Priljubljene Objave

Izbira Urednika - 2019

Amikacin (Amikacin)

Amikacin je polsintetično antibakterijsko sredstvo iz skupine aminoglikozidov III generacije. Antibiotik ima širok spekter delovanja - deluje na baktericidno na gram-negativne in gram-pozitivne mikroorganizme. Zdravilo ima dokaj visoko baktericidno aktivnost, vendar zaradi svoje toksičnosti v tem času ni široko uporabljeno. To navodilo za uporabo vsebuje informacije o indikacijah, kontraindikacijah, režimu zdravljenja in neželenih učinkih.

Farmakokinetika

Ne razlikuje se veliko od drugih antibakterijskih zdravil te skupine. Po dajanju v telo ima amikacin visoko biološko uporabnost, je dobro razporejen v zunajcelični tekočini, nabira se v celicah srčne mišice, pljuč, jeter, vranice, ledvic, mišičnega tkiva in drugih organov z intenzivno prekrvavitvijo. V telesu se ne spremenijo spremembe, povezane s presnovo. Večina zdravila se izloči z urinom.

  1. Infekcijske lezije možganov in hrbtenjače.
  2. Okužbe sečil in genitalij (cistitis, uretritis, pielonefritis).
  3. Nalezljive bolezni zgornjih in spodnjih delov dihalnega sistema (pljučnica, plevritis, bronhitis).
  4. Okužbe kože (gnojne rane, rane, okužene opekline in ulcerozne lezije na koži).
  5. Generalizirani infekcijski procesi sepse.
  6. Hude okužbe kosti, sklepov.
  7. Infekcijske poškodbe membran srca.
  8. Tuberkuloza (kot del kombinirane terapije).

Značilnosti uporabe in odmerek

Shema uporabe Amikacina ima svoje značilnosti:

  1. Otroci od 6 let in odrasli - 5 mg na kg telesne mase vsakih 6 ur, to je 4-krat na dan ali 7,5 mg na kg telesne mase vsakih 12 ur, to je 2-krat na dan.
  2. Otroci prvih dni življenja 7,5 mg na 1 kg telesne mase, injekcije se opravijo v presledku 18 ur.

Zdravilo se daje intravensko ali intramuskularno. Trajanje tečaja zdravljenje odvisno od načina dajanja:

  • Z intravensko terapijo - 7 dni (povprečno 14 do 28 injekcij).
  • Za intramuskularno - do 10 dni (povprečno od 20 do 40 injekcij).

Amikacin se v zadnjih letih pogosteje uporablja kot del kombiniranega zdravljenja tuberkuloze kot pri zdravljenju drugih infekcijskih lezij kot samostojnega zdravila.

Tuberkuloza - To je nalezljiva bolezen, razvrščena kot družbeno pomembne bolezni, ki večinoma prizadene pljuča, za katero je značilna odprta in zaprta oblika manifestacije. Zdravljenje tuberkuloze v zadnjih desetletjih je postalo težka naloga zaradi dejstva, da je povzročitelj bolezni - Kochova palica, razvil odpornost na zdravila (odpornost) na veliko antibakterijskih zdravil.

Za zdravljenje tuberkuloze Uporabljajo se številna zelo učinkovita zdravila proti tuberkulozi. Najpomembnejši so: streptomicin, izoniazid, pirazinamid, rifampicin, etambutol. To so zdravila za zdravljenje tuberkuloze prve izbire.

Če zdravljenje bolezni s prvovrstnimi zdravili proti tuberkulozi ne prinese kliničnih rezultatov ali je učinek nezadosten, so predpisani t druga zdravila - rezervna zdravila proti tuberkulozi. Ta zdravila vključujejo Amikacin.

