Priljubljene Objave

Izbira Urednika - 2019

Kalcijevi antagonisti

Zaviralci kalcijevih kanalčkov so učinkovita zdravila s širokim razponom farmakološkega delovanja. Seznam kalcijevih antagonistov vsebuje več kot dvajset snovi, od katerih ima vsak drugačen učinek na organizem posameznika. Že dolgo se uporabljajo v praktični medicini - terapiji, nevrologiji in ginekologiji zaradi njihovega vpliva na srčno mišično tkivo, prevodni sistem srca, miometrij in gladke mišice žil. Zdravila iz te skupine ovirajo prodiranje kalcija v celice prek kalcijevih kanalov, ki so beljakovine v celični membrani in omogočajo, da element v sledovih prehaja skozi posebne odprtine.

Vloga kalcija v telesu

Ta odstotek elementa v sledovih je na petem mestu med vsemi mineralnimi snovmi v telesu. To je potrebno za moč kostnega tkiva in uravnavanje srčne aktivnosti. Mikroelementni ioni, ki vstopajo v mišične celice srca, iz njih izstopajo v zunajcelični prostor s pomočjo ionskih črpalk. Zaradi njihovega prodiranja v kardiomiocit se zmanjša miokard in zaradi sproščanja se sprošča. Tako je kalcij aktivno vključen v delo srčne mišice in je vključen v regulacijo srčnega utripa. Srce je organ, ki je odgovoren za oskrbo vseh organov in sistemov s krvjo, zato bo celotno telo trpelo, če ne uspe.

Splošne informacije

Antagonisti kalcija se uspešno uporabljajo v kardiologiji že več kot petdeset let. Prednik te skupine antihipertenzivnih zdravil je zdravilo Verapamil, ki so ga leta 1961 izdelali nemški strokovnjaki. V praktični medicini se je izkazal ne le kot dober vazodilatator, ampak tudi kot zdravilo s kardiotropnim učinkom. "Verapamil" za več let po njegovem ustvarjanju je bila pripisana skupini beta-blokatorjev, vendar je nadaljnja študija mehanizma delovanja zdravila pokazala, da je sposoben zatreti transmembranski kalcijev tok. Kasneje je bilo predlagano kombiniranje zdravil, podobnih mehanizmu, z Verapamilom v eno skupino, imenovano zaviralci kalcijevih kanalov. V poznih 60. in zgodnjih 70. letih sta bili proizvedeni zdravili Nifedipin in Diltiazem, ki sta postali znani kot zdravila prve generacije.

Zdravila iz te skupine se uporabljajo kot koronaroliki pri koronarni bolezni srca in se uporabljajo tudi kot antiaritmiki in zdravila za zdravljenje hipertenzije. Taka razširjena uporaba je povezana z delovanjem kalcijevih antagonistov za sprostitev mišic žilne stene in razširitev arterij koronarne, cerebralne postelje, ne da bi to vplivalo na tono žil. "Diltiazem" in "Verapamil" zmanjšujeta porabo kisika z miokardom in zmanjšujeta njegovo kontraktilnost, poleg tega pa zavirajo delovanje sinusnega vozlišča in poleg tega tudi supraventrikularne aritmije z antihipertenzivnim učinkom. "Diltiazem" v svojih lastnostih je v vmesnem položaju med "Verapamilom" in "Nifedipinom". Slednji ima manjši učinek na kontraktibilnost miokarda in srčni prevodni sistem. Namenjen je za periferni vazospazem in arterijsko hipertenzijo. Edina farmakološka skupina zdravil za antagonist kalcija, ki združuje zdravila:

  • različne kemijske strukture
  • z različnimi mehanizmi delovanja, t
  • različne terapevtske aktivnosti, klinično delovanje, t
  • različne kontraindikacije in neželeni učinki.

Razvrstitev

Glede na kemijsko strukturo se razlikujejo kalcijevi antagonisti:

  • Dihidropiridin. Droge v tej seriji povečujejo impulz. Predpisani so za zdravljenje periferne žilne ateroskleroze, hipertenzije, hipertrofije levega prekata, angine pektoris. Pri zdravljenju aritmij niso prikazane.
  • Nehidropiridinski derivati ​​so benzodiazepin in fenilalkilamin. Ta zdravila so pokazala visoko učinkovitost pri zdravljenju karotidne ateroskleroze, angine pektoris. Imajo izrazito antiishemično, hipotenzivno, antiaritmično delovanje. Lahko zmanjša srčni utrip.
  • Neselektivno. Ti vključujejo derivate difenilpiperazina. Izboljšujejo možgansko cirkulacijo, nimajo posebnega učinka na raven pritiska, vendar so sposobni za vazodilatatorno delovanje.

V medicini se uspešno uporablja več generacij kalcijevih antagonistov:

  • Prvi je Nifedipin, Verapamil, Diltiazem. Slabosti teh zdravil naj vključujejo hitro izločanje iz telesa in nizko biološko uporabnost.
  • Drugi predstavljajo dozirne oblike z modificiranim sproščanjem - Nifedipine XL, Verapamil SR. Zdravila imajo daljši terapevtski učinek. Vendar pa je najvišja raven koncentracije v krvi dosežena ob različnih časih, zato je zelo težko predvideti njihovo učinkovitost.
  • Tretji je dolgo delujoče zdravilo, ki ima visoko biološko uporabnost. Njihovi predstavniki so Amlodipin, Lercanidipine, ki se pogosto predpisuje za zdravljenje hipertenzije.

V literaturi obstajajo tudi druge klasifikacije kalcijevih antagonistov. Na primer, izoliranega v posameznih podskupin in derivati ​​phenylalkylamine za benzodiazepine in glede na pričevanja z uporabo dihidropiridina razlikovati ki je predpisana za angine pektoris, hipertrofije levega prekata, zvišan tlak pri posameznikih napredovale starosti in nondihydropyridine pomeni - z aterosklerozo od karotidnih arterij, supraventrikularne tahikardije.

V zadnjih letih so zaviralci kalcijevih kanalov, odvisno od učinka na srčno frekvenco, razdeljeni v naslednje skupine:

  • temperirne dušilke, na primer Verapamil, Diltiazem,
  • povečanje ali ne spreminjanje ritma, na primer "Nifedipin" in vsi derivati ​​dihidropiridina

Trajanje antihipertenzivnega delovanja

Osnova hipotenzivnega učinka vseh zaviralcev kalcijevih kanalčkov je njihova sposobnost razširitve krvnih žil, pri čemer se zmanjša celotna periferna odpornost. Najbolj vazodilatacijski učinek je izražen v Nitrendipinu, Amlodipinu, Isradipinu. Zdravila imajo visoko stopnjo absorpcije, vendar imajo spremenljivo (nestabilno) biološko uporabnost. Hitrost nastopa največje plazemske koncentracije se giblje od enega do dvanajst ur, odvisno od generacije zdravil. Seznam zdravil z antagonisti kalcija, ki se razlikujejo po dolžini hipotenzivnega učinka (v urah):

  • "Amlodipin" - ekstra dolg (24–36).
  • Podaljšane oblike zdravil: "Felodipin", "Diltiazem", "Nifedipin", "Verapamil", "Isradipin" - dolgotrajno (18-24).
  • »Isradipin«, »Felodipin« - povprečje (8–18).
  • “Nifedipin”, “Diltiazem”, “Verapamil” - kratki (6–8).

Mehanizem delovanja

Glede na farmakološke lastnosti je mehanizem delovanja kalcijevih antagonistov drugačen. Upoštevajte njihove učinke na vaskularni sistem in srce, odvisno od terapevtskega cilja:

  1. "Nifedipin" in drugi predstavniki derivatov dihidropiridina pripadajo vazoselektivnim sredstvom. Povzroči sprostitev gladkih mišic krvnih žil in ne vplivajo na delovanje srca. Zaradi širjenja krvnih žil se zmanjša krvni tlak in potreba po kisiku v mišicah, preprečuje se krč koronarnih žil. Počasno sproščanje zdravila "Nifedipin" je indicirano za hipertenzijo in angino pektoris. Hitro se sprosti - najbolje uporabiti za krize.
  2. Verapamil ima zaviralni učinek na srčno mišico in gladko mišico arterij. Vazodilatacijska lastnost tega zdravila je manj izrazita kot lastnost dihidropiridinskih derivatov. Nanesite "Verapamil" pri trepetanju prekatov ali atrija, zmanjšajte ritem in preprečite napade angine in kot zdravilo z antiaritmičnimi lastnostmi.
  3. "Diltiazem" v svojih farmakoloških učinkih podoben "Verapamilu". Vendar pa je vazodilatacijski učinek bolj izrazit, negativni krono- in inotropni učinek pa je manj izrazit kot Verapamil.

Poleg izboljšanja prehodnosti arterij, žil in majhnih kapilar se učinek kalcijevih antagonistov kaže:

  • zmanjšanje agregacije trombocitov, t
  • normalizacija srčnega ritma
  • zmanjšanje tlaka v pljučni arteriji in dilatacija bronhijev,
  • znižanje krvnega tlaka
  • antianginski, antiishemični in antiaterogeni učinki.

Kontraindikacije

Enako za vse zaviralce kalcijevih kanalov:

  • posamezne intolerance, posamezne sestavine zdravila,
  • dojenje
  • starosti do 18 let
  • bolezni jeter in ledvic, t
  • nizek krvni tlak
  • srčno popuščanje, ki ga spremlja nizka sistolična funkcija levega prekata, razen "Felodipina" in "Amlodipina",
  • nosečnost: Verapamil je dovoljen v drugem in tretjem trimesečju, Nifedipin pa je v celotnem obdobju tudi najbolj učinkovit pri hipertenzivni krizi.

Neželeni učinki Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in hrano

Neželeni učinki po zaužitju te skupine zdravil imajo nekaj razlik.

Za ne-dihidropiridinske kalcijeve antagoniste:

  • sočasna uporaba z zaviralci beta je nezaželena
  • bradikardija,
  • tahikardija
  • Sindrom atrijskega flutterja z epizodami antidromične tahikardije,
  • neuspeh atrioventrikularnega prevajanja,
  • sindrom bolnega sinusa.

Za dihidropiridin - refleksno tahikardijo.

Za vse antagoniste kalcijevih ionov:

  • nizek tlak
  • alergijske reakcije
  • zaspanost
  • driska,
  • bruhanje
  • bolečine v trebuhu,
  • plimovanja
  • glavobol, omotica,
  • periferni edemi,
  • zmanjšana sistolična funkcija levega prekata, razen Felodipina in Amlodipina.

Kombinacije antiaritmikov z antagonisti kalcija so nevarne. Znatno povečanje koncentracije slednjih opazimo pri sočasni uporabi s srčnimi glikozidi, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, sulfonamidi, posrednimi antikoagulanti, pa tudi z Lidokainom in Diazepamom. Poleg tega zaviralci kalcijevih kanalov povečajo delovanje diuretikov in zaviralcev ACE. V obdobju zdravljenja te skupine zdravil se priporoča, da se vzdržijo uživanja grenivk in sokov iz nje. Sprejem alkoholnih pijač povečuje resnost neželenih učinkov.

Indikacije za uporabo

Patološka stanja, v katerih se uporabljajo kalcijevi antagonisti: t

  • angina pektoris,
  • ateroskleroza
  • pljučna hipertenzija
  • hipertenzija,
  • kršitev možganske in periferne cirkulacije,
  • ishemične bolezni srca
  • subarahnoidna krvavitev,
  • Raynaudov sindrom
  • dismenoreja,
  • hipertrofična kardiomiopatija,
  • omotica
  • bolezen gibanja
  • preprečevanje napadov migrene, t
  • miokardni infarkt,
  • urinska inkontinenca
  • glavkom
  • obstruktivna pljučna bolezen
  • predčasni porod,
  • krči požiralnika.

Zdravljenje s kalcijevim antagonistom

  1. Hipertenzija. Ta skupina zdravil je priznana kot ena izmed najboljših med antihipertenzivnimi zdravili. Z zmanjšanjem sistemske žilne odpornosti zavirajo kalcijevi kanali tlak. Pod njihovim vplivom večinoma padejo arterije in imajo neznaten vpliv na vene.
  2. Supraventrikularne aritmije. "Diltiazem" in "Verapamil" sta sposobna nadaljevati normalni srčni ritem z delovanjem na atrioventrikularno in sinusno vozlišče.
  3. Angina pektoris Zaradi vnosa dihidropiridinov se arterijski tlak zmanjša, obremenitev srca se zmanjša in posledično se potreba po kisiku zmanjša. Poleg tega kalcijevi antagonisti preprečujejo krčenje koronarnih žil in povzročajo njihovo širjenje. Zaradi tega se krvni obtok miokarda izboljša.
  4. Hipertomijska kardiomiopatija. S to patologijo pride do zgostitve sten srca. Verapamil pomaga zmanjšati krčenje srca. Predpiše se za kontraindikacije posameznika, ki jemljejo zaviralce beta.
  5. Pljučna hipertenzija. Za zdravljenje te patologije se priporoča uporaba amlodipina, nifedipina ali diltiazema.
  6. Raynaudova bolezen se kaže v spastični vazokonstrikciji, pri čemer so noge in roke bolj dovzetne za to. "Nifedipin" odpravlja krč arterij, zato se pogostost napadov zmanjšuje. Možno je uporabiti druge antagoniste kalcijevih ionov - zdravila "Amlodipin", "Diltiazem".
  7. Tocolysis Za preprečevanje prezgodnjih porodov ob sprostitvi mišic maternice je predpisan nifedipin.
  8. Subarahnoidna krvavitev. V tem primeru ima Nimodipin dober učinek na možganske arterije. Preprečuje vazospazem.
  9. Glavobol v grozdu. Zmanjšanje resnosti napadov bo pomagalo sprejem "Verapamil."

Kalcijevi antagonisti - kaj je to?

Kalcij je aktivni udeleženec pri prenosu signalov iz živčnih receptorjev v znotrajcelične strukture, ki prispevajo k napetosti in krčenju celic. Eden od razlogov za razvoj hipertenzije, po mnenju sodobnih zdravnikov, je sprememba razmerja med kalcijem v celicah in krvno plazmo. Količina kalcija v krvni plazmi se pogosto zmanjša, v celicah pa se poveča. To je polno dejstva, da celice srca in krvnih žil intenzivneje reagirajo, kot je potrebno, na dražljaje, hormone in druge biološko aktivne sestavine.

Zdravila - kalcijevi antagonisti ali AK bodo pomagali pri soočanju s tem problemom. To je skupina zdravil za hipertenzijo, ki se razlikujejo po kemijski sestavi, vendar imajo skupen mehanizem delovanja. Sestavlja ga dejstvo, da pride do zaviranja procesa prodiranja kalcijevih ionov skozi posebne kalcijeve kanale v celice srca in krvnih žil.

Ukrepanje na človeško telo

Antagonisti kalcija so med najboljšimi zdravili med antihipertenzivnimi zdravili. Opravijo odlično delo z glavno nalogo - normalizacijo kazalcev krvnega tlaka. Vendar pa imajo še en pozitiven učinek na telo:

  1. Sposoben normalizirati ritem srčnega utripa, zaradi česar se kot antiaritmična sredstva uporabljajo kalcijevi antagonisti.
  2. AK se predpisuje bolnikom, ki so doživeli možgansko kap, saj zdravilo pozitivno vpliva na pretok krvi v možganih, kar je še posebej pomembno pri aterosklerozi žil v glavi.
  3. Preprečujejo tvorbo tromba, saj povzročajo zaviranje metabolizma Ca v celicah, kar prispeva k inhibiciji agregacije trombocitov.
  4. Kalcijevi antagonisti lahko zmanjšajo pritisk v pljučni arteriji in povzročijo dilatacijo bronhijev. Prisotnost anti-aterogenih lastnosti omogoča uporabo AK ne le kot antihipertenzivnih zdravil.
  5. Zmanjšajte stres v miokardu in njegovo kontraktilnost. Antispastični učinek povzroča razširitev koronarnih arterij, zaradi česar se poveča krvni obtok v srcu. Pomaga povečati oskrbo miokarda s kisikom in hranili.

Glavne indikacije za predpisovanje zdravil AK so:

  • hipertenzija,
  • pljučna hipertenzija
  • CHD (koronarna srčna bolezen),
  • angina pektoris,
  • motnje možganske in periferne cirkulacije,
  • hipertrofična kardiomiopatija,
  • kronične bolezni karotidne arterije,
  • tahikardija in druge nepravilnosti v srčnem ritmu,
  • Raynaudove bolezni
  • AK je predpisan tudi za preprečevanje glavobolov.

Način uporabe

Spoznajmo način uporabe nekaterih zdravil.

  1. Nifedipin. Uporablja se peroralno v odmerku od 5 do 10 mg po obroku 3 - 4 krat čez dan in za lajšanje hipertenzivne krize - 5 do 10 mg pod jezikom.
  2. Nifedipin retard (Corinfar retard). Imenuje se po 10-20 mg dvakrat na dan po obroku.
  3. Nifedipin GITS (stalno zdravilo). Uporablja se 60 do 90 mg za enkratno uporabo.
  4. Felodipin. Daje se po obroku 2,5-10 mg enkrat na dan. Tablete je treba jemati z vodo, vendar jih ne smete drobiti ali žvečiti, ampak jih je treba vzeti cele. Če je potrebno, se odmerek postopoma poveča.
  5. Amlodipin. Uporablja se po obrokih 2,5 do 10 mg enkrat na dan. Če je potrebno, se odmerek postopoma poveča. Največji dovoljeni odmerek je 10 mg na dan.
  6. Lacidipin. Začetni odmerek za odrasle je 2 mg na dan. Če je mogoče, jemljete zdravilo hkrati, po možnosti zjutraj. Polni učinek se razvije po 3-4 tednih redne uporabe.
  7. Nizoldipin. Na začetku zdravljenja je odmerek 5 do 10 mg dvakrat na dan. Glede na indikacije v 3 do 4 tednih se lahko poveča na 20 mg na odmerek. Zdravilo se jemlje s hrano zjutraj in zvečer. Ne morete žvečiti, morate piti veliko vode.
  8. Gallopamil. Dodeljeno 50 mg 2-krat na dan. Če ga jemljete ob obroku ali takoj po njem, je največji dovoljeni odmerek na dan 200 mg.
  9. Diltiazem. Sprejeti 60 - 90 mg trikrat na dan. Tablete ne smete žvečiti, jih je treba vzeti pred obroki in piti veliko vode. Največji dnevni odmerek je 360 ​​mg (4-krat 90 mg).
  10. Diltiazem SR. Uporablja se od enega do dvakrat na dan, 120-180 mg ob obroku.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem ni zaželeno jemati zdravil z antagonisti kalcija, ker niso bile izvedene študije, ki bi bile strogo nadzorovane proti tej skupini bolnikov. Treba je razmisliti, da lahko nekatera zdravila prodrejo tako v materino mleko kot v placento. Pri intravenskem dajanju se lahko pri materi pojavi hipotenzija, ki povzroči stisko ploda.

Vendar so v nekaterih primerih lahko upravičene potencialne koristi uporabe zdravil za zdravljenje nosečih žensk z antagonisti kalcija. Odločitev o zdravljenju sprejme zdravnik ob upoštevanju stanja matere in poteka nosečnosti.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki, ki se pojavijo pri jemanju AK, so:

  • hiperemija kože obraza,
  • močno znižanje krvnega tlaka,
  • otekanje okončin
  • zmanjšanje sistolične aktivnosti levega prekata.

Dihidropiridinski pripravki lahko sprožijo razvoj naslednjih neželenih reakcij:

  • refleksna tahikardija,
  • periferna zabuhlost
  • hipertrofija dlesni
  • migrena,
  • hiperemija kože obraza.

Ne-dihidropiridinski kalcijevi antagonisti lahko povzročijo:

  • kršitev sinusnega ritma,
  • zmanjšanje avtomatizma sinusnega vozlišča,
  • motnje atrioventrikularnega prevajanja,
  • težave z blatom, hepatotoksičnost (verapamil).

Kalcijevi antagonisti so učinkovita zdravila, ki se uspešno uporabljajo za zdravljenje bolezni srca in krvnih žil. Da bi dobili največje koristi od uporabe zdravil, je treba sistematično spremljati kazalnike krvnega tlaka, srčni utrip, AV prevajanje, kot tudi spremljanje prisotnosti in resnosti srčnega popuščanja. Pomembna točka je izvajanje priporočil zdravnika in treba je vedeti, da je samozdravljenje nesprejemljivo.

Klinični učinki zaviralcev kalcijevih kanalčkov

Inhibicijo vnosa kalcija v kardiomiocite in vaskularne gladke mišične celice spremlja ekspanzija koronarnih arterij, pa tudi arterije in arteriole na periferiji.

Nekateri antagonisti kalcija lahko neposredno vplivajo na delovanje srca. Uporaba takšnih zdravil vodi do razvoja dodatnih učinkov:

  • zmanjšana moč krčenja srčne mišice,
  • zaviranje prevodnosti
  • srčnega utripa

Kanali tipa L najdemo tudi v steni bronhijev, skeletnih mišic, ureterjev, maternice, organov gastrointestinalnega trakta in trombocitov. Zato lahko kalcijevi antagonisti do neke mere vplivajo na delovanje teh sistemov.

Tako lahko uporaba zaviralcev kalcijevih kanalov doseže naslednje rezultate:

  1. Antianginalno (antiishemično) delovanje.
  2. Znižanje krvnega tlaka.
  3. Kardioprotekcija - zmanjšanje resnosti LVH (miokardna levica prekata), izboljšanje diastolične funkcije srca.
  4. Nefroprotekcija - dilatacija ledvičnih žil, izboljšanje ledvičnega pretoka krvi, povečanje hitrosti glomerulne filtracije.
  5. Antiaritmični učinek (preparati brez dihidropiridina).
  6. Zmanjšanje lastnosti agregacije trombocitov.
  7. Anti-sklerotični učinek.

Vrste blokatorjev kalcijevih kanalov

Obstaja več razvrstitev. Toda v medicinski praksi se večinoma uporablja delitev te skupine zdravil s kemijsko strukturo. Na podlagi tega oddaja:

  • fenilalkilamini - skupina verapamil,
  • dihidropiridini - skupina nifedipina,
  • benzodiazepini - skupina diltiazem,
  • difenilpiperazini - cinarizinska skupina,
  • diarilaminopropilamin - bepridil. t

Obstaja delitev zaviralcev kalcijevih kanalov glede na njihovo zmožnost vplivanja na stanje simpatičnega živčnega sistema in pogostost srčnih kontrakcij. Droge srčnega utripa ne-dihidropiridinskih serij - verapamil in diltiazem - zmanjšujeta. Dihidropiridini prispevajo k povečanju srčne frekvence.

Trenutno uporabljeni kalcijevi antagonisti treh generacij:

Pripravki druge in tretje generacije imajo daljši učinek, imajo visoko tkivno specifičnost. Njihova prednost je tudi dobra prenašanje, manj neželenih reakcij.

Farmakokinetika

Antagonisti kalcija se uporabljajo oralno (peroralno). V nujnih primerih se nekatera zdravila injicirajo parenteralno (intravensko), npr. Verapamil, nifedipin ali diltiazem. Nifedipin se lahko uporablja tudi sublingvalno, na primer za lajšanje hipertenzivne krize. V tem primeru je treba tableto žvečiti.

Po zaužitju se skoraj vsi kalcijevi antagonisti, razen felodipina, izradipina in amlodipina, hitro absorbirajo. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami je zelo visoka in sega od 70 do 98%. Zdravila v tej skupini dobro prodrejo v tkiva in se podvržejo biotransformaciji v jetrih. Večinoma se izločajo preko ledvic (80–90%), deloma skozi črevesje. Umik se pri starejših upočasni. Biološka uporabnost se lahko spreminja glede na sočasne bolezni.

Značilnosti zdravil I generacije:

  • največja koncentracija se doseže po 1-2 urah po zaužitju,
  • razpolovna doba je 3 do 7 ur,
  • Velja 4-6 ur.

Razlike II generacije:

  • največjo koncentracijo v krvi opazimo po 3–12 urah, t
  • razpolovna doba je lahko od 5 do 11 ur,
  • Povprečno trajanje akcije je 12 ur.

Uporaba v medicinski praksi

Zaviralci kalcijevih kanalov imajo indikacije in kontraindikacije. Možnost uporabe določenega zdravila določi zdravnik. Toda Obstajajo številne značilnosti, ki omogočajo uporabo antagonistov kalcija v prisotnosti kontraindikacij za druga zdravila.

Značilnosti kalcijevih antagonistov:

  1. Nobenega negativnega vpliva na presnovne procese, vključno s presnovo ogljikovih hidratov in maščob.
  2. Ne povzročajo bronhospazma kot blokatorjev B, zato se lahko uporabljajo za KOPB.
  3. Ne vplivajo na duševno in telesno aktivnost, kot tudi na potenco, ki je značilna za diuretike, B-blokatorje.
  4. Za razliko od diuretikov in zaviralcev ACE ne motite ravnotežja elektrolitov.

Kljub vsem pozitivnim vidikom imajo zaviralci kalcijevih kanalov omejitve za uporabo pri brejih in doječih ženskah, pri starejših bolnikih in osebah, mlajših od 18 let, v prisotnosti patologije ledvic in jeter. Upoštevati morate tudi vse možne interakcije z zdravili.

Fenilalkilamini

Takšna zdravila imajo selektivni učinek na srce in njegov prevodni sistem. Stanje krvnih žil se v manjši meri spremeni. Glavni podatki za uporabo:

  • motnje srčnega ritma - sinusna in supraventrikularna tahikardija, ekstrasistolija (atrijska), atrijska fibrilacija,
  • različne možnosti za angino - postinfarkt, stres, varianta,
  • arterijska hipertenzija, vključno s hipertenzivno krizo,
  • srčna patologija - hipertrofična kardiomiopatija in idiopatska hipertrofična subaortna stenoza.

Kontraindikacije za uporabo so:

  • sindrom karotidnega sinusa
  • srčni utrip pri sedenju ≤ 50 na minuto,
  • sindrom bolnega sinusa,
  • atrioventrikularni blok 1–2 stopinje.

Pogosti neželeni učinki:

  • pomembno zmanjšanje pulza - bradikardija,
  • glavoboli
  • srčno popuščanje
  • zadrževanje urina
  • slabost

Verapamil (Finoptin, Isoptin) se najpogosteje uporablja v klinični praksi. Na voljo v tabletah po 40 in 80 mg. Sprejemamo 2-3 krat na dan. Na voljo so tudi dolgo delujoče tablete - Isoptin SR in Verogalid EP. Vsebujejo 240 mg zdravilne učinkovine. Dovolj je, da zdravilo vzamete enkrat na dan.

Obstaja injekcijska oblika zdravila - 0,25% raztopina verapamil hidroklorida. V ampulo 2 ml raztopine, ki vsebuje 5 mg zdravilne učinkovine. Uporablja se v nujnih primerih intravenski bolus.

Priprave druge generacije se praktično ne uporabljajo v rutinski medicinski praksi.

Dihidropiridini

To je največja skupina zaviralcev kalcijevih kanalov. Glavna točka uporabe so posode, v manjši meri vpliv na srce in njegov prevodni sistem.

Indikacije za uporabo:

  • arterijska hipertenzija
  • vazospastična angina (Prinzmetala),
  • stabilna angina.

Nekatera zdravila se lahko uporabljajo za izboljšanje stanja bolnikov, ki trpijo za Raynaudovo boleznijo.

Kontraindikacije za uporabo:

  • akutni koronarni sindrom
  • supraventrikularna tahikardija (rekurentna),
  • dekompenzacija srčnega popuščanja.

Pogosti neželeni učinki:

  • palpitacije srca - tahikardija,
  • otekanje nog,
  • glavoboli
  • rdečina obraza,
  • hiperplazija gingive.

Vsa zdravila iz te serije so lahko predstavljena v obliki tabele:

Benzodiazepini

Ti blokatorji kalcijevih kanalčkov brez dihidropiridina vplivajo tako na srce kot na žile.

Indikacije za uporabo so naslednje: t

  • angina in Prinzmetala,
  • preprečevanje krča koronarnih arterij med koronarno angiografijo ali operacijo obvoda koronarnih arterij,
  • paroksizmalna supraventrikularna tahikardija,
  • arterijska hipertenzija, vključno z miokardnim infarktom,
  • kombinacijo hipertenzije z angino pektoris, kadar so blokatorji B kontraindicirani, t
  • zdravljenje hipertenzije pri bolnikih s sladkorno boleznijo, če obstajajo kontraindikacije za uporabo zaviralcev ACE.

Kontraindikacije za uporabo zdravil v tej skupini: t

  • srčno popuščanje
  • sindrom karotidnega sinusa
  • atrioventrikularni blok 2–3 stopinje,
  • navpični srčni utrip ≤ 50 na minuto,
  • sindrom bolnega sinusa.

Neželeni učinki med zdravljenjem: t

  • bradikardija,
  • slabost
  • zadrževanje urina
  • atrioventrikularni blok,
  • glavobol
  • zaprtje.

Največji klinični pomen je diltiazem. Analogi so:

  • Tiakem - 60 mg tablete, retard kapsule - 200 in 300 mg,
  • Cortiazem - tablete retarde 90 mg,
  • Cardil - 60 mg tablete, 120 mg tablete s podaljšanim delovanjem,
  • Zilden - 60 mg tablete,
  • Dilc - 60 mg tablete, retardna oblika 90 mg,
  • Dilren - 300 mg dolgo delujoče kapsule,
  • Diltiazem CP - tablete s podaljšanim delovanjem 90 mg,
  • Diakordin 60, 90 Retard in 120 Retard - navadne tablete in podaljšano delovanje,
  • Blokaltsin - tablete s podaljšanim delovanjem 60 mg,
  • Altiazem PP - 120 mg kapsule s podaljšanim delovanjem.

Zdravilo II generacije - Klentiazem - se v praksi ne uporablja v Rusiji.

Drugi zaviralci kalcijevih kanalčkov

Difenilpiperazini vključujejo zdravila, kot so cinarizin (Stugeron, Vertizin) in flunarizin (Sibelium). Ti kalcijevi antagonisti zaradi širjenja krvnih žil pomagajo izboljšati oskrbo možganov s krvjo in krvni obtok v okončinah. Poleg tega uporaba takšnih zdravil vodi v izboljšanje reoloških lastnosti krvi - zmanjšanje viskoznosti, povečanje odpornosti celic na pomanjkanje kisika. Zato so glavne indikacije za uporabo:

  1. Motnje v oskrbi možganov s krvjo: aterosklerotična lezija, discirkulacijska encefalopatija, razvoj ishemične kapi, v rehabilitacijskem obdobju po cerebralnem krvavitvi in ​​travmatski poškodbi možganov.
  2. Pojav motenj, kot so omotica, tinitus, izguba spomina, napadi migrene, demenca, duševna utrujenost, razdražljivost, depresivno razpoloženje, duševne motnje, slaba koncentracija pozornosti.
  3. Preprečevanje in zdravljenje perifernih obtočnih motenj: obliteranti ateroskleroze, trofične razjede, Raynaudova bolezen, diabetična angiopatija, obliteranti tromboangiitisa, intermitentna klavdikacija, parestezije in hladni udi.
  4. Vzdrževalno zdravljenje v primeru simptomov, povezanih s patologijo notranjega ušesa: omotica, tinitus, nistagmus, slabost in bruhanje.
  5. Preprečevanje sindroma gibalne bolezni.

  • nosečnost in dojenje,
  • Parkinsonova bolezen
  • individualne nestrpnosti.

Od stranskih učinkov je mogoče:

  • utrujenost in zaspanost,
  • glavoboli
  • simptomi dispepsije
  • holestatična zlatenica,
  • suha usta.

Edini predstavnik diarilaminopropilamina je bepridil (Kordium). To je antagonist kalcija, ki se uporablja za zdravljenje koronarne bolezni srca (angine) in supraventrikularne tahikardije. V klinični praksi se le redko uporablja.

Tako so kalcijevi antagonisti učinkoviti pri zdravljenju bolezni cirkulacijskega sistema. Med zdravljenjem je potrebno stalno spremljanje krvnega tlaka, srčnega utripa, elektrokardiograma. To bo omogočilo pravočasno zaznavanje neželenih učinkov in pravilno ovrednotenje učinkovitosti zdravljenja.

Presežek kalcija

Vsebnost kalcija v krvi nadzira samo telo, zlasti paratiroidne žleze. To nakazuje, da s pravilno in uravnoteženo prehrano presežka tega minerala ni mogoče izslediti.

Najprej se morate seznaniti z glavnimi znaki kopičenja prekomernih količin kalcija:

  • slabost in bruhanje
  • popolnega pomanjkanja apetita
  • zaprtje, napenjanje,
  • palpitacije srca in okvarjeno delovanje srca,
  • pojav bolezni, povezanih z organi izločanja, zlasti z ledvicami, t
  • hitro poslabšanje prej stabilnega duševnega stanja do pojava halucinacij,
  • šibkost, zaspanost, utrujenost.

Presežek te snovi je povezan s problemom vnosa vitamina D. Zato vsi zgoraj navedeni simptomi ne kažejo vedno, da je v telesu prišlo do kršitve absorpcije samo enega kalcija.

Izrazite simptome tega pojava opazimo takoj in sploh ne. Izhodišče tega procesa je dolgotrajna in pretirana uporaba ekoloških mlečnih izdelkov. Poleg tega se poveča koncentracija tega minerala v prisotnosti malignih dihal, mlečnih žlez in prostate pri moških.

Seznam zdravil

Naslednja zdravila se uporabljajo za zdravljenje visokega krvnega tlaka:

  1. Amlodipin. Nanaša se na zdravila BCCA, ki se uporabljajo za odpravo te bolezni v enkratnem odmerku 5 mg na dan. Če je potrebno, lahko povečate količino zdravilne učinkovine na 10 mg. Vzeti ga je treba enkrat na dan,
  2. Felodipin. Največji odmerek je 9 mg na dan. Vzame se lahko le enkrat na 24 ur,
  3. Nifedipin retard. Sprejeti od 40 do 78 mg dvakrat na dan,
  4. Lerkanidipin. Optimalna količina tega zdravila za odpravo simptomov hipertenzije mora biti od 8 do 20 mg na dan. Vzeti ga morate le enkrat na dan,
  5. Verapamil retard. Največji enkratni odmerek tega zdravila za zaviranje kalcijevih kanalov je 480 mg na dan.

Sorodni videoposnetki

Pregled zdravil za hipertenzijo iz skupine antagonistov kalcija:

Starejši ljudje in nosečnice morajo uporabljati najnižje možne odmerke teh zdravil. Samo tako telo ne bo resno poškodovano. Priporočljivo je, da določite in določite potreben odmerek, da se obrnete na svojega kardiologa. Preden vzamete zaviralce kalcija, se morate seznaniti z navodili in kontraindikacijami, da zagotovite varnost zdravil.

Kako premagati hipertenzijo doma?

Da se znebite hipertenzije in očistite krvne žile, potrebujete.

Kdaj kalcij dobi preveč?

Strokovnjaki imenujejo zdravila te skupine (kalcijevi antagonisti), kot želite: blokatorji "počasnih" kalcijevih kanalov (BPC), blokatorji vnosa kalcijevih ionov, antagonisti kalcijevih ionov. Kaj pa ima kalcij opraviti z njim, zakaj ne bi bilo dovoljeno vstopiti v celico, če se pogodi mišice, vključno s srcem, kjer se nahajajo ti kanali, zakaj jim je toliko pozornosti in na splošno - kaj je bistvo mehanizma delovanja teh zdravil?

Fiziološka aktivnost je značilna le za ionizirani kalcij (Ca ++), ki ni povezan z beljakovinami. Mišične celice, ki ga uporabljajo za svoje delovanje (krčenje), so zelo potrebne za Ca ione, zato je večji del tega elementa v celicah in tkivih, večja je sila krčenja, ki jo imajo. Toda ali je vedno koristno? Prekomerno kopičenje kalcijevih ionov povzroča prekomerno napetost in preobremenitev mišičnih vlakenzato mora biti v celici v nespremenjeni količini, sicer bodo moteni procesi, odvisni od tega elementa, izgubili bodo svojo periodičnost in ritem.

kardiomiociti preobremenitve s kalcijevim ionom

Vsaka celica sama ohranja koncentracijo kalcija (natrija, kalija) na želeni ravni skozi kanale v fosfolipidni membrani, ki ločuje citoplazmo od medceličnega prostora.Naloga vsakega kanala je, da kontrolira prehod v eno smer (bodisi znotraj celice ali ven) in porazdelitev določenih ionov (v tem primeru kalcija) v samo celico ali zunaj nje. Kot je za kalcij, je treba opozoriti na njegovo zelo veliko željo, da pridejo v celico iz zunajceličnega prostora na kakršen koli način. Zato nekatere QC je treba blokirati, tako da ne dovolijo, da bi presežni kalcijevi ioni poskušali vstopiti v celico in tako zaščitili mišična vlakna pred prekomernim stresom (mehanizem delovanja AK).

Za normalno delovanje kalcijevih kanalov, poleg Ca ++, so potrebni tudi kateholamini (adrenalin in norepinefrin), ki aktivirajo CC, vendar je zato skupna uporaba antagonistov kalcijevih ionov in beta-blokatorjev (z izjemo zdravil, ki spadajo v skupino nifedipina). , ker je možno pretirano potlačenje funkcije kanala. Krvne žile niso zelo prizadete zaradi tega, toda miokard, ki ima dvojni učinek, se lahko odzove z razvojem atrioventrikularnega bloka.

Obstaja več vrst kalcijevih kanalov, vendar je mehanizem delovanja antagonistov kalcijevih ionov usmerjen le v počasen QA (L-tip), ki vsebuje različna gladka mišična tkiva:

  • Sinoatrijske poti,
  • Atrioventrikularne poti
  • Vlaknine Purkinje,
  • Myofibrils srčne mišice, t
  • Gladke mišice krvnih žil,
  • Skeletne mišice.

Seveda se dogajajo kompleksni biokemični procesi, katerih opis ni naša naloga. Opozoriti moramo le, da:

Avtomatizem srčne mišice je podprt s kalcijem, ki v celicah mišičnih vlaken srca sproži mehanizem njegovega zmanjšanja, zato bo sprememba ravni kalcijevih ionov neizogibno povzročila motnje v srcu.

Sposobnosti kalcijevih antagonistov

Antagoniste kalcijevih kanalov predstavljajo različne kemijske spojine, ki: poleg znižanja krvnega tlaka imajo še druge možnosti:

  1. Sposobni so uravnavanje srčnega utripazato se pogosto uporabljajo kot antiaritmična zdravila.
  2. Treba je opozoriti, da so zdravila te farmacevtske skupine pozitivno vplivajo na možganski pretok krvi v aterosklerotičnem procesu v žilah glave in se v ta namen uporabljajo za zdravljenje bolnikov po možganski kapi.
  3. Blokiranje poti ioniziranega kalcija v celice, ta zdravila zmanjša mehanski stres v miokardu zmanjšanje kontraktilnosti. Zaradi antispastičnega učinka na stene koronarnih arterij se slednje širijo, kar prispeva k povečanju krvnega obtoka v srcu. Vpliv na periferne arterijske žile se zmanjša na zmanjšanje zgornjega (sistoličnega) krvnega tlaka in seveda na periferno odpornost. Tako se zaradi vpliva teh zdravil potreba po srčni mišici za kisik zmanjšuje, povečuje pa se oskrba miokarda s hranili in predvsem s kisikom.
  4. Antagonisti kalcija zaradi zaviranja v celicah presnove Ca ++ zavirajo agregacijo trombocitov, to je, preprečevanje nastajanja krvnih strdkov.
  5. Zdravila v tej skupini imajo anti-aterogene lastnosti, zmanjša pritisk v pljučni arteriji in povzroči razširitev bronhijev, kar omogoča njihovo uporabo ne samo kot antihipertenzivno zdravilo.

Predniki in sledilci

Zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije in bolezni srca, ki spadajo v razred antagonistov kalcijevih ionov selektivnega delovanja, so v razvrstitvi razdeljena v tri skupine:

  • Prvo skupino predstavljajo derivati ​​fenilalkilaminov, prednik katerega je verapamil. Poleg verapamila seznam zdravil vključuje tudi zdravila druge generacije: anipamil, tiapamil, falipamin, katerega mesto uporabe so srčna mišica, poti in stene krvnih žil. Ne kombinirajo se z β-blokatorji, ker bo imela miokard dvojni učinek, ki je preobremenjen z upočasnjeno atrioventrikularno prevodnostjo, za bolnike, ki imajo v svojem arzenalu veliko antihipertenzivnih zdravil različnih farmacevtskih razredov,
    poznati morate te lastnosti zdravil in če poskušate na kakršenkoli način zmanjšati pritisk, to imejte v mislih.
  • Skupina derivatov dihidropiridina (drugo) izvira iz nifedipina, katerega glavne sposobnosti so v vazodilatacijskem (vazodilatatornem) učinku. Seznam zdravil druge skupine vključuje droge druge generacije (nikardipin, nitrendipin), za katere je značilno selektivno delovanje na nimodipin, nisoldipin, ki daje prednost koronarnim arterijam, pa tudi močna dolgotrajna zdravila, ki nimajo skoraj nobenih stranskih učinkov, povezanih z 3. generacijo AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Ker predstavniki dihidropiridina vplivajo samo na gladke mišice krvnih žil, pri tem pa ostajajo brezbrižni do delovanja miokarda, so združljivi z zaviralci β in v nekaterih primerih celo priporočljivo (nifedipin).
  • Tretjo skupino počasnih zaviralcev kalcijevih kanalov predstavlja diltiazem. (benzotiazepinski derivati), ki je v vmesnem položaju med verapamilom in nifedipinom, v drugih razvrstitvah pa se nanaša na zdravila prve skupine.

Tabela: seznam kalcijevih antagonistov, registriranih v Ruski federaciji

Zanimivo je, da obstaja še ena skupina antagonistov kalcijevih ionov, ki se pri klasifikaciji teh ne pojavlja in se ne šteje med njimi. To je neselektivna AK, vključno s piperazinskimi derivati (cinarizin, belredil, flunarizin itd.). Cinnarizin velja za najbolj priljubljeno in znano v Ruski federaciji. Že dolgo se prodaja v lekarnah in se pogosto uporablja kot vazodilatator pri glavobolih, vrtoglavici, tinitusu in slabi koordinaciji gibov, ki so posledica spazma krvnih žil v glavi, kar ovira možgansko cirkulacijo. Zdravilo praktično ne spreminja krvnega tlaka, ga bolniki radi, pogosto opazijo izrazito izboljšanje splošnega stanja, zato potrebujejo veliko časa za aterosklerozo možganskih žil, zgornjih in spodnjih okončin ter po ishemični kapi.

Derivati ​​fenilalkilamina

Prva skupina zaviralcev kalcijevih kanalčkov - fenilalkilinskih derivatov ali skupine verapamilov - sestavlja majhen seznam zdravil, pri katerih je verapamil sam (izoptin, finoptin) najbolj znano in pogosto uporabljeno zdravilo.

Zdravilo lahko vpliva ne le na žile, ampak tudi na srčno mišico, medtem ko zmanjšuje pogostost krčenja miokarda. Krvni tlak verapamila v normalnih odmerkih se malo zmanjša, zato se uporablja za zatiranje prevodnosti vzdolž atrioventrikularnih poti in avtomatske depresije v sinusnem vozlišču, to je v bistvu ta mehanizem delovanja drog se uporablja za motnja srčnega ritma (supraventrikularna aritmija). V injekcijskih raztopinah (intravensko) zdravilo začne delovati po 5 minutah, zato ga pogosto uporabljajo zdravniki reševalcev.

Učinek tablet Isoptina in Finoptina se začne v dveh urah, zato so predpisani za jemanje doma pri bolnikih z angino pektoris, ki imajo kombinirane oblike angine pektoris in supraventrikularne motnje ritma, v primeru Prinzmetalove angine pektoris pa se štejejo za izbrano zdravilo. Takšna zdravila niso predpisana samim bolnikom, to je primer zdravnika, ki ve, da je treba starejše ljudi zmanjšati v odmerku verapamila, ker se njihova presnova v jetrih zmanjša. Poleg tega se zdravilo lahko uporablja za uravnavanje krvnega tlaka pri nosečnicah ali celo kot antiaritmično sredstvo za fetalno tahikardijo.

Druga generacija zdravil

Druga zdravila iz skupine verapamil, povezana z zdravili druge generacije, so bila uporabljena tudi v klinični praksi:

  1. Anipamil se razlikuje po močnejšem (v primerjavi z verapamilom) delovanjem, ki traja približno 1,5 dni. Zdravilo v glavnem prizadene srčno mišico in stene krvnih žil, vendar atrioventrikularna prevodnost ne vpliva.
  2. Falipamil selektivno deluje na sinusni vozel, praktično ne spreminja krvnega tlaka, zato se uporablja predvsem za zdravljenje supraventrikularnih tahikardij, angine mirovanja in napetosti.
  3. Tyapamil moč prinaša verapamil 10-krat manj, selektivnost tkiva tudi ni posebna, lahko pa bistveno blokira natrijeve ionske kanale, zato se je dokazala za zdravljenje ventrikularnih aritmij.

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Pripada aktivnemu sistemskemu vazodilatatorju, ki nima praktično nobenih antiaritmičnih sposobnosti, ki so del zdravil skupine verapamil.

Nifedipin znižuje krvni tlak, nekoliko pospešuje srčni utrip (refleks), ima antiagregacijske lastnosti, zaradi česar preprečuje nepotrebno trombozo. Zaradi antispastic sposobnosti, zdravilo se pogosto uporablja za odpravo krcev, ki se pojavijo med spanjem vazospastic angina, kot tudi za profilakticne namene (za preprecevanje razvoja napada), ce bolnik ima angino.

V klinični praksi se pogosto uporabljajo takojšnje oblike nifedipina (adalat-retard, procardia XL, nifard), ki začnejo delovati v približno pol ure in ostanejo učinkoviti do 6 ur, če pa jih žvečijo, bo zdravilo pomagalo v 5-10 minutah, vendar antianginalno njegov učinek še vedno ne bo tako izrazit kot učinek nitroglicerina. Tablete nifedipina s tako imenovanim dvofaznim sproščanjem začnejo delovati po 10-15 minutah, trajanje pa lahko traja približno en dan. Tablete nifedipina se včasih uporabljajo za hitro znižanje krvnega tlaka (10 mg pod jezikom - učinek se pojavi od 20 minut do 1 ure).

Zdaj v evropskih klinikah nifedipin s podaljšanim delovanjem postaja vse bolj priljubljen, saj ima manj stranskih učinkov in ga je mogoče jemati enkrat na dan. Vendar se je izkazalo, da je edinstven sistem uporabe nifedipina za neprekinjeno sproščanje, ki zagotavlja normalno koncentracijo zdravila v krvni plazmi do 30 ur in se uspešno uporablja ne le kot antihipertenzivno zdravilo za zdravljenje visokega krvnega tlaka, temveč je tudi vključen v lajšanje počitka in angine pečenja. Opozoriti je treba, da se v takih primerih število neželenih manifestacij prepolovi, če primerjamo nifedipin za neprekinjeno sproščanje z drugimi oblikami tega zdravila.

Nitrendipin (obvod)

Strukturno je zelo podoben nifedipinu, ima vazodilatacijski učinek, nima vpliva na atrioventrikularne in sinusne vozle in se lahko kombinira z zaviralci beta. Ob sočasni uporabi digoksina lahko obvod poveča koncentracijo slednjega za polovico, kar ne smemo pozabiti, če je potrebna kombinacija teh dveh zdravil.

Amlodipin (Norvasc)

Nekateri od teh virov spadajo v tretjo generacijo drog, drugi pa pravijo, da skupaj z felodipinom, izradipinom, diltazemom, nimodipinom spada v drugo generacijo kalcijevih antagonistov. Vendar to ni tako pomembno, saj je odločilni dejavnik dejstvo, da navedena zdravila delujejo nežno, selektivno in dolgo časa.

Amlodipin ima visoko selektivnost tkiva, ne upošteva se miokarda, atrioventrikularne prevodnosti in sinusnega vozlišča in traja do enega in pol dni. V isti vrsti z amlodipinom lahko najdemo tudi lacidipin in lerkanidipin, ki se uporabljata tudi za zdravljenje arterijske hipertenzije in ju imenujemo blokatorji vnosa kalcijevih ionov že 3 generacije.

Felodipin (Plendil)

Ima visoko selektivnost za krvne žile, ki je 7-krat večja kot pri nifedipinu. Zdravilo se dobro kombinira z zaviralci beta in je predpisano za zdravljenje koronarne bolezni srca, vaskularne insuficience, hipertenzije v odmerku, ki ga je predpisal zdravnik. Felodipin lahko poveča koncentracijo digoksina na 50%.

Isradipin (lomir)

Trajanje antianginoznega delovanja je do 9 ur, pri peroralni uporabi pa se lahko pojavijo neželeni učinki v obliki obrazne hiperemije in edema stopal. V primeru odpovedi cirkulacije, ki je posledica stagnacije, je intravensko dajanje (zelo počasno!) Priporočljivo v odmerku, ki ga izračuna zdravnik (0,1 mg / kg telesne mase na 1 minuto - 1 odmerek, nato 0,3 mg / kg - 2 odmerka). Očitno je, da bolnik sam ne more izvesti takšnih izračunov ali injicirati zdravila, zato se injekcijske raztopine tega zdravila uporabljajo samo v bolnišnici.

Nimodipin (nimotop)

Zdravilo se hitro absorbira, hipotenzivni učinek se pojavi v približno eni uri. Opazen je bil dober učinek intravenskega dajanja zdravila v začetni fazi akutne cerebrovaskularne nesreče in v primeru subarahnoidne krvavitve. Uporaba nimodipina za zdravljenje možganskih katastrof je posledica visokega tropizma zdravila v možganske žile.

Nova zdravila iz razreda kalcijevih antagonistov

Novi tipi kalcijevih ionskih blokatorjev, ki jih lahko imenujemo tudi tretja generacija zdravil, vključujejo diltiazem. On, kot je bilo že omenjeno, zavzema položaj: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Podobno je verapamilu, ker je tudi »nebrižno« do sinusnega vozlišča in atrioventrikularnega prevajanja, čeprav v manjši meri zavira njihovo funkcijo. Tako kot nifedipin, tudi diltiazem znižuje krvni tlak, vendar ga dela bolj nežno.

Diltiazem se predpisuje za ishemično bolezen srca, Prinzmetalsko angino pektoris in različne vrste hipertenzije in zmanjšuje le visok pritisk (zgornji in spodnji). Pri normalnem krvnem tlaku zdravilo ostane neodzivno na žile, tako da se ne morete bati pretiranega padca tlaka in razvoja hipotenzije. Kombinacija tega zdravila s tiazidnimi diuretiki krepi diltiazem hipotenzivne sposobnosti. Kljub številnim prednostim novega orodja pa je treba opozoriti na številne kontraindikacije za njegovo uporabo:

Zdravilo ima edinstveno sposobnost blokiranja počasnih kalcijevih in natrijevih kanalov, ki lahko zaradi tega vplivajo na žilno steno in srčni prevodni sistem. Tako kot verapamil in diltiazem vpliva na AV vozlišče, vendar v primeru hipokalemije lahko povzroči razvoj ventrikularnih aritmij, zato se te lastnosti pri predpisovanju zrnatih kapljic upoštevajo, stopnja magnezijevih in kalijevih ionov pa se stalno spremlja. Opozoriti je treba, da to zdravilo na splošno zahteva posebno nego, ni kombinirano s tiazidnimi diuretiki, kinidinom, sotalolom, nekaterimi antidepresivi, zato se bolnikova pobuda bolnika sooča z različnimi posledicami in bo popolnoma neprimerna.

Rada bi dodala na seznam zdravil prvotno antianginalno zdravilo, proizvedeno v Ruski federaciji, imenovano foridon, ki lahko v ustreznih odmerkih nadomesti nifedipin in diltiazem.

Funkcije, ki jih morate upoštevati

Kalcijevi antagonisti nimajo toliko kontraindikacij, vendar so še vedno njihove in njihove Treba je upoštevati:

  • Praviloma nifedipina ni predpisan z nizkim začetnim tlakom, v primeru šibkega sinusnega vozlišča ali nosečnosti.
  • Trudijo se ignorirati verapamil, če je bolniku diagnosticirana nenormalnost AV prevajanja, sindrom bolnega sinusa, hudo srčno popuščanje in seveda arterijska hipotenzija.

Čeprav primeri prevelikega odmerka zaviralcev kalcijevih kanalov niso uradno zabeleženi, če pa sumite na podobno dejstvo, bolnik prejme intravenski kalcijev klorid. Poleg tega zdravila v tej skupini, kot tudi katero koli farmakološko sredstvo, dajejo nekaj stranski učinki:

  1. Rdečica obraza in dekolteja.
  2. Zmanjšan krvni tlak.
  3. "Tides", kot v menopavzi, težka in bolečina v glavi, omotica.
  4. Črevesne motnje (zaprtje).
  5. Povišan srčni utrip, otekanje, ki vpliva predvsem na gleženj in spodnji del noge - neželeni učinek nifedipina,
  6. Uporaba verapamila lahko povzroči zmanjšanje srčnega utripa in atrioventrikularnega bloka.

Tabela: AK stranski učinki in kontraindikacije

Ob upoštevanju dejstva, da so zaviralci kalcijevih kanalčkov pogosto predpisani v kombinaciji z zaviralci beta in diuretiki, je treba poznati neželene učinke njihove interakcije: zaviralci beta zavirajo hitrost srčnega utripa in zmanjšajo atrioventrikularno prevodnost, diuretiki pa povečajo hipotenzivni učinek AK, ki ga je treba upoštevati. izbiro odmerjanja teh zdravil.

Vrste antagonističnih zdravil

Фармакологическими компаниями разработано множество препаратов, блокирующих кальциевые каналы. Однако все современные средства подобного назначения можно классифицировать по трем группам. Среди этих групп:

  1. Производные дигидропиридина. Med njimi so nifedipin, felodipin, izradipin, nizoldipin, nikardipin, nimodipin, amlodipin in druga zdravila.
  2. Derivati ​​benzotiazepina. Med temi zdravili je zagotoviti diltiazem in diltiazem SR.
  3. Derivati ​​fenilalkilamina. Primeri antagonistov te skupine so verapamil in verapamil SR.

Poleg porazdelitve v skupine so navedena zdravila uvrščena tudi glede na obliko sproščanja. Konec koncev je odvisno od hitrosti zdravila na človeškem telesu. V najnovejših dosežkih v farmacevtski znanosti velja, da so zelo hitre kapsule zelo učinkovite.

Poleg oblike sproščanja so ta zdravila razvrščena po intervalu njegovega delovanja. Nifedipin SR, diltiazem SR in verapamil SR so na primer zdravila druge generacije.

Delujejo dlje kot predhodniki prve generacije, njihova koncentracija v krvi se postopoma povečuje, obdobje umika iz telesa pa traja do 24 ur. Zato se takšna zdravila ne jemljejo več kot enkrat na dan.

Zaradi gladkega povečanja koncentracije lahko nifedipin SR jemlje ljudi, ki so kontraindicirani pri enostavnem nifedipinu. Ne izboljša tonus simpatičnega živčnega sistema in redko povzroča neželene učinke.

Lastnosti kalcijevih antagonistov

Vsa zdravila tega tipa zavirajo kalcijeve kanale in preprečujejo prodiranje aktivnih kalcijevih ionov v gladke mišične celice. Vendar imajo ta zdravila različne učinke na srce in krvne žile.

Diametralno nasprotne lastnosti zdravil vam omogočajo, da izberete najbolj optimalno zdravilo. Konec koncev lahko pri različnih boleznih pacientu pomagamo z zmanjšanjem ali povečanjem srčnega utripa.

Na primer, osebe, ki so doživele miokardni infarkt, pospešek srčnega utripa je kontraindiciran. To bo vodilo do novih srčnih napadov in srčnega zastoja. Zato so predpisana zdravila, ki upočasnjujejo srčni utrip.

Ena od pomembnih lastnosti katere koli skupine antagonistov je njihova selektivnost. Ta koncept pomeni selektivnost učinka snovi na tkiva človeškega telesa. To pomeni, da ta zdravila ne vplivajo na gladke mišice.

Ne blokirajo vstopa kalcijevih ionov v mišične celice okostja, prebavnega trakta, gladkih mišic sapnika in bronhijev, kot tudi celic živčnega sistema. Ta zdravila vplivajo samo na srčno-žilni sistem. Zato nimajo stranskih učinkov, kot so zaviranje, depresija, mišična oslabelost in utrujenost.

Dejavnost teh zdravil tudi ni enaka glede na mišične celice srca in krvnih žil. Vsa ta zdravila imajo veliko bolj aktiven vpliv na žilne mišice kot na srce. Na primer, zdravila prve generacije (verapamil in diltiazem) vplivajo na žile in srce v razmerju 3: 1.

Antagonisti kalcija pri zdravljenju hipertenzije

Antagonisti kalcija - zdravila, ki veljajo za najboljši način za zdravljenje hipertenzije. So veliko bolj učinkoviti od drugih sredstev za zmanjšanje pritiska. Konec koncev, ta zdravila ne vplivajo na presnovo in niso odvisna.

Ne vplivajo na raven maščob, glukoze in sečne kisline, tudi pri daljši uporabi. Poleg tega ne spreminjajo občutljivosti telesa na insulin. Zato so ta zdravila predpisana ljudem s presnovnimi motnjami (diabetes, protin in druge bolezni).

Ker je eden od znakov hipertenzije zmanjšanje telesne zmogljivosti, velja, da so antagonisti blokatorjev najboljši način za izboljšanje kakovosti življenja bolnika. Navsezadnje:

  • Krepi fizično vzdržljivost in pomaga pri prenašanju obremenitev (zaradi zmanjšanja tlaka, upočasnjevanja srčnega utripa in sprostitve žilnih sten),
  • Zmanjšajte potrebo srčne mišice za kisik med vadbo, t
  • Ne povzročajte neželenih učinkov
  • So najboljša zdravila za zdravljenje hipertenzije v zgodnjih fazah mladih, fizično aktivnih bolnikov.

Ta zdravila so primerna tudi za zdravljenje starejših ljudi. Navsezadnje vplivajo le na arterije in ne vplivajo na venske stene. Poleg tega so za ta zdravila značilna visoka stopnja delovanja.

Nifedipin na primer hitro znižuje krvni tlak, tudi pri hudi hipertenziji. Ne povzroča močnega padca krvnega tlaka in preprečuje razvoj hipertenzivne krize.

Navodila za uporabo kalcijevih antagonistov

Nobenega zdravila v tej skupini ne smete jemati brez posvetovanja z zdravnikom. Konec koncev, zdravljenje hipertenzije ne temelji le na odstranitvi simptomov visokega krvnega tlaka.

Bolezen lahko spremljajo tudi druge bolezni srca. Zato zdravnik opravi pregled in predpiše zdravilo.

Pri izbiri zdravila upošteva njegove lastnosti v zvezi s pospeševanjem ali upočasnitvijo srčnega ritma. Prav tako primerja izbrano zdravilo z možnimi kontraindikacijami za bolnika in udobjem zdravljenja.

Če preučujete kalcijeve antagoniste, bo njihov seznam vseboval zdravila z različnimi značilnostmi. Veliko teh lastnosti zmanjšuje učinkovitost snovi. Na primer, zdravila prve generacije se hitro izločajo v jetrih in imajo zato kratko trajanje.

Poleg tega pogosto povzročajo tahikardijo, pordelost kože in glavobole. Od vseh zdravil prve generacije se nifedipin manj kopiči v telesu. Njegov učinek ni okrepljen z rednimi zdravili.

Za razliko od nifedipina se diltiazem lahko kopiči v telesu. Vendar pa ima verapamil največjo sposobnost koncentracije v krvi. Njegova hitra akumulacija vodi ne samo do povečane izpostavljenosti snovi, temveč tudi do poslabšanja manifestacij stranskih učinkov.

Droge druge generacije imajo daljše trajanje. Vendar je ta interval odvisen od značilnosti določenega zdravila.

Najbolj učinkoviti so antagonisti tretje generacije. Do 50 ur se ne izločajo iz telesa in so zelo selektivni glede na tkiva in celice. Zato bolnikom s hipertenzijo ni priporočljivo izbrati zdravila brez posvetovanja z zdravnikom.

Poleg tega lahko tudi najboljši antagonisti povzročijo neželene učinke:

  • Oster padec tlaka
  • Otekanje okončin, t
  • Rdeči obraz
  • Poslabšanje levega prekata,
  • Tahikardija ali bradikardija,
  • Zaprtje in drugi zapleti.

Glede na te neželene učinke lahko sklepamo, da so nekatera zdravila kontraindicirana pri:

  • Srčno popuščanje
  • Nosečnost
  • Počasi srčni utrip
  • Nekatere vrste tahikardije
  • Okvara ledvic
  • Ciroza jeter.

Izkušeni zdravniki ne predpisujejo antagonistov skupaj z zaviralci beta. Verapamil skrbno predpisujejo ljudem, ki jemljejo digoksin. To je posledica sposobnosti zdravila, da kopiči digoksin v krvi. Takšni bolniki nujno zmanjšajo odmerek digoksina.

Zapleti, povezani z zdravljenjem z antagonisti, so starostne težave. Dejansko s starostjo ljudje podaljšajo obdobje za umik teh zdravil iz telesa.

To pomeni, da se med zdravljenjem tveganje za neželene učinke znatno poveča. Zato zdravniki skrbno izračunajo odmerek zdravila za starejše in priporočajo, da začnete z nižjim odmerkom, postopoma povečajte količino zdravil.

Obstajajo tudi druge lastnosti kalcijevih antagonistov. Nanašajo se na kontraindikacije, odmerke in združljivost z drugimi zdravili. Te značilnosti so različne za različna zdravila. Zahtevajo pregled pri specialistu in predhodni pregled bolnika, da se ugotovijo sočasne bolezni.

Pregledi kalcijevih antagonistov

Olga, 63 let: "Po 40 letih sem imela začetne znake hipertenzije. Počutila sem se, da so to normalne spremembe, povezane s starostjo, in niso začele z zdravljenjem. Po nekaj letih se je moj krvni tlak dvignil na 170/120. Poskušal sem piti tablete za zmanjšanje tlaka, končno sem šel k zdravniku in povedali so mi, da obstajajo antagonisti kalcija, predlagali so seznam zdravil. Zdaj držim pritisk normalen in se dobro počutim v oblačnem vremenu.

Vyacheslav, 37 let: "Vodim aktivni življenjski slog, delam predvsem na ulici, se ukvarjam s športom. Znanci so mi povedali, da bi pod tem režimom dneva zdrava do starosti, vendar sem po 30 letih imela glavobole in hudo utrujenost. Šel sem k terapevtu in pokazalo se je, da je razlog za povečan pritisk, vendar je zdravnik dejal, da bo običajno sredstvo za dilatacijo krvnih žil le poslabšalo stanje in povečalo šibkost. Zato jemljem kalcijeve antagoniste.

Natalia, stara 54 let: »V njej smo podedovali hipertenzijo. Mučila je mamo in babico. Videla sem tudi prve manifestacije bolezni pri moji hčerki. V mojem primeru je ta problem povzročil stanje pred infarktom do 50. leta. S tem seznamom sem odšel k zdravniku, ki mi je predpisal najprimernejše zdravljenje. Zdaj moje srce ne moti, boleča tahikardija je izginila in krvni tlak se ne dvigne na kritične vrednosti.

Oglejte si video: NMDA ion channel (September 2019).

Loading...