Priljubljene Objave

Izbira Urednika - 2019

Opis učinkovine MELDONIY, navodila za uporabo, kontraindikacije

Je strukturni sintetični analog gama-butirobetina - predhodnika karnitina. Zavira encim gama-butirobetain hidroksilaze, zmanjšuje sintezo karnitina in prenaša dolge verige maščobnih kislin prek celičnih membran, preprečuje kopičenje aktiviranih oblik neoksidiranih maščobnih kislin v celicah (vključno z acilkaritinom, ki blokira dostavo ATP celičnim organelom). Izboljšuje presnovne procese. Ko ishemija preprečuje kršitev ATP prevoza in aktivira glikolizo. Zaradi zmanjšanja sinteze karnitina se poveča vsebnost gama-butirobetina, ki ima vazodilatacijski učinek. Pri akutnem miokardnem infarktu upočasni nekroza tkiva, skrajša obdobje rehabilitacije. Na podlagi srčnega popuščanja izboljša kontraktilnost miokarda, poveča toleranco za vadbo. Pri akutnih in kroničnih motnjah možganske cirkulacije prispeva k prerazporeditvi pretoka krvi v ishemičnih mestih, s čimer se izboljša krvni obtok v ishemiji. Poveča celično in humoralno imunost. Odpravlja odtegnitveni sindrom pri kroničnem alkoholizmu. Poveča zmogljivost, zmanjša simptome duševnega in telesnega preobremenitve, pomaga povečati vzdržljivost.

Pri zaužitju se dobro absorbira iz prebavnega trakta. Biološka uporabnost je približno 78%. Cmaks dosežemo v 1-2 urah, biotransformira v telesu z nastankom dveh glavnih presnovkov, ki se izločata preko ledvic. T1/2 - 3-6 ur.

Uporaba snovi Meldonium

Zmanjšana zmogljivost, fizični stres, vključno z pri športnikih, pooperativno obdobje za pospešitev rehabilitacije. Kot del kompleksne terapije, ishemične bolezni srca (angina pektoris, miokardni infarkt), kronično srčno popuščanje, cardialgia na podlagi miokardialne dishormonske distrofije, akutne in kronične motnje možganske cirkulacije (možganska kap, cerebrovaskularna insuficienca). Sindrom umiranja pri kroničnem alkoholizmu (v kombinaciji s specifično terapijo). V oftalmologiji - hemophthalmus in retinalne krvavitve različnih etiologij, tromboza osrednje vene mrežnice in njenih vej, retinopatija različnih etiologij (diabetična, hipertenzivna) - samo za parabulbar injekcijo.

Zgodovina Meldonija in ustvarjanje mildronata

Meldonij je bil sintetiziran na "Inštitutu za organsko sintezo Akademije znanosti latvijske SSR". Bilo je sredi sedemdesetih let prejšnjega stoletja. Presenetljivo je, da je bila na začetku sintetizirana spojina patentirana kot sredstvo za spodbujanje rasti perutnine in živali, kot tudi sredstvo za nadzor rasti rastlin. Poleg tega smo spojino uporabili za sintezo poliamidnih smol kot vmesnega produkta.

Izmišljeno meldonij - Ivars Kalvins. To je spodbudila potreba po odstranitvi heptila (raketnega goriva). Zaradi sintetizirane snovi izumitelja profesorja Ivarsa Kalvinsa se koncentracija zdravilne učinkovine v heptilu v dveh letih zmanjša za 1%, zato njena nadaljnja uporaba za predvideni namen postane nemogoča. Zamisel o uporabi meldonija v klinični medicini se je pojavila po odkritju neobičajne lastnine. Pri živalih se je izkazal kot kardioprotektor (zaščitnik srca).

Avtorjevo potrdilo v ZSSR je zdravilo prejelo leta 1976, po 8 letih pa je bilo patentirano v ZDA. Tudi po 8 letih je bil meldonij odobren za medicinsko uporabo in začela so se njegova klinična preskušanja. V medicini je zdravilo dobilo ime Mildronate. Zanj se niso zanimali le civilisti, ampak tudi vojska. Tako je vojska v Afganistanu uporabljala mildronat. Po razpadu ZSSR in spremembah patentnih sistemov je bila leta 1992 droga ponovno registrirana v Latviji.

Kemične in fizikalne lastnosti zdravila Meldonium

Če poznate kemijo na ravni izkušenega kemika, ali če vas zanima, da od časa do časa razvijete nove formule za različne snovi, bodo spodnje informacije ne le koristne, temveč tudi zanimive za vas. V drugih primerih lahko fizikalne in kemijske lastnosti meldonija, opisane spodaj, povzročijo glavobol in popoln nesporazum. Previdno pri sprejemanju in razumevanju takšnih informacij.

Tako smo sprva opisali meldonij kot dihidrat ali zwitterion, ki ima negativen naboj na karboksilatni skupini in pozitiven na hidrazinskem fragmentu. Spojina v tej obliki se topi pri temperaturi od 254 do 256 stopinj, dobro se raztopi v etanolu, metanolu, vodi in kristalizira iz etanola. Potrebujete te informacije o meldoniju?

Metoda sinteze meldonija v zwitterionski obliki, v skladu s patentom, je sestavljena iz postopka prehoda skozi kolono z anionsko izmenjano močno bazično smolo ustreznega etra in estra. Močna bazična anionska izmenjalna smola je v tem primeru lahko npr. Amberlite IRA-400. Verjetno je, da nadaljuje o kemijskih reakcijah in lastnostih Meldonium ni vredno.

Uporaba zdravila Meldonium v ​​medicini

Meldony se uporablja v medicinske namene za različne vrste zdravljenja. V primeru kompleksne terapije s IHD, to je v primeru stenokardije, miokardnega infarkta, dishormonske kardiomiopatije in kroničnega srčnega popuščanja, se meldonij daje intravensko ali peroralno. Tudi intravenska uporaba in zaužitje tega zdravila je predpisano za kompleksno zdravljenje kroničnih in akutnih motenj oskrbe možganov s krvjo, kot je cerebrovaskularna insuficienca in insult. Uporaba zdravila Meldonium je možna tudi pri specifičnem zdravljenju alkoholizma.

Če doživljate fizično napor, zmanjšano delovanje ali ste v pooperativnem obdobju, vam bo zdravljenje z zdravili pomagalo pridobiti moč in pospešiti proces rehabilitacije.

Pri akutnih motnjah krvnega obtoka v mrežnici, trombozi vej in osrednje vene mrežnice, pa tudi pri retinopatiji hipertenzivnih, diabetičnih in drugih tipov etiologije se meldonijem uporablja parabulbar.

Trenutno varnost in učinkovitost meldonija za ljudi, mlajše od 18 let, še nista bili dokazani.
Treba je omeniti, da uporaba zdravila za zdravljenje nestabilne angine in akutnega miokardnega infarkta ni nujno potrebna. In če je kršitev venskega odtoka, povečan intrakranialni tlak - uporaba meldonium je kontraindicirana. Prav tako je kontraindicirana med nosečnostjo, med dojenjem (obdobje laktacije), z nenormalno občutljivostjo na aktivne sestavine zdravila.

Meldonij - delovanje na telo

Da bi razumeli učinek Meldonija na človeško telo, morate biti sposobni razumeti kemijske procese, ki se dogajajo v človeku. Začnimo s karnitinom. Karnitin v človeškem telesu se sintetizira iz γ-butirobetina. Strukturni analog γ-butirobetina je meldonij. Tako lahko inhibira encim y-butirobetain hidroksilazo. Encim γ-butirobetin hidroksilaze je odgovoren za sintezo karnitina v človeškem telesu.

Z zaviranjem tega encima se delovanje meldonija zmanjša na zmanjšanje koncentracije karnitina in upočasni proces prenosa maščobnih kislin skozi mitohondrijske membrane srčnih celic. V tem procesu karnitin deluje kot nosilec maščobnih kislin. Če opazimo pomanjkanje kisika, ima ta upočasnitev zelo pomembno vlogo. Konec koncev, z nezadostnim vnosom kisika in normalnim vnosom maščobnih kislin v srcu, pride do delne oksidacije maščobnih kislin. Vse to povzroča kopičenje vmesnih proizvodov, kar ima negativen učinek na srčno tkivo. Vmesni produkt, na primer, je acilkaritin - blokira dostavo ATP kletk organelom.

Vendar meldonij ne le upočasni presnovo maščobnih kislin, temveč hkrati poveča stopnjo glikolize (presnova ogljikovih hidratov). Ko se to zgodi, opazimo učinkovitejšo tvorbo ATP in citoprotektivnega učinka. Učinkovitejša tvorba ATP nastane, ker se pri oksidaciji ogljikovih hidratov porabi manj kisika na molekuli ATP kot pri oksidaciji maščobnih kislin. Meldonij sam poveča ekspresijo heksokinaze, t.j. aktivira glikolizo. Ekspresija heksokinaze katalizira pretvorbo glukoze v glukozo-6-fosfat.

Trenutno je študija o procesih, povezanih s sladkorno boleznijo, in učinek Meldonium na te procese. Doslej je bilo samo na miših dokazano, da meldonij, ne da bi povečal koncentracijo insulina, zmanjša koncentracijo glukoze v krvi. Preprečuje tudi izgubo občutljivosti za bolečino in razvoj endotelijske disfunkcije pri sladkorni bolezni. Druga študija je pokazala, da meldonij pri miših upočasni rast koncentracije glukoze v krvi s sladkorno boleznijo tipa 1 in poveča njeno toleranco.

Ugotovili so tudi sinergijski učinek v smislu zmanjšanja koncentracije inzulina in glukoze pri kombiniranju metformina in meldonija. Povečana telesna masa je preprečena in koncentracija mlečne kisline zmanjšana. Prav tako zmanjšuje tveganje za razvoj acidoze zaradi jemanja metformina.

Zdravilo se absorbira iz prebavil. Njegova biološka uporabnost je približno 78%, maksimalna koncentracija pa je dosežena v 1-2 urah. V telesu se spremeni v dva glavna presnovka, ki se izločata skozi ledvice s razpolovnim časom 3 do 6 ur [7].

Glavni meni

Samo najnovejša uradna navodila za uporabo zdravil! Navodila za zdravila na naši spletni strani so objavljena v nespremenjeni obliki, v kateri so priložena zdravilom.

Zdravila sprejemnih praznikov imenuje zdravnik le zdravnik. TO NAVODILA SAMO ZA MEDICINSKE DELAVCE.

Opis zdravilne učinkovine Meldonium / Meldonium.

Formula: C6H14N2O2, kemijsko ime: 3- (2,2,2-trimetilhidrazin) propionat (monohidrat).
Farmakološka skupina: presnova / druga presnova.
Farmakološko delovanje: kardioprotektivno, presnovno, antianginalno, adaptogeno, antihipoksično, izboljšuje možgansko cirkulacijo.

Farmakološke lastnosti

Meldonij je strukturni sintetični analog gama-butirobetina (predhodnika karnitina). Meldony zavira gama-butirobetin hidroksilazo, zmanjšuje transport dolgotrajnih maščobnih kislin skozi celične stene in proizvodnjo karnitina. Meldony moti celično kopičenje aktivnih oblik neoksidiranih maščobnih kislin (vključno z acilkaritinom, ki blokira dostavo adenozin trifosfata v celične strukture). Meldonij izboljšuje presnovo. Aktivira glikolizo in preprečuje kršitev transporta adenozin trifosfata med ishemijo. Z zmanjšanjem proizvodnje karnitina meldonij poveča vsebnost gama-butirobetina, ki ima vazodilatacijski učinek. Meldonij pri akutnem miokardnem infarktu skrajša obdobje rehabilitacije, upočasni nekrozo tkiva. Pri kroničnih in akutnih motnjah možganske cirkulacije se izboljša krvni obtok v ishemičnem fokusu, ki sodeluje pri prerazporeditvi pretoka krvi v področjih ishemije. Pri srčnem popuščanju poveča toleranco za vadbo, izboljša kontraktilnost srčne mišice. Meldonij krepi humoralno in celično imunost. Pri kroničnem alkoholizmu odpravlja odtegnitveni sindrom. Zmanjšuje simptome telesne in duševne preobremenitve, povečuje učinkovitost, prispeva k večji vzdržljivosti. Z večjo obremenitvijo meldonij odpravlja kopičenje strupenih presnovnih produktov v celicah, ščiti celice pred poškodbami, ponovno vzpostavlja ravnotežje med potrebo in dostavo celic kisiku ter ima tudi tonični učinek.
Po zaužitju se meldonij dobro absorbira v prebavnem traktu. Biološka uporabnost je približno 78% (pri intravenski uporabi - 100%). Največja koncentracija je dosežena v 1 do 2 urah (za intravensko dajanje, takoj). Meldony se v telesu presnavlja z nastankom dveh glavnih presnovkov, ki se izločata preko ledvic. Razpolovni čas izločanja je 3 do 6 ur.

Fizično prenapetost, tudi pri športnikih, zmanjšana zmogljivost, za pospešitev rehabilitacije v pooperativnem obdobju.
Kompleksno zdravljenje vključuje kronično srčno popuščanje, koronarno srčno bolezen (miokardni infarkt, stenokardijo), kardialgijo zaradi miokardialne disormonije, kronične in akutne motnje možganske cirkulacije (cerebrovaskularna insuficienca, kap).
V oftalmologiji - tromboza osrednje vene mrežnice in njenih vej, krvavitve v mrežnici in hemophthalmia različnega izvora, retinopatija različnega izvora (hipertenzivna, diabetična) - samo za parabulbar injekcijo.
Sindrom umika pri kroničnem alkoholizmu (skupaj s specifičnim zdravljenjem).

Način uporabe meldonij in odmerek

Meldonij se jemlje peroralno, injekcijo intramuskularno, intravensko, parabulbarno. Odmerek, način uporabe, trajanje zdravljenja se določi individualno glede na dokaze, resnost bolezni in druge dejavnike. Za odrasle je povprečni odmerek: če ga jemljemo oralno - 2 do 4-krat na dan, 250 mg, parabulbarno - 50 mg na dan, parenteralno - 500 mg na dan.
Športniki se predpisujejo po posebnih shemah skupaj z drugimi zdravili.
Pri akutnem koronarnem sindromu meldonij ni zdravilo prve izbire in njegova uporaba ni nujno potrebna.
Zaradi možnosti razvoja vznemirljivega učinka je priporočljivo jemati meldonij zjutraj.

Medsebojno delovanje zdravila Meldonium z drugimi snovmi

Pri uporabi meldonija z nifedipinom, nitroglicerinom, zaviralci alfa, antihipertenzivnimi zdravili, perifernimi vazodilatatorji je treba biti previden, saj meldonij povečuje njihovo delovanje. Meldonij je združljiv z antikoagulanti, antianginoznimi zdravili, antitrombotičnimi zdravili, bronhodilatatorji, antiaritmiki, diuretiki. Meldonij krepi delovanje srčnih glikozidov.

Mehanizem delovanja

Zdravilna učinkovina Mildronata je analog gama-butirobetaina, snovi, ki se nahaja v kateri koli celici telesa. Ta snov ima inhibitorne lastnosti glede karnitina, ki je odgovoren za transport maščobnih kislin v celico. Karnitin običajno opravlja koristno funkcijo v celicah, vendar v primeru, ko celica trpi zaradi pomanjkanja kisika, lahko zaradi delovanja tega encima tvori škodljive spojine, zlasti neoksidirane maščobne kisline. Meldonij upočasnjuje ta proces in omogoča celicam, da ponovno vzpostavijo moteno presnovo.

Ta značilnost zdravila Mildronate je še posebej pomembna za miokardne celice, ki so pod povečanim stresom in pomanjkanjem oskrbe s kisikom. Pri miokardni disfunkciji meldonij izboljša presnovo svojih celic. Poleg tega meldonij obnavlja biokemijsko ravnotežje v njih

Zdravilo, vsebovano v kapsulah, se hitro absorbira v kri in ima visok indeks biološke uporabnosti, ki dosega 78%. Za intravensko dajanje indeks biološke uporabnosti doseže 100%.

Pregledi bolnikov o zdravilu so večinoma pozitivni. Večina od njih pravi, da zdravilo spada v kategorijo najbolj učinkovitih sredstev, odsotnost stranskih učinkov in dostopno ceno.

Zdravilo Mildronate se predpisuje bolnikom z naslednjimi boleznimi ali stanjami:

  • ishemične bolezni srca
  • kronično srčno popuščanje
  • kardiomiopatija,
  • predinfarktno stanje,
  • miokardni infarkt,
  • akutne motnje možganske cirkulacije,
  • cerebrovaskularno insuficienco
  • sindrom odtegnitve
  • krvavitev v mrežnici ali steklovini,
  • discirkulatorna encefalopatija,
  • bolezen perifernih arterij,
  • bronhialna astma,
  • diabetična in hipertenzivna retinopatija,
  • telesu.

Zdravilo se uporablja za preprečevanje poslabšanja stanja pacientov in ne za zdravljenje bolezni, ki so v akutni fazi. Zdravilo v patologijah miokarda upočasni napredovanje bolezni in njen prehod v hudo obliko, v primeru srčnega popuščanja pa poveča odpornost organa na neugodne zunanje dejavnike.

Mildronat je učinkovit tudi takrat, ko se mora oseba po aktivnem fizičnem naporu ozdraviti ali povečati odpornost proti njim. Športniki se spodbujajo k uporabi zdravila za obnovo med vadbo.

Poleg tega Mildronate obnavlja oskrbo krvi z mrežnico in zmanjšuje stopnjo retinopatije, izboljšuje bolnikovo stanje v primeru kršitve možganske cirkulacije. Mildronat se uporablja tudi pri zdravljenju alkoholizma, zlasti kot sredstvo za zmanjšanje negativnih simptomov poškodbe živčnega sistema pri odtegnitvenem sindromu.

Uporaba zdravila za zdravljenje bolezni srca in ožilja

У людей с патологическими повреждениями миокарда, сердечной недостаточностью препарат используется для улучшения метаболизма клеток сердечной мышцы. Кардиопротективное действие Милдроната при лечении ишемической болезни и последствий инфарктов заключается в следующих эффектах:

  • увеличение толерантности сердечной мышцы к нагрузкам,
  • уменьшение зоны некроза,
  • izboljšanje krvnega obtoka na prizadetem območju,
  • zmanjšanje trajanja rehabilitacijskega obdobja.

Pri bolnikih, ki trpijo za kroničnimi boleznimi srca, lahko zdravilo zmanjša pojavnost napadov angine. Prav tako zdravilo, kot je navedeno v navodilih, poveča moč krčenja srčne mišice in moč srčnega volumna. Z rednim jemanjem zdravila Mildronate upočasni hitrost patoloških procesov, ki se pojavljajo v miokardu.

Zakaj je meldonij prepovedan, kaj daje telesu?

Pri srčnem popuščanju meldonij poveča toleranco za vadbo, poveča kontraktibilnost miokarda in zmanjša pojavnost angine. Meldonij je prepovedan, saj poveča učinkovitost, zmanjša simptome duševnega in telesnega preobremenitve, pomaga povečati vzdržljivost, odpravlja odtegnitveni sindrom pri kroničnem alkoholizmu. Oganizmu daje nekaj droge, zaradi česar so se odločili, da jo prepovejo. Preberite več spodaj.

Obrazec za sprostitev

Mildronat je običajno na voljo v obliki kapsul v odmerkih 250 in 500 mg meldonija. Pakiranje kapsul lahko vsebuje 20, 40 ali 60 enot. Včasih so kapsule nepravilno imenovane tablete, v resnici pa tablete Mildronata ne obstajajo. Proizvaja tudi sirup za otroke in raztopine za intramuskularno in intravensko dajanje, kot tudi za parabarbularno (očesno) dajanje. Mililiter raztopine zdravila Mildronate vsebuje 100 mg meldonija. Raztopina je na voljo v 5 ml ampulah.

Prvotno zdravilo rodu Mildronat je zdravilo, ki se proizvaja samo v Latviji. Tudi na trgu lahko najdete veliko generičnih zdravil, ki vsebujejo meldonij, vendar imajo običajno druga imena.

Cena zdravil z meldonom se začne v ruskih lekarnah od 170 p. Mildronat je na voljo v lekarnah na recept. Rok uporabnosti zdravila - 4 leta.

Kontraindikacije

Mildronat ima malo kontraindikacij. Ne sme jemati samo naslednjih kategorij bolnikov:

  • med nosečnostjo
  • doječe matere
  • osebe, mlajše od 18 let
  • ki imajo povečan intrakranialni tlak.

Bolniki s hudo ledvično boleznijo pri jemanju zdravila Mildronata morajo biti previdni. Enako velja za bolnike z jetrno boleznijo. V takih primerih je zdravilo priporočljivo uporabljati le po posvetovanju z zdravnikom.

Meldonij se previdno uporablja tudi za zdravljenje ljudi, ki so nagnjeni k alergijskim reakcijam. Ker ni dovolj podatkov o varnosti zdravila Mildronate pri otrocih, je uporaba zdravila pri bolnikih, mlajših od 18 let, kontraindicirana.

Meldony - škandal

Meldonij je bil dodan na seznam Svetovne protidopinške agencije (WADA) 16. septembra 2015, z začetkom akcije od 1. januarja 2016. Prej je bil na seznamu nadzornikov WADA. WADA zdravilo zdravi kot presnovni modulator, podoben insulinu. Glede na objavo v reviji Testiranje in analiza drog za december 2015, po številnih raziskavah, meldonij, ko ga vzamemo med treningom, izboljša rezultate športnikov, vzdržljivost, izboljša okrevanje po uspešnosti, ščiti pred stresom in aktivira funkcije centralnega živčnega sistema. Posledično je bil meldonij dodan v razred S4 (hormoni in modulatorji presnove) na prepovedanem seznamu in je prepovedan za uporabo v konkurenčnem in nekonkurenčnem obdobju.

Izumitelj te droge, latvijski biokemičar Ivars Kalvins, je izrazil svoje zmedo in nesoglasje o tej zadevi, je rekel, da se dogaja, da je nesmiselno in izjavil, da je z njegovega vidika nezakonito šteti, da je meldonium kot droga neumna, verjetno politično ali komercialno motivirana. . Po mnenju razvijalca Meldoniuma bo prepoved njegove uporabe neizogibno vodila v povečanje smrtnosti med športniki.

Glede na škandal z odkritjem meldonije je Craig Reedy zahteval povečanje sredstev WADA, ki ga je motiviral s potrebo po zaščiti in financiranju informatorjev, ter zahteval širitev pristojnosti nadzornega organa.

Ruski predsednik Vladimir Putin je pozval, naj v akcijah WADA ne išče teorije zarote in je zahteval, da se športni uradniki pravočasno odzovejo na spremembe na seznamih prepovedanih drog.

Farmakodinamika

Poleg tega ima kardioprotektivni učinek, stabilizator membran in imunotropen. Omejitev hitrosti sinteze karnitin iz y-butirobetainki ovira prevoz maščobnih kislin v. t mitohondrije. Pod vplivom zdravila povečuje raven y-butirobetainizobraževanje dušikovih oksidovto pomeni zmanjšanje OPSS in vazodilatacijo.

Meldonij zmanjšuje sposobnost števila trombocitov izboljšanje elastičnosti membrane rdečih krvnih celic. V smislu ishemije preprečuje motnje v prometu ATP. Ko ishemična poškodba srčne mišice upočasni nastanek območja nekroze. Pri srčnem popuščanju se poveča kontraktilnost miokarda in zmanjša število napadov. angina pektoris. Učinkovito pri patologiji temeljnih žil. Poveča zmogljivost. Odpravlja motnje živčnega sistema pri bolnikih s kroničnim alkoholizmom.

Indikacije za uporabo

  • Ishemična bolezen srca,
  • zmanjšana učinkovitost
  • neharmonično kardiomiopatijo,
  • pooperativna rehabilitacija,
  • motnje možganske cirkulacije,
  • fizični val,
  • abstinenčni sindrom kronična alkoholizem