Neželeni učinki

Ker je zdravilo zelo aktivno, potem lahko Amikacin, tako kot večina antibiotikov, povzroči neželene reakcije. Navodilo vsebuje popolne informacije o njih:

  1. Motnje perifernega in centralnega živčnega sistema: šibkost, zaspanost, krči okončin, trzanje majhnih mišic, otrplost mišic, generalizirani konvulzivni napadi epileptičnega tipa.
  2. Patološka stanja sluha: delna ali popolna gluhost.
  3. Vpliv na vestibularni aparat povzroči izgubo koordinacije, slabost in včasih bruhanje.
  4. Prekinitev tvorbe krvi, ki vodi do anemije, zmanjšanje števila levkocitov in trombocitov v krvi ter druge spremembe.
  5. Strupeno deluje na jetra, kar se kaže v simptomih, kot so grenak okus v ustih, slabost, bruhanje in spremembe laboratorijskih biokemičnih parametrov krvi.
  6. Lahko negativno vpliva na delovanje ledvic do toksičnega nefritisa, kar vodi v spremembo količine urina in njegovih laboratorijskih parametrov.
  7. Redko povzroča alergijske reakcije.
  8. Možna so lokalna patološka stanja, povezana z metodo dajanja zdravila.

Poleg zgoraj omenjenih stranskih reakcij lahko Amikacin, tako kot večina antibiotikov, sistemsko deluje, do neke mere povzroči motnje normalne mikroflore telesa. V primeru amikacina je to manj pomembno kot v primeru uporabe antibakterijskih zdravil, ki se jemljejo peroralno (skozi usta) in absorbirajo v črevesju, pri čemer delujejo na "koristne" mikroorganizme. Kljub temu je priporočljivo jemati zdravila, ki podpirajo normalno mikrobno ravnovesje v telesu med zdravljenjem z zdravilom Amikacin - probiotiki, prebiotiki, živila, obogatena z "koristnimi" bakterijami.

Preveliko odmerjanje

Pri napačnem izračunu enkratnega in dnevnega odmerka ali kršitvi odvzema zdravila iz telesa je možen prevelik odmerek zdravila Amikacin. Njegovi simptomi so:

  • Okvarjeno delovanje ledvic (zmanjšanje količine izločenega urina na dan).
  • Nevrološke motnje (nestabilen hod, vrtoglavica, tinitus).
  • Suha usta, žeja, pomanjkanje apetita.
  • V hudih primerih, respiratorne motnje zaradi poškodbe dihalnega centra.

Pomoč pri prevelikem odmerjanju zdravila Amikacin je strogo bolnik z uporabo različnih vrst dialize (čiščenja), antidotne terapije pod obveznim nadzorom zdravnika. V navodilih za uporabo je opisana shema razstrupljanja.

Farmakologija

Aktivno prodre v celično membrano in se nepovratno veže na specifične receptorske proteine ​​na 30S ribosomski podenoti. Krši nastanek kompleksa med matriko (selno) RNA in 30S podenoto ribosoma. Posledično pride do napačnega branja informacij iz RNA in nastanejo defektni proteini. Poliribozomi se razgradijo in izgubijo sposobnost sinteze beljakovin, kar vodi v smrt mikrobne celice.

Aktivna je proti večini gram-negativnih in nekaterih gram-pozitivnih mikroorganizmov (vrednosti BMD, µg / ml so navedene po imenu mikroorganizma): Pseudomonas aeruginosa (1.6–3.2), vključno z odporne na gentamicin, tobramicin, sizomicin in netilmicin, t Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), vključno z odporne na penicilin, meticilin in nekatere cefalosporine, v manjši meri na enterokoke. Aktivno proti Mycobacterium tuberculosis in nekatere atipične mikobakterije, ima bakteriostatski učinek Mycobacterium tuberculosis, odporne na streptomicin, isoniazid, PAS in druga zdravila proti tuberkulozi (razen viomicina in kapreomicina) t. Ne deluje na gram-negativne anaerobe in protozoe, ki ne tvorijo spore. Odpornost se razvija počasi, več kot 70% sevov gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterij ostane občutljivih na amikacin. Popolna navzkrižna odpornost na aminoglikozide prve generacije, na druge - delna. Amikacin ne izgublja aktivnosti pod delovanjem encimov, ki inaktivirajo druge aminoglikozide, tako da lahko ostane aktivna proti sevom Pseudomonas aeruginosa, odporni na tobramicin, gentamicin in netilmicin.

Praktično ne absorbira iz prebavnega trakta. Vnesite in / in ali in / m. Cmaks dosežemo po 1 in 0,5 h po / m in / v uvodu v odmerku 7,5 mg / kg in je 21 in 38 μg / ml. Terapevtska koncentracija (15–25 µg / ml) traja 10–12 ur z i / m in i.v. administracijo. Skupaj z netilmicinom je značilna najbolj predvidljiva med aminoglikozidi Cmaks in Cmin . Vezava na plazemske proteine ​​4–11%. Vd - 0,2-0,4 l / kg, pri novorojenčkih do 0,68 l / kg. Z lahkoto prehaja skozi histoematske ovire, prodira v tkivo pljuč, jeter, miokarda, vranice, kostno tkivo, selektivno se kopiči v kortikalni plasti ledvic, porazdeli se v zunajcelični tekočini, vključno s serumom, limfom, plevralno tekočino, perikardialnim in peritonealnim eksudatom, sinovialno tekočino, periskardnim in peritonealnim eksudatom, sinovialno tekočino, tekočino za perikardni in peritonealni eksudat, sinovialno tekočino, tekočino za periskono . V nizkih koncentracijah se določi v žolču, bronhialnem izločku, v mišičnem in maščobnem tkivu. Prehaja skozi BBB, z vnetjem možganskih ovojnic - v večji meri. Pri novorojenčkih so dosežene višje koncentracije v cerebrospinalni tekočini. Ne presnavlja se. T1/2 pri odraslih - 2–4 h, pri novorojenčkih - 5–8 ur, ledvični očistek 79–100 ml / min, pri kršenju ledvične funkcije.1/2 se izloča predvsem skozi ledvice (65–94%), nespremenjena z glomerularno filtracijo, ustvarja visoke koncentracije v urinu in se v majhnih količinah izloča v žolč. Izloča se med hemodializo (vsakih 4-6 ur, koncentracija v plazmi se zmanjša za 50%) in v manjši meri med peritonealno dializo (približno 25% odmerka se izloči v 48–72 urah).

Pri uporabi amikacina je ototoksični učinek bolj izrazit (zvočni del VIII para lobanjskih živcev pogosteje prizadene vestibularni) kot nefrotoksični. Verjetnost ototoksičnosti je večja v primeru ledvične disfunkcije in dehidracije, vključno z motnjami v delovanju ledvic. opeklina. Enkratni dnevni odmerek (80–100% standardnega odmerka) zmanjša tveganje za toksične učinke, pri tem pa ohranja podobno klinično učinkovitost.

Obstajajo dokazi o učinkovitosti intratekalnega in intraventrikularnega dajanja amikacina za okužbe centralnega živčnega sistema, kot tudi za uporabo raztopine za injiciranje z vdihavanjem.

V oftalmologiji se lahko uporablja za lokalno zdravljenje očesnih bolezni - raztopina amikacina (50 mg / ml) se daje subkonjunktivno, intravitreal - 0,4 ml raztopine (vsebuje 0,4 mg / 0,1 ml), dajanje lahko ponovimo vsake 3 dni.

Uporaba snovi Amikacin

Infekcijskih obolenj gram-negativni mikroorganizmi (odpornih na gentamicin, sisomicin in kanamicin) ali združenjem gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme, povzročeno: okužbe dihal (bronhitis, pljučnica, empiem, pljučni absces), septikemije (vključno s sevi, ki jih povzročajo Enterobacteriaceae in Pseudomonas aeruginosa, odporne na druge aminoglikozide), septični endokarditis, okužbe centralnega živčevja (vključno z meningitisom), okužbe trebušne votline (vključno s peritonitisom), okužbe sečil (pielonefritis, cistitis, uretritis), prostatitis, gonoreja, gnojne okužbe kože in mehkih tkiv (vključno z okužbami z okužbo, okužbami in preležaninami različnega izvora), okužbami žolčnika, okužbami kosti in sklepov (vključno z osteomielitisom), okužbo ran, pooperativnimi okužbami, otitisom. Tuberkuloza (rezervna droga) - v kombinaciji z drugimi nadomestnimi zdravili.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba med nosečnostjo je možna le iz zdravstvenih razlogov. Prehaja skozi placento, zazna se v serumu zarodka v koncentraciji približno 16% tiste v materinem serumu in plodovnici. Lahko se nabira v ledvicah ploda, ima nefro- in ototoksični učinek.

Kategorija ukrepov za plod s strani FDA - D.

Izloča se v materino mleko v majhnih količinah. V času zdravljenja mora zavrniti dojenje.

Neželeni učinki zdravila Amikacin

Iz živčnega sistema in čutnih organov: glavobol, parestezija, trzanje mišic, krči, tresenje, zaspanost, oslabljeno nevromišično prenašanje (mišična oslabelost, oteženo dihanje, apneja), psihoza, okvaro sluha (občutek "polaganja" ali tinitus, znižanje sluha z zmanjšanjem zaznavanja visokih tonov) nepovratna gluhost in ravnovesje (pomanjkanje koordinacije gibov, omotica, nestabilnost).

Ker kardiovaskularni sistem in kri (hematopoeza, hemostaza): srčni utrip, hipotenzija, anemija, levkopenija, trombocitopenija, granulocitopenija, eozinofilija.

Na delu prebavnega trakta: slabost, bruhanje, driska, disbakterioza, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija.

Iz genitourinarnega sistema: poškodbe ledvic (albuminurija, hematurija, oligurija, ledvična odpoved).

Alergijske reakcije: srbenje, urtikarija, artralgija, angioedem, anafilaktični šok.

Drugo: drog, zvišana telesna temperatura, bolečina na mestu injiciranja, dermatitis, flebitis in periflebitis (z a / v uvodu).

Interakcija

Obstaja fizikalno-kemijska nezdružljivost s penicilini, zlasti karbenicilinom. Farmacevtsko nezdružljivo s heparinom, cefalosporini, amfotericinom B, klorotiazidom, eritromicinom, vitamini C in B, kalijevim kloridom. Prikaže sinergijo z beta-laktamskimi antibiotiki za veliko gram-negativnih mikroorganizmov, s tikarcilinom, azlocilinom in piperacilinom za Pseudomonas aeruginosa in druge ne-fermentirajoče gram-negativne bakterije. S sočasno in / ali zaporedno uporabo dveh ali več aminoglikozidov (neomicin, streptomicin, kanamicin, gentamicin, monomicin, tobramicin, netilmicin) je njihovo antibakterijsko delovanje oslabljeno (konkurenca za en mehanizem "zajema" mikrobne celice) in toksični učinki so povečani. Amilorid zmanjša nefrotoksičnost amikacina (z zmanjšanjem penetracije v proksimalni tubul). Pri sočasnem jemanju amfotericina B, cefalotina, polimiksina, cisplatina, vankomicina in nalidoksične kisline se poveča tveganje za nefrotoksičnost. Loop diuretiki (furosemid, etakrinska kislina) in cefalotin povečajo ototoksičnost. Indomethacin z in / ali vnosom zmanjša ledvični očistek amikacina in poveča njegovo koncentracijo v plazmi in tveganje za toksično delovanje. S hkratno uporabo s sredstvi za inhalacijsko anestezijo, kurikularna zdravila, opioidni analgetiki, magnezijev sulfat in polimiksini za parenteralno dajanje, pa tudi transfuzija velikih količin krvi s citratnimi konzervansi povečuje nevromuskularno blokado. Zmanjša učinkovitost zdravil proti miasteniki (zahteva prilagoditev njihovega odmerka).

Previdnostni ukrepi snovi Amikacin

Ne mešajte v eni brizgi ali infuzijskem sistemu z drugimi zdravili (možna je tvorba neaktivnih kompleksnih spojin). Pred in tedensko med zdravljenjem je treba spremljati delovanje ledvic (vključno z ravnjo kreatinina in sečnine v serumu) in VIII par lobanjskih živcev (audiogram). Trajno farmakokinetično spremljanje (Cmaks določimo po 30 minutah in 1 h po injiciranju / in in m, Cmin - po 6 urah odpravi nastajanje strupenih ali subterapevtskih koncentracij v krvi. Bodite previdni pri voznikih vozil in ljudi, katerih dejavnosti zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti in dobro koordinacijo gibov.

Posebna navodila

Pred uporabo določite občutljivost mikroorganizmov.

Raztopina za injiciranje in infundiranje, pripravljena tik pred uporabo. Vsebino viale (0,25–0,5 g) raztopimo v 2-3 ml sterilne vode za injekcije, za intravensko infuzijo pa dobljeno raztopino razredčimo v 200 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine dekstroze.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo Amikacin je na voljo v obliki ampul z raztopino za injiciranje 2 ml in 4 ml, steklenice praška za pripravo raztopine za injiciranje.

  • Glavna učinkovina v sestavi zdravila je amikacin sulfat.
  • Pomožne snovi - natrijev citrat in natrijev metabisulfit, žveplova kislina, voda za injekcije.

Klinično-farmakološka skupina: antibiotik iz skupine aminoglikozidov.

Indikacije za uporabo

Indikacije za imenovanje amikacina so precej obsežne in vključujejo naslednje bolezni:

  1. Meningitis
  2. Peritonitis,
  3. Endokarditis,
  4. Sepsa (vključno s sepso pri novorojenčkih), t
  5. Postoperativni bakterijski zapleti,
  6. Okužbe urogenitalnega sistema (prostatitis, pielonefritis, uretritis, cistitis, gonoreja),
  7. Okužbe dihal (pljučni absces, pljučnica, plevralni in pljučni empiem, bronhitis), t
  8. Okužbe kože, kosti in mehkih tkiv (opekline, trofične razjede, preležanine, osteomijelitis, furunkuloza).

Pred uporabo Amikacina je zaželena laboratorijska določitev občutljivosti povzročitelja na ta antibiotik.


Farmakološko delovanje

Zdravilo je polsintetični antibiotik s širokim spektrom delovanja, ki se pri zaužitju veže na majhno podenoto ribosomov (30S), s čimer uničuje celične citoleme bakterij, blokira sintezo beljakovin in preprečuje nastanek kompleksa selene in transportne RNA.

Naslednji mikroorganizmi so najbolj občutljivi na Amikacin:

  1. Salmonella.
  2. Staphylococcus.
  3. Streptokok.
  4. Gonokoki
  5. Enterobacter.
  6. Pseudomonad.
  7. Pseudomonas aeruginosa.
  8. Klebsiella.

Največja koncentracija se pojavi po 30-90 minutah (odvisno od načina uporabe zdravila Amikacin).

Navodila za uporabo

Raztopino amikacina injiciramo intramuskularno ali intravensko (curek ali kapalno). Pogostost dajanja je določena individualno.

  • Odrasli in otroci, starejši od 6 let - 5 mg / kg vsakih 8 ur ali 7,5 mg / kg vsakih 12 ur.Pri bakterijskih okužbah sečil (nezapleteno) - 250 mg vsakih 12 ur, po hemodializi, se lahko predpiše dodatni odmerek 3-5 mg / kg.
  • Največji odmerek za odrasle je 15 mg / kg / dan, vendar ne več kot 1,5 g / dan 10 dni. Trajanje zdravljenja z a / v uvodu - 3-7 dni, z a / m - 7-10 dni

Za pripravo raztopine v suh prašek v vialah dodamo vodo za injekcije. Za pripravo raztopine za intramuskularno injiciranje 0,5 g praška morate vstopiti v vialo, ob tem pa ohranjati sterilnost, 2-3 ml vode za injekcije. Po raztapljanju praška lahko raztopino amikacina uporabimo za intramuskularno dajanje.

Koncentracija amikacina v raztopini za intravensko injiciranje ne sme presegati 5 mg / ml. Če je potrebno, intravensko dajanje raztopine uporablja iste raztopine amikacina kot za intramuskularno dajanje, ki se dodajo 200 ml 5% raztopine glukoze ali izotonične raztopine natrijevega klorida. Intravensko kapljanje poteka s hitrostjo 60 kapljic v eni minuti, curek pa 3-7 minut.

Najdeno zapriseženega sovražnika MUSHROOM nail! Nohti bodo očiščeni v 3 dneh! Vzemi.

Kako hitro normalizirati krvni tlak po 40 letih? Recept je preprost, zapišite ga.

Utrujeni od hemoroidov? Obstaja način! Lahko se pozdravi doma v nekaj dneh, kar potrebujete.

O prisotnosti črvov pravi vonj iz ust! Pijte vodo s kapljico enkrat na dan ..

Kontraindikacije

V skladu z navodili je amikacin kontraindiciran pri:

  1. Nevritis slušnega živca
  2. Nosečnost
  3. Preobčutljivost za zdravilo (vključno z drugimi aminoglikozidi), t
  4. Huda kronična kronična insuficienca.

Antibiotik je treba uporabljati previdno pri parkinsonizmu, miasteniji, dehidraciji, med dojenjem in v starosti. Poleg tega pod strogim zdravniškim nadzorom dajejo Amikatsin novorojenčkom in nedonošenčkom.

Analogi Amikacin

Strukturni analogi aktivne snovi:

  • Amikabol,
  • Amikacin Vial,
  • Amikacin Ferein,
  • Amikacin sulfat,
  • Amikin,
  • Amikozit,
  • Likacin,
  • Selemicin,
  • Fartsiklin,
  • Hemacin.

Pozor: uporabo analogov se je treba dogovoriti z zdravnikom.

Povprečna cena AMIKATSINA v lekarnah (Moskva) je 45 rubljev.

Pogoji prodaje

Dovoljeno je kupiti zdravilo samo na recept.

Želim opozoriti vse matere, ki zelo pogosto v bolnišnici za otroka z okužbami predpiše zdravilo Amikacin. Ne morem reči, da to ne pomaga, nam je pomagalo zelo hitro, vendar je otrok imel dysbacteriosis, zdravniki so ga takoj odstranili, vendar še vedno obstaja stranski učinek. Zato, če je vaš otrok predpisal zdravilo, pazite na njegovo stanje. In ker je zdravilo zelo hitro pomagalo, smo bili v bolnišnici le 7 dni in smo ga po končanem zdravljenju izpustili.

Moj mož je imel akutno pljučnico, injiciran je bil amikacin - v predelu ledvic so bili krči.

Vzeli so njenega moža iz prostatitisa, dobro pomagali. Mogoče deloma zaradi dejstva, da so ga vzporedno zdravili s pametno prosto, vendar se mi zdi, da ko je zdravilo neučinkovito, to sploh ne bo pomagalo.

Največji plus amikacina je, da poveča imuniteto. Medtem ko so ga zdravili zaradi prostate z drugimi antibiotiki, je še vedno pil Wobenzym in Immunal in z amikacinom, ki ga sploh ni bilo potrebno, so ga zdravili s prostamolom in vzporedno s smartprost. Dobičkonosno :)

No, da, wobenzym sploh ni drag. Ja, in smartprost ni poceni, no, ko imajo priložnost, da se obravnavajo

Po mojem mnenju je problem s smartprostom, da ga morate pred nakupom kupiti. Kaj, če ne pomaga?

Oglejte si video: Mummy Kasam Video. NAWABZAADE. Raghav. Punit. Dharmesh. Sanjeeda. Gurinder. Payal. Ikka (Avgust 2019).

Loading...