Priljubljene Objave

Izbira Urednika - 2019

Cefalosporini 4. generacije v tabletah

Peroralni cefalosporini se dobro absorbirajo v prebavnem traktu. Biološka razpoložljivost je odvisna od specifičnega zdravila in se giblje od 40-50% (cefixime) do 95% (cefaleksin, cefadroksil, cefaklor). Cefaklor, cefixime in ceftibuten so lahko nekoliko počasnejši, če imate hrano. Cefuroksim aksetil med hidracijo se hidrolizira, da sprosti aktivni cefuroksim, pri čemer prispeva k temu procesu živilo. Parenteralni cefalosporini se dobro absorbirajo po dajanju i / m.

Cefalosporini so razdeljeni v številna tkiva, organe (razen prostate) in skrivnosti. Visoke koncentracije se nahajajo v pljučih, ledvicah, jetrih, mišicah, koži, mehkih tkivih, kosteh, sinovialni, perikardialni, plevralni in peritonealni tekočini. V žolču se ceftriakson in cefoperazon tvorita na najvišji ravni. Cefalosporini, zlasti cefuroksim in ceftazidim, prodrejo dobro v intraokularno tekočino, vendar ne ustvarjajo terapevtskih ravni v zadnji očesni komori.

Sposobnost premagovanja BBB in ustvarjanje terapevtskih koncentracij v CSF je najbolj izrazita v cefalosporinih tretje generacije - cefotaksim, ceftriakson in ceftazidim ter cefepim iz 4. generacije. Cefuroksim zmerno prehaja skozi BBB samo z vnetjem možganske sluznice.

Večina cefalosporinov se praktično ne presnavlja. Izjema je cefotaksim, ki se biotransformira in tvori aktivni metabolit. Zdravila se večinoma izločajo preko ledvic, v urinu pa nastajajo zelo visoke koncentracije. Ceftriakson in cefoperazon imata dvojno izločanje - preko ledvic in jeter. Razpolovna doba večine cefalosporinov se giblje med 1 in 2 uri, Cefixime, ceftibuten (3-4 ure) in ceftriakson (do 8,5 ur) pa imajo daljši razpolovni čas, kar omogoča dajanje zdravila enkrat na dan. Pri ledvični insuficienci je potrebno odmerjanje cefalosporinov (razen ceftriaksona in cefoperazona) popraviti.

Opozorila

Alergija. Prečkajte vse cefalosporine. Alergije na cefalosporine prve generacije se lahko pojavijo pri 10% bolnikov z alergijo na penicilin. Navzkrižna alergija na peniciline in cefalosporine II-III generacije se pojavlja veliko manj pogosto (1-3%). Če je v anamnezi prišlo do takojšnje alergijske reakcije (npr. Urtikarija, anafilaktični šok) na peniciline, je treba cefalosporine prve generacije uporabljati previdno. Cefalosporini drugih generacij so varnejši.

Nosečnost Cefalosporini se uporabljajo med nosečnostjo brez kakršnih koli omejitev, čeprav ni bilo ustrezno nadzorovanih študij o njihovi varnosti za nosečnice in plod.

Dojenje. Cefalosporini v majhnih koncentracijah prodrejo v materino mleko. Če jo uporabljajo doječe matere, se lahko spremeni črevesna mikroflora, otrokova preobčutljivost, kožni izpuščaj, kandidoza. Bodite previdni, ko uporabljate dojenje. Ne uporabljajte cefixima in ceftibutena zaradi pomanjkanja ustreznih kliničnih študij.

Pediatrija Pri novorojenčkih je možno povečanje razpolovnega časa cefalosporinov zaradi zakasnjenega izločanja ledvic. Ceftriakson, ki ima visoko stopnjo vezave na plazemske beljakovine, lahko izloči bilirubin iz njegove povezave z beljakovinami, zato ga je treba uporabljati previdno pri novorojenčkih s hiperbilirubinemijo, zlasti pri nedonošenčkih.

Geriatrija Zaradi sprememb v delovanju ledvic pri starejših osebah se lahko izločanje cefalosporinov upočasni, kar lahko zahteva korekcijo odmerka.

Okvarjeno delovanje ledvic. Ker se večina cefalosporinov izloča iz telesa skozi ledvice predvsem v aktivnem stanju, se odmerki teh AMP (razen ceftriaksona in cefoperazona) za odpoved ledvic popravijo. Pri uporabi cefalosporinov v velikih odmerkih, zlasti v kombinaciji z aminoglikozidi ali z diuretiki zanke, je možen nefrotoksični učinek.

Motnje delovanja jeter. Pomemben del cefoperazona se izloča z žolčem, zato je treba pri hudih boleznih jeter zmanjšati njegov odmerek. Pri bolnikih z jetrno patologijo je pri uporabi cefoperazona povečano tveganje za hipoprotrombinemijo in krvavitev, za profilakso pa priporočamo uporabo vitamina K.

Zobozdravstvo Pri dolgotrajni uporabi cefalosporinov se lahko razvije oralna kandidiaza.

Interakcije z zdravili

Antacidi zmanjšajo absorpcijo peroralnih cefalosporinov v prebavnem traktu. Med jemanjem teh zdravil mora biti vsaj 2 uri.

V kombinaciji s antikoagulanti cefoperazona in antitrombotičnimi zdravili se poveča tveganje za krvavitve, zlasti gastrointestinalne. Cefoperazona ni priporočljivo kombinirati s trombolitiki.

V primeru uživanja alkohola med zdravljenjem s cefoperazonom se lahko razvije reakcija podobna disulfiramu.

Kombinacija cefalosporinov z aminoglikozidi in / ali diuretiki z zanko, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, lahko poveča tveganje za nefrotoksičnost.

Informacije o bolniku

Znotraj cefalosporinov je zaželeno jemati veliko vode. Aksetilcefuroksimat je treba jemati s hrano, z vsemi drugimi zdravili - ne glede na obrok (z pojavom dispeptičnih pojavov, ki jih lahko vzamemo med obrokom ali po njem).

Tekoče dozirne oblike za zaužitje je treba pripraviti in vzeti v skladu s priloženimi navodili.

Strogo upoštevajte predpisani način uporabe med celotnim zdravljenjem, ne preskočite odmerkov in jih vzemite v rednih presledkih. Če preskočite odmerek, ga vzemite čim prej, ne vzemite ga, če je že skoraj čas za naslednji odmerek, ne podvojite odmerka. Da bi zdržali trajanje terapije, še posebej za streptokokne okužbe.

Posvetujte se z zdravnikom, če v nekaj dneh ne pride do izboljšanja ali če se pojavijo novi simptomi. Če se pojavi izpuščaj, koprivnica ali drugi znaki alergijske reakcije, prenehajte jemati zdravilo in se posvetujte z zdravnikom.

Ne vzemite antacidov v 2 urah pred in po zaužitju cefalosporina.

Med zdravljenjem s cefoperazonom in še dva dni po njegovem zaključku se je treba izogibati uživanju alkohola.

Splošne informacije

Četrte generacije cefalosporinov veljajo za relativno nove. Oralnih oblik v tej skupini ni. Preostali trije so predstavljeni s sredstvi za oralno dajanje in parenteralno dajanje. Cefalosporini imajo visoko učinkovitost in relativno nizko toksičnost. Zaradi tega zasedajo eno od vodilnih mest v pogostosti uporabe v klinični praksi vseh antibakterijskih sredstev.

Indikacije za uporabo za vsako generacijo cefalosporinov so odvisne od njihovih farmakokinetičnih lastnosti in antibakterijskega delovanja. Zdravila imajo strukturno podobnost s penicilini. To vnaprej določa en sam mehanizem protimikrobnih učinkov in navzkrižno alergijo pri številnih bolnikih.

Spektar aktivnosti

Cefalosporini imajo baktericidni učinek. To je povezano s slabšo tvorbo bakterijskih celičnih sten. V serijah od prve do tretje generacije obstaja tendenca k znatnemu povečanju spektra delovanja in povečanju antimikrobne aktivnosti gram-negativnih mikroorganizmov z rahlim zmanjšanjem učinka na gram-pozitivne mikroorganizme. Skupna lastnost vseh sredstev je odsotnost pomembnega vpliva na enterokoke in nekatere druge mikrobe.

Veliko bolnikov zanima, zakaj ne sprosti 4-generacije cefalosporinov v tablete? Dejstvo je, da imajo ta zdravila posebno molekularno strukturo. To preprečuje, da bi aktivne sestavine prodrle v celične strukture črevesne sluznice. Zato cefalosporini 4. generacije v tabletah niso na voljo. Vsa zdravila iz te skupine so namenjena za parenteralno dajanje. Cefalosporini 4. generacije se proizvajajo v ampulah s topilom.

Cefalosporini 4. generacije

Priprave te skupine predpisujejo izključno strokovnjaki. To je relativno nova kategorija drog. Cefalosporini 3, 4 generacije imajo podobne učinke. Razlika je v manjšem številu stranskih učinkov v drugi skupini. Orodje "Cefepim" je na primer v številnih parametrih blizu tretje generacije zdravil. Toda zaradi nekaterih značilnosti v kemijski strukturi ima sposobnost prodiranja skozi zunanjo steno gram-negativnih mikroorganizmov. Hkrati je cefepim relativno odporen na hidrolizo z beta-laktamaznim (kromosomskim) C-razredom. Zato zdravilo poleg lastnosti, ki so značilne za cefalosporine tretje generacije (zdravila Ceftriaxone in Cefotaxime), kaže lastnosti, kot so:

  • učinek na hiperproduktov mikrobi beta-laktamazni (kromosomski) C-razred,
  • visoka aktivnost glede mikroorganizmov, ki ne fermentirajo,
  • večja odpornost na hidrolizo beta-laktamaze s razširjenim spektrom (vrednost te lastnosti ni povsem jasna).

Presnova in izločanje

Večina cefalosporinov ne propada. Izjema je zdravilo "cefotaxime". Biotransfektira se z naknadnim tvorjenjem aktivnega produkta. Cefalosporini 4. generacije, kot tudi predstavniki drugih, se izločajo predvsem preko ledvic. Pri izločanju v urinu so koncentracije zelo visoke.

Zdravila "Cefoperazon" in "Ceftriaxone" se razlikujeta v dvojnem načinu izločanja - jetra in ledvice. Pri večini cefalosporinov je razpolovna doba v enem do dveh urah. Za Ceftibuten, Cefixime (3-4 ure) in Ceftriakson (do 8,5 ure) je potreben daljši čas. To jim omogoča dodeljevanje enkrat na dan. Glede na ledvično insuficienco je treba prilagoditi odmerjanje zdravil.

Neželeni učinki

Antibiotiki - cefalosporini 4. generacije - povzročajo številne negativne posledice, zlasti:

  • Alergija. Bolniki lahko imajo multiformni eritem, izpuščaj, urtikarijo, serumsko bolezen, eozinofilijo. Neželeni učinki te kategorije vključujejo tudi anafilaktični šok in zvišano telesno temperaturo, angioedem, bronhospazem.
  • Hematološke reakcije. Med njimi je treba poudariti pozitivni Coombsov test, levkopenijo, eozinofilijo (redko), hemolitično anemijo in nevtropenijo.
  • Živčne motnje. Pri uporabi povečanih odmerkov pri bolnikih z motnjami delovanja ledvic so opazili konvulzije.
  • Na strani jeter: povečana aktivnost transaminaz.
  • Prebavne motnje. Med negativnimi posledicami so pogosti driska, psevdomembranski kolitis, bruhanje in slabost ter bolečine v trebuhu. V primeru tekočega blata z drobci krvi se zdravilo prekine.
  • Lokalne reakcije. Ti vključujejo infiltracijo in bolečino na področju intramuskularne injekcije in flebitis z intravenskim injiciranjem.
  • Drugi učinki so izraženi v obliki vaginalne kandidiaze in ust.

Indikacije in kontraindikacije

Cefalosporini četrte generacije so predpisani za hude in nizke koncentracije pretežno okužb, ki jih povzroča multi-rezistentna mikroflora. Sem spadajo empiema, absces v pljučih, pljučnica, sepsa, poškodbe sklepov in kosti. Četrte generacije cefalosporinov so prikazane pri okužbah zapletenega tipa v sečilih, v ozadju nevtropenije in drugih imunskih pomanjkljivosti. Zdravila niso predpisana za individualno nestrpnost.

Varnostni ukrepi

Pri uporabi označenih alergij navzkrižnega tipa. Bolniki s intoleranco za penicilin imajo podoben odziv na cefalosporine prve generacije. Navzkrižna alergija pri uporabi druge ali tretje kategorije je manj pogosta (1-3% primerov). V prisotnosti reakcij takojšnjega tipa (npr. Anafilaktični šok ali urtikarija) se zdravila prve generacije predpisujejo previdno. Priprave naslednjih kategorij (zlasti četrte) so varnejše.

Dojenje in nosečnost

Cefalosporini se predpisujejo v predporodnem obdobju brez posebnih omejitev. Vendar pa niso bile izvedene ustrezne kontrolirane študije o varnosti zdravil. V nizkih koncentracijah lahko cefalosporini vstopijo v mleko. Glede na uporabo zdravila med dojenjem so verjetne spremembe v črevesni mikroflori, kandidiazi, kožnem izpuščaju in senzibilizaciji otroka.

Pediatrija in geriatrija

Pri uporabi pri novorojenčkih je verjetno povečanje razpolovnega časa izločanja v primerjavi z zakasnjenim izločanjem ledvic. Pri starejših bolnikih so opazili spremembo ledvične funkcije, zato je verjetno upočasnitev izločanja zdravil. To lahko zahteva prilagoditev režima in režima odmerjanja.

Ledvična disfunkcija

Ker se večina cefalosporinov izloča skozi ledvični sistem, pretežno v aktivni obliki, je treba režim odmerjanja prilagoditi posebnostim organizma. Pri uporabi velikih odmerkov, zlasti v kombinaciji z diuretiki ali aminoglikozidi, se lahko pojavi nefrotoksični učinek.

Motnje delovanja jeter

Nekatera zdravila se izločajo z žolčem, zato je treba odmerek zmanjšati pri bolnikih s hudimi boleznimi jeter. Pri teh bolnikih obstaja velika nagnjenost k krvavitvam in hipoprotrombinemija pri uporabi zdravila "Cefoperazone". Vitamin K se priporoča za profilaktične namene.

Kakšna je razlika 4 generacije cefalosporinov?

Patogeni dejavniki sintetizirajo beta-laktamazo - encim, ki ščiti membranske membrane njihovih celic. Glavni cilj antibiotika je uničenje celice, membranska membrana pa to preprečuje. 7-ACC uniči obe vrsti beta-laktamaze:

Kadar se beta-laktamaza uniči, celice ne morejo obstajati, vsebina se sprošča v okolje, fagociti se ujamejo in odstranijo iz telesa na enak način kot vsi produkti razgradnje.

Vse štiri generacije cefalosporinov zavirajo sintezo beta-laktamaze, vendar so le 4 generacije zdravil usmerjene na kromosomski tip encima. Navodila za zdravilo Cefepim in Cefpiroma vsebujejo informacije, da je treba zdravljenje med nosečnostjo opraviti le, če je verjetna korist za mater večja od potencialne nevarnosti za razvoj ploda. To pomeni, da lahko le zdravnik oceni, ali je potrebno predpisati cefalosporine 4. generacije ali uporabiti manj močna zdravila. Če je potrebno zdravljenje med dojenjem, obstajajo 3 možnosti za ukrepanje:

  • prekinitev hranjenja
  • navijte hranjenje in prenašajte otroka na umetno hranjenje,
  • izberite drugo zdravilo.

Kdaj je predpisano zdravilo?

Vpliv drog 4. generacije vključuje vse nalezljive bolezni, pri katerih sodelujejo: t

  • enterokoke in enterobakterije,
  • stafilokoki in streptokoki,
  • meningokoki in gonokoki,
  • proteobakterij, vključno s salmonelo, t
  • Helicobacter pylori.

Ti mikroorganizmi povzročajo več kot 80% vseh primerov infekcijskih vnetnih procesov.

Posebnost gram-negativnih bakterij je prisotnost dodatne zaščite na celični steni.

Z razgradnjo lipopolisaharidov, ki so del membrane, se sproščajo strupene snovi, endotoksini. Če se hkrati uniči veliko število patogenov, endotoksini, ki vstopajo v krvni in limfni sistem, povzročijo, da bolnik:

  • glavobol, teža v glavi,
  • šibkost, bolečine v mišicah, boleči sklepi,
  • slabost in bruhanje
  • pomanjkanje apetita
  • temperatura do 38 ° C in več, t
  • znižanje krvnega tlaka
  • v hudih primerih - delirij, zmedenost, zasoplost, omedlevica,
  • Brez zdravstvene oskrbe je možna smrt zaradi strupenega šoka.

Ko imunski sistem uniči gramnegativne mikroorganizme, pride do zastrupitve z izdelki razpadanja njihovih celičnih struktur, vključno z endotoksini.

Če se zdravljenje začne takoj, kot je diagnosticirano, ima zastrupitev minimalne učinke na telo. Pri zdravljenju primerov ima zastrupitev življenjsko nevarne oblike. Četrto generacijo cefalosporinov lahko uporabimo v kombinaciji z zdravili, ki čistijo krvni obtok, s sorbenti in diuretiki.

Glavni znaki za imenovanje

Če laboratorijski bris, strganje ali krvni test pokaže enega ali več Gram-negativnih mikroorganizmov, zdravnik izbere antibiotike. Najpogosteje so cefalosporini predpisani:

  1. Pri boleznih urogenitalnega sistema: cistitis, uretritis, prostatitis, gonoreja, epididimitis, salpingoophoritis, pielonefritis in drugi.
  2. Pri boleznih dihal: pljučni absces, traheitis in bronhitis, pljučnica, plevralni empiem.
  3. Z abscesi, karbunkami in krhkimi kožami, z ranami, ki jih povzroča gnojni vnetni proces.

Цефалоспорины иногда назначают пациентам со сниженными иммунным статусом, но в принятии такого решения врач учитывает потенциальную пользу и потенциальный вред для больного.

Kontraindikacije

Da bi zmanjšali škodljive učinke cefalosporinov na prebavila in povečali biološko uporabnost zdravil, so nastale 4 generacije zdravil, ki se dajejo parenteralno: t

Prejšnje generacije so vključevale peroralne cefalosporine, ki so povečali verjetnost neželenih učinkov in zmanjšali biološko uporabnost 7-ACC. Četrte generacije cefalosporinov imajo tudi kontraindikacije, vendar so precej manjše kot pri tabletah s 1-2 generacijo. Obstajajo omejitve za sprejem, ne morete uporabljati:

  • med nosečnostjo in med dojenjem, t
  • novorojenčki do 2. meseca starosti, t
  • pri kroničnih nenapadenih boleznih ledvic, t
  • z individualno alergijsko reakcijo.

Pogostost alergij na 7-ACA in druge sestavine zdravila, v skladu s kliničnimi preskušanji, ne presega 1%. Bolniki s preobčutljivostjo imajo povečano možnost alergij:

  • 1-3 generacije cefalosporinov, ker imajo cefalosporini 4 generacije podobno kemično sestavo,
  • vsem antibiotikom, ki vplivajo tudi na beta-laktamazo in povzročajo sproščanje endotoksina.

Opravljene so bile študije za preučevanje alergij na različne skupine antibiotikov. Ugotovitve kažejo, da je bilo 10% vseh bolnikov z alergijo na penicilin alergično tudi na cefalosporine. Poleg alergijske reakcije so opazili povečano število zapletov in neželenih učinkov. Uporaba Cefepima in Cefpiroma se najpogosteje pojavlja v bolnišnici, zato tudi, če obstajajo kakršnekoli pritožbe zaradi neželenih učinkov, lahko zdravniki takoj sprejmejo ukrepe za izboljšanje bolnikovega počutja. V nekaterih primerih, na primer, v primeru zapletov ledvic, je treba spremeniti potek zdravljenja in izbrati drugo zdravilo. Najverjetnejši (s pogostnostjo do 1%) neželeni učinki:

  1. Na strani prebavnega sistema: zlatenica, hepatitis, bruhanje in slabost, zaprtje ali ohlapno blato, bolečine v epigastriju, belching, zgaga, napenjanje, kolike.
  2. V primeru alergij: kožni izpuščaj, koprivnica, povišana telesna temperatura, potenje, kratka sapa.
  3. Ker je srčno-žilni sistem: angina, povečana ali upočasnjena srčna frekvenca, dviganje ali zniževanje tonusa krvnih žil.
  4. Pri živčnem sistemu in psihi: psihomotorna agitacija, glavobol, nespečnost, krči in krči gladkih mišic.
  5. Na strani dihalnega sistema: težko dihanje, kašelj.

Intravensko dajanje cefalosporinov 4. generacije je treba izvajati v skladu s strokovnimi standardi zdravstvene nege. V nasprotnem primeru se pojavijo postinjekcijski flebitis.

4. generacija tablet cefalosporinov

Cefalosporini se imenujejo beta-laktamska zdravila. Predstavljajo enega največjih razredov antibakterijskih zdravil.

Četrte generacije cefalosporinov veljajo za relativno nove. Oralnih oblik v tej skupini ni. Preostali trije so predstavljeni s sredstvi za oralno dajanje in parenteralno dajanje. Cefalosporini imajo visoko učinkovitost in relativno nizko toksičnost. Zaradi tega zasedajo eno od vodilnih mest v pogostosti uporabe v klinični praksi vseh antibakterijskih sredstev.

Indikacije za uporabo za vsako generacijo cefalosporinov so odvisne od njihovih farmakokinetičnih lastnosti in antibakterijskega delovanja. Zdravila imajo strukturno podobnost s penicilini. To vnaprej določa en sam mehanizem protimikrobnih učinkov in navzkrižno alergijo pri številnih bolnikih.

Cefalosporini imajo baktericidni učinek. To je povezano s slabšo tvorbo bakterijskih celičnih sten. V serijah od prve do tretje generacije obstaja tendenca k znatnemu povečanju spektra delovanja in povečanju antimikrobne aktivnosti gram-negativnih mikroorganizmov z rahlim zmanjšanjem učinka na gram-pozitivne mikroorganizme. Skupna lastnost vseh sredstev je odsotnost pomembnega vpliva na enterokoke in nekatere druge mikrobe.

Veliko bolnikov zanima, zakaj ne sprosti 4-generacije cefalosporinov v tablete? Dejstvo je, da imajo ta zdravila posebno molekularno strukturo. To preprečuje, da bi aktivne sestavine prodrle v celične strukture črevesne sluznice. Zato cefalosporini 4. generacije v tabletah niso na voljo. Vsa zdravila iz te skupine so namenjena za parenteralno dajanje. Cefalosporini 4. generacije se proizvajajo v ampulah s topilom.

Priprave te skupine predpisujejo izključno strokovnjaki. To je relativno nova kategorija drog. Cefalosporini 3, 4 generacije imajo podobne učinke. Razlika je v manjšem številu stranskih učinkov v drugi skupini. Pomeni "Cefepim", na primer v številnih parametrih, ki so blizu tretji generaciji zdravil. Toda zaradi nekaterih značilnosti v kemijski strukturi ima sposobnost prodiranja skozi zunanjo steno gram-negativnih mikroorganizmov. Hkrati je cefepim relativno odporen na hidrolizo z beta-laktamaznim (kromosomskim) C-razredom. Zato zdravilo poleg lastnosti, ki so značilne za cefalosporine tretje generacije (zdravila Ceftriaxone in Cefotaxime), kaže naslednje značilnosti:

  • učinek na hiperproduktov mikrobi beta-laktamazni (kromosomski) C-razred,
  • visoka aktivnost glede mikroorganizmov, ki ne fermentirajo,
  • večja odpornost na hidrolizo beta-laktamaze s razširjenim spektrom (vrednost te lastnosti ni povsem jasna).

V to skupino spadajo eno zdravilo Cefoperazone / Sulbactam. V primerjavi z mono-sredstvom ima kombinirano zdravilo razširjen spekter delovanja. Vpliva na anaerobne mikroorganizme, večino sevov enterobakterij, ki lahko proizvajajo beta-laktamazo.

Parenteralni cefalosporini 3, 4 generacije se pri injiciranju v mišico zelo dobro absorbirajo. Za zdravila za peroralno dajanje je značilna visoka absorpcija v prebavnem traktu. Biološka uporabnost je odvisna od določenega zdravila. V razponu je od 40 do 50% (na primer za Cefixime) do 95% (za Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin). Nekatera peroralna zdravila se lahko upočasnijo z vnosom hrane. Toda takšno zdravilo, kot je "Cefuroxime asceticus" med absorpcijo, se hidrolizira. Hitrejša sprostitev aktivne sestavine v tem prispeva k hrani.

Četrte generacije cefalosporinov so dobro razporejene v mnogih tkivih in organih (razen v prostati), pa tudi v skrivnosti. V visokih koncentracijah so zdravila v peritonealni in sinovialni, perikardialni in plevralni tekočini, kostih in koži, mehkih tkivih, jetrih, mišicah, ledvicah in pljučih. Sposobnost, da se podvrže BBB in oblikujejo terapevtske koncentracije v cerebrospinalni tekočini, je bolj izrazita pri tretji generaciji zdravil, kot so ceftazidim, ceftriakson, pa tudi Cefotaxime, in predstavnik četrtega Cefepima.

Večina cefalosporinov ne propada. Izjema je zdravilo "Cefotaxime". Biotransfektira se z naknadnim tvorjenjem aktivnega produkta. Cefalosporini 4. generacije, kot tudi predstavniki drugih, se izločajo predvsem preko ledvic. Pri izločanju v urinu so koncentracije zelo visoke.

Zdravila "Cefoperazone" in "Ceftriaxone" se razlikujeta v dvojnem načinu izločanja - jetra in ledvice. Pri večini cefalosporinov je razpolovna doba v enem do dveh urah. Za Ceftibuten, Cefixime (3-4 ure) in Ceftriakson (do 8,5 ure) je potreben daljši čas. To jim omogoča dodeljevanje enkrat na dan. Glede na ledvično insuficienco je treba prilagoditi odmerjanje zdravil.

Antibiotiki - cefalosporini 4. generacije - povzročajo številne negativne posledice, zlasti:

  • Alergija. Bolniki lahko imajo multiformni eritem, izpuščaj, urtikarijo, serumsko bolezen, eozinofilijo. Neželeni učinki te kategorije vključujejo tudi anafilaktični šok in zvišano telesno temperaturo, angioedem, bronhospazem.
  • Hematološke reakcije. Med njimi je treba poudariti pozitivni Coombsov test, levkopenijo, eozinofilijo (redko), hemolitično anemijo in nevtropenijo.
  • Živčne motnje. Pri uporabi povečanih odmerkov pri bolnikih z motnjami delovanja ledvic so opazili konvulzije.
  • Na strani jeter: povečana aktivnost transaminaz.
  • Prebavne motnje. Med negativnimi posledicami so pogosti driska, psevdomembranski kolitis, bruhanje in slabost ter bolečine v trebuhu. V primeru tekočega blata z drobci krvi se zdravilo prekine.
  • Lokalne reakcije. Ti vključujejo infiltracijo in bolečino na področju intramuskularne injekcije in flebitis z intravenskim injiciranjem.
  • Drugi učinki so izraženi v obliki vaginalne kandidiaze in ust.

Cefalosporini četrte generacije so predpisani za hude in nizke koncentracije pretežno okužb, ki jih povzroča multi-rezistentna mikroflora. Sem spadajo empiema, absces v pljučih, pljučnica, sepsa, poškodbe sklepov in kosti. Četrte generacije cefalosporinov so prikazane pri okužbah zapletenega tipa v sečilih, v ozadju nevtropenije in drugih imunskih pomanjkljivosti. Zdravila niso predpisana za individualno nestrpnost.

Pri uporabi označenih alergij navzkrižnega tipa. Bolniki s intoleranco za penicilin imajo podoben odziv na cefalosporine prve generacije. Navzkrižna alergija pri uporabi druge ali tretje kategorije je manj pogosta (1-3% primerov). V prisotnosti reakcij takojšnjega tipa (npr. Anafilaktični šok ali urtikarija) se zdravila prve generacije predpisujejo previdno. Priprave naslednjih kategorij (zlasti četrte) so varnejše.

Cefalosporini se predpisujejo v predporodnem obdobju brez posebnih omejitev. Vendar pa niso bile izvedene ustrezne kontrolirane študije o varnosti zdravil. V nizkih koncentracijah lahko cefalosporini vstopijo v mleko. Glede na uporabo zdravila med dojenjem so verjetne spremembe v črevesni mikroflori, kandidiazi, kožnem izpuščaju in senzibilizaciji otroka.

Pri uporabi pri novorojenčkih je verjetno povečanje razpolovnega časa izločanja v primerjavi z zakasnjenim izločanjem ledvic. Pri starejših bolnikih so opazili spremembo ledvične funkcije, zato je verjetno upočasnitev izločanja zdravil. To lahko zahteva prilagoditev režima in režima odmerjanja.

Ker se večina cefalosporinov izloča skozi ledvični sistem, pretežno v aktivni obliki, je treba režim odmerjanja prilagoditi posebnostim organizma. Pri uporabi velikih odmerkov, zlasti v kombinaciji z diuretiki ali aminoglikozidi, se lahko pojavi nefrotoksični učinek.

Nekatera zdravila se izločajo z žolčem, zato je treba odmerek zmanjšati pri bolnikih s hudimi boleznimi jeter. Pri takih bolnikih obstaja velika nagnjenost k krvavitvam in hipoprotrombinemija pri uporabi zdravila "Cefoperazone". Vitamin K se priporoča za profilaktične namene.

Cefalosporini v tabletah spadajo v skupino antibiotikov. Predložena zdravila se uporabljajo predvsem za boj proti boleznim, ki so bakterijske narave. Oglejmo podrobneje farmakološke učinke, indikacije in značilnosti uporabe te vrste zdravil.

Cefalosporini so antibiotična zdravila z visoko stopnjo učinkovitosti. Ta zdravila so odkrili sredi 20. stoletja. Do danes obstaja 5 generacij cefalosporinov. Hkrati so zelo priljubljeni antibiotiki tretje generacije.

Farmakološki učinek teh zdravil je v sposobnosti njihovih glavnih aktivnih sestavin, da poškodujejo bakterijske celične membrane, kar vodi do smrti patogenov.

Cefalosporini (zlasti 4 generacije) so izjemno učinkoviti v boju proti nalezljivim boleznim, katerih nastanek in razvoj sta povezana s patološko aktivnostjo tako imenovanih gram-negativnih bakterij.

Četrta generacija cefalosporinov daje pozitivne rezultate tudi v tistih primerih, ko se je izkazalo, da so antibiotiki, ki spadajo v skupino penicilinov, popolnoma neučinkoviti.

Cefalosporini v obliki tablet so predpisani bolnikom z nekaterimi nalezljivimi bakterijskimi boleznimi in tudi kot sredstvo za preprečevanje razvoja nalezljivih zapletov med kirurškim posegom. Strokovnjaki določijo naslednje navedbe za uporabo predstavljenih pripravkov: t

  1. Cistitis
  2. Furunkuloza
  3. Uretritis.
  4. Otitis media
  5. Gonoreja
  6. Bronhitis v akutni ali kronični obliki.
  7. Pyelonefritis.
  8. Angina streptokok.
  9. Sinusitis
  10. Shigellosis.
  11. Infekcijske lezije zgornjih dihal.

Treba je omeniti, da je spekter delovanja in obseg cefalosporinov v veliki meri odvisen od generacije, ki ji pripada antibiotično zdravilo. Razmislite o tem vprašanju podrobneje:

  1. Cefalosporini prve generacije se uporabljajo za boj proti nezapletenim okužbam, ki prizadenejo kožo, kosti in sklepe.
  2. Indikacije za uporabo cefalosporinov druge generacije so bolezni, kot so tonzilitis, pljučnica, kronični bronhitis, faringitis, lezije sečil, ki so bakterijske narave.
  3. Cefalosporini tretje generacije so predpisani za bolezni, kot so bronhitis, okužbe sečil, šigeloza, gonoreja, impetigo, lymska bolezen.
  4. Četrte generacije cefalosporinov je mogoče indicirati za sepso, poškodbe sklepov, pljučne abscese, pljučnico, empiem plevruma. Treba je poudariti, da skupina cefalosporinskih pripravkov 4. generacije zaradi specifične molekularne strukture ni na voljo v obliki tablet.

Ta antibiotična zdravila so kontraindicirana le v primeru individualne občutljivosti in alergijskih reakcij na glavno aktivno sestavino - cefalosporin, pa tudi pri bolnikih, mlajših od 3 let.

V nekaterih primerih lahko uporaba cefalosporinov povzroči neželene učinke. Najpogostejši neželeni učinki so naslednji: t

  1. Slabost
  2. Napadi bruhanja.
  3. Driska
  4. Prebava.
  5. Glavoboli, ki so po naravi podobni z manifestacijami migrene.
  6. Alergijske reakcije.
  7. Bolečine v trebuhu.
  8. Motnje v delovanju ledvic.
  9. Bolezni jeter.
  10. Disbakterioza.
  11. Omotičnost.
  12. Urtikarija in pojav izpuščaja na koži.
  13. Motnja strjevanja krvi.
  14. Eozinofilija.
  15. Leukopenija

V večini primerov se pojavijo zgoraj omenjeni neželeni učinki, povezani s podaljšanim in nenadzorovanim sprejemom cefalosporinov.

Izbira zdravila, določanje odmerka in trajanje terapevtskega poteka naj opravi izključno lečeči zdravnik, ob upoštevanju diagnoze, resnosti bolezni, starosti in splošnega zdravja bolnika. Poleg tega, da bi se izognili pojavu neželenih reakcij, je treba strogo upoštevati navodila za uporabo zdravila in jemati zdravila, ki preprečujejo razvoj dysbiosis.

Cefalosporini v obliki tablet so zlasti povpraševanje in priljubljenost. Dejstvo je, da ima ta oblika antibiotičnih zdravil določene prednosti. Ti dejavniki vključujejo naslednje dejavnike:

Pripravki tablet cefalosporina pri odraslih bolnikih, ki jih predpiše zdravnik v ustreznem odmerku. Trajanje zdravljenja traja od tedna do 10 dni, odvisno od resnosti bolezni. Pediatrični bolniki prejemajo zdravila 2-3 krat na dan, odmerek pa se izračuna individualno, pri čemer je treba upoštevati težo otroka.

Za cefalosporine je priporočljivo, da se uporabljajo po obrokih, kar prispeva k njihovi boljši absorpciji v telesu. Poleg tega je v skladu z navodili za uporabo skupaj z zdravili iz predstavljene skupine potrebno jemati zdravila protiglivične narave in sredstva, ki preprečujejo razvoj disbakterioze.

Vsakemu posameznemu zdravilu je priložen ustrezen povzetek, ki ga je treba pred začetkom zdravljenja skrbno preučiti in nato strogo upoštevati navodila v navodilih.

Obstajajo različne tablete cefalosporinov, od katerih ima vsaka določene lastnosti in klinične lastnosti. Razmislite o njih podrobneje:

  1. Cefaleksin spada v 1. skupino cefalosporinskih skupin. Dano zdravilo je zelo učinkovito v boju proti streptokokom in stafilokokom. Cefaleksin se predpisuje za infekcijske in vnetne bolezni. Neželeni učinki vključujejo možen razvoj alergijskih reakcij v primeru intolerance na penicilin.
  2. Cefixime spada v 3. generacijo cefalosporinov. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани.Zdravilo ima visoko stopnjo učinkovitosti v boju proti Pseudomonas aeruginosa, enterobacteria.
  3. Ceftibuten. Zdravilo spada v tretjo generacijo cefalosporinov. Zdravilo je na voljo v obliki tablet in suspenzij. Za Ceftibuten je značilna visoka stopnja odpornosti na učinke določenih snovi, ki jih za zaščitne namene izločajo patogeni.
  4. Cefuroksim acetil spada v skupino cefalosporinov druge generacije. Predstavljeno zdravilo je zelo učinkovito v boju proti patogenom, kot so enterobakterije, moraxella in hemophilus. Cefuroksim acetil se jemlje večkrat na dan. Odmerek se določi glede na obliko in resnost bolezni, starostno kategorijo bolnika. Pri dolgotrajnem dajanju se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so driska, navzea, bruhanje in spremembe v klinični sliki krvi.
  5. Zinnat je ena izmed najpogostejših zdravil, ki spadajo v skupino cefalosporinov druge generacije. To zdravilo se uporablja za zdravljenje furunkuloze, pielonefritisa, pljučnice, okužb zgornjih in spodnjih dihal ter drugih bolezni, ki jih povzroča patološka aktivnost patogenih mikroorganizmov, ki so dovzetni za cefuroksim.

Cefalosporini so zelo učinkovita in učinkovita antibiotična zdravila, ki se uporabljajo na področju sodobne medicine za boj proti nalezljivim boleznim. Tablete v obliki zdravil so zelo razširjene, za katere je značilen minimalen obseg kontraindikacij in stranskih učinkov.

Cephalosporins tablete so ena izmed najobsežnejših skupin antibakterijskih zdravil, ki se pogosto uporabljajo za zdravljenje odraslih in otrok. Zdravila v tej skupini so zelo priljubljena zaradi svoje učinkovitosti, nizke toksičnosti in primerne oblike uporabe.

Splošne značilnosti cefalosporinov

Cefalosporini imajo naslednje značilnosti:

  • prispeva k baktericidnemu delovanju,
  • imajo širok spekter terapevtskih učinkov, t
  • približno 7-11% povzroči križno alergijo. V nevarnosti so bolniki s intoleranco za penicilin, t
  • zdravila ne prispevajo k vplivu na enterokoke in listerijo.

Sprejem zdravil iz te skupine se lahko izvaja le za ta namen in pod nadzorom zdravnika. Antibiotiki niso namenjeni za samozdravljenje.

Uporaba cefalosporinskih zdravil lahko prispeva k naslednjim neželenim stranskim reakcijam:

  • alergijske reakcije
  • dispeptičnih motenj
  • flebitis,
  • hematološke reakcije.

Generacije so običajno razvrščene po cefalosporinih. Seznam zdravil po generacijah in oblikah:

Cefalosporini in njihovi učinki

Cefalosporini so velik razred beta-laktamskih antibiotikov na osnovi 7-aminocefalosporanske kisline. Zdravilo te skupine je bilo prvič izdelano leta 1948 in testirano na povzročitelju tifusa.

Cefalosporini se dobro kombinirajo s številnimi drugimi antibiotiki, zato se zdaj proizvaja veliko kompleksnih zdravil. Oblike sproščanja zdravil te skupine so različne - raztopina za injekcije, praški, tablete, suspenzije. Med bolniki so najbolj priljubljene ustne oblike.

Razvrstitev po generaciji je:

Kljub veliki odpornosti najnovejših generacij zdravil na destruktivno delovanje bakterijskih encimov, je tretja generacija najbolj priljubljena.

Sredstva prve generacije se še vedno široko uporabljajo v terapiji, vendar jih postopoma nadomeščajo sodobni cefalosporini.

Kako delujejo cefalosporini 3,4 generacije? Njihova baktericidna aktivnost temelji na supresiji sinteze bakterijskih celičnih sten. Zdravila iz katerega koli seznama so odporna na vpliv encimov (beta-laktamaza) bakterij - gram-negativnih, gram-pozitivnih.

Farmacevtski izdelki delujejo na skoraj vse najpogostejše mikrobe - stafilokoke, enterokoke, streptokoke, morganele, borrelijo, klostridij in mnoge druge. Odpornost na cefalosporine kažejo le streptokoki skupine D, nekateri enterokoki. Te bakterije ne izločajo plazmida, temveč kromosomske laktamaze, ki uničujejo molekule zdravila.

Osnovni znaki za uporabo

Indikacije, za katere so predpisane droge katere koli generacije, so enake. Pri otrocih se zdravila najpogosteje priporočajo pri resnih okužbah zgornjih dihal, dihalnih poti, ki se hitro razvijajo ali ogrožajo z različnimi zapleti.

Najpogostejša indikacija za cefalosporine je bronhitis ali pljučnica.

Če so z angino (akutni tonzilitis), se penicilinski antibiotiki veliko pogosteje priporočajo, v primeru akutnega gnojnega otitisa pa so cefalosporini predpisani za otroke. Ista zdravila so pogosto predpisana v obliki tablet ali injekcij za gnojni sinus vzporedno s kirurškim zdravljenjem. Med intestinalnimi okužbami pri otrocih in odraslih se cefalosporini zdravijo z:

S tem orodjem zdravimo tudi hude vnetno-infekcijske bolezni prebavil, trebušne votline. Indikacije vključujejo peritonitis, holangitis, zapletene oblike slepiča, gastroenteritis. Od pljučnih bolezni so indikacije absces, plevralni empiem. Med tečajem injicirajo droge za gnojne rane, okužbe mehkih tkiv, poškodbe ledvic, mehur, septični meningitis, boreliozo. Cefalosporini so priljubljena destinacija po preventivnih operacijah.

Seznam zdravil tretje generacije

V tej skupini je veliko zdravil. Ena izmed najbolj priljubljenih je ceftriakson in zdravila, ki temeljijo na tej učinkovini:

Strošek ene viale ceftriaksona ne presega 25 rubljev, medtem ko so uvoženi analogi veliko višji - 250-500 rubljev na odmerek. Zdravilo se daje po 0,5-2 g / dan intramuskularno, intravensko. Znana farmacevtska sredstva za cefalosporine 3. generacije so Cefixime in Suprax. Zadnje omenjeno zdravilo se prodaja v obliki suspenzije (700 rubljev na steklenico) in se lahko uporablja pri otrocih od rojstva. Pri starosti 6 mesecev zdravljenje poteka pod nadzorom zdravnika. Suprax se proizvaja tudi v obliki vodotopnih tablet, ki se hitreje absorbirajo in manj dražijo prebavnega trakta. Seznam drugih zdravil tretje generacije je naslednji:

  • Spectracef s cefditoren (1000-1400 rubljev),
  • Pancef, Ixim Lupin s cefixime (700-1200 rubljev),
  • Fortum, Ceftazidim z ceftadizim (500-900 rubljev).

Pri bolnikih z ledvicami (s pielonefritisom) se v bolnišnici pogosto dajejo tri generacije cefotaksim cefalosporinov. Isto zdravilo odlično pomaga pri gonoreji, klamidiji, ženskih boleznih - adneksitisu, endometritisu. Cefuroksim v injekcijah ali tabletah je najbolj priljubljen za abdominalne okužbe, dobro pomaga pri bakterijski bolezni srca.

Zdravila četrte generacije

Seznam generacij cefalosporinov 4. generacije ni tako obsežen kot njihovi predhodniki. Posebnost teh izdelkov je večja učinkovitost proti bakterijam, ki proizvajajo beta-laktamazo. Na primer, antibiotik v raztopini Cefepime spada v 4. generacijo in je odporen tudi na številne kromosomske beta-laktamaze. Zdravilo je predpisano za pielonefritis, bronhitis, pljučnico, ginekološke okužbe, z nevtropenično vročino.

Stroški cefepimaja so 140 rubljev / 1 odmerek. Značilno je, da se zdravilo daje po 1 g / dan na dan, pri hudih okužbah - 1 g / dvakrat na dan. Pri otrocih je individualni odmerek predpisan v odmerku 50 mg / kg telesne mase. Potek terapije je 7-10 dni, v resnih primerih - do 20 dni. Druga zdravila se proizvajajo tudi na osnovi aktivne snovi cefepime:

  • Cefomax (160 rubljev / odmerek),
  • Maxipim (380 rubljev / odmerek).

Drugo zdravilo 4. generacije je Cefpyr. Ima podobne indikacije, lahko se uporablja za okužbe, ki jih povzročajo bakterije, ki oddajajo beta-laktamazo. Zdravilo uničuje redke okužbe, ki jih povzročajo bakterijska združenja. V lekarnah, je redka, zdravilo, ki temelji na njem, Cefanorm stane približno 680 rubljev.

Cefalosporini za otroke in nosečnice

Med nosečnostjo so dovoljene skoraj vse 3 do 4 generacije cefalosporinov. Izjema je 1 trimester - v tem obdobju se pojavi razvoj zarodka, ki lahko negativno vpliva na katero koli zdravilo. Zato so v prvem trimesečju v skladu z najstrožjimi indikacijami predpisana naslednja zdravila: t

Otroci, če niso prikazani vnos drog v injekcije, predpisane oralne oblike - suspenzije. Morda začetno uvedbo zdravil v injekcije za 3-5 dni z naknadnim prehodom v obliki suspenzije. Najpogosteje imenovani Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Cena zdravil je 400-1000 rubljev. Nekateri od njih niso priporočljivi do 6 mesecev starosti v peroralni obliki, lahko pa se dajejo injekcijam novorojenčkov in dojenčkov.

Cefalosporinski pripravki 1. in 4. generacije

Glavna razlika med zadevnimi zdravili in njihovimi predhodniki je ta, da cefalosporini 4. generacije delujejo na več mikroorganizmov, tako gram-pozitivnih kot gram-negativnih. Poleg tega so učinkoviti proti kokom, palicam in bakterijam, ki so popolnoma odporne na antibiotike tretje generacije.

Zaradi navedenih značilnosti in koristi se cefalosporini opisanega tipa uporabljajo v kompleksni kemijski terapiji akutnih in kroničnih vnetnih bolezni kože, prebavil, sečil, medeničnih organov, sklepov in kosti.

Kljub relativni varnosti teh antibiotikov, povzročajo številne neželene učinke, med katerimi so pogosto opažene alergijske reakcije, prebavne motnje, zmanjšana aktivnost imunskega sistema. Zato se cefalosporini 4. generacije redko predpisujejo ženskam s hormonskimi motnjami, vključno z nosečnicami, z disbakteriozo, sindromom razdražljivega črevesa, avtoimunskimi težavami. Sprejemanje opisanih antibiotikov lahko le poslabša potek bolezni.

Seznam cefalosporinov 4. generacije

Do danes je na voljo približno 10 sort teh zdravil, vendar jih je večina še v fazi raziskovanja, odobrene pa so samo 2 vrsti za množično proizvodnjo: cefpirom in cefepim. Ti antibiotiki so aktivne učinkovine v številnih imenih zdravil.

Imena cefalosporinov 4. generacije:

  • Izodepom
  • Kefsepim,
  • Maxipim,
  • Cefanorm,
  • Ladef,
  • Movizar,
  • Cefepime,
  • Maxicef
  • Cefomax,
  • Veriganje
  • Cefepim Alkem,
  • Cefepim Jodas,
  • Cefepim Agio,
  • Efipim.

Opozoriti je treba, da se cefalosporinski antibiotiki 4. generacije proizvajajo v ampulah s topilom, ki je priložen prašek za pripravo zdravilne suspenzije. Dejstvo je, da droge delujejo le, če se dajejo intramuskularno, kolikor je mogoče absorbirajo v kri in limfo. Četrte generacije cefalosporinov se ne proizvajajo v tabletah, ker njihova molekularna struktura ne dopušča, da bi aktivne snovi prodrle v celične strukture črevesne sluznice in prebavnega trakta, antibiotiki se uničijo tudi, ko pridejo v želodec zaradi visoke kislosti želodca.

Pomemben dosežek v proizvodnji preučevanih cefalosporinov je, da jih lahko tudi po daljšem času shranjujete razredčimo prašek s topilom. Nastala tekočina včasih potemni zaradi stika z zrakom in ultravijoličnim sevanjem, vendar ne izgubi svojih terapevtskih lastnosti.

Za izrazit in trajen izid zdravljenja je pomembno, da sledite pravilni shemi - suspenzijo vnesite vsakih 12 ur (intramuskularno), po možnosti v istem času. Prav tako ne smete prekoračiti priporočenega trajanja tečaja, ki je običajno od 7 do 10 dni. V nasprotnem primeru je organizem lahko zastrupljen z antibiotiki, hepatološkimi poškodbami patologije jeter in ledvic.

Oglejte si video: Cephalosporins - Antibiotics Explained Clearly (Julij 2019).

Loading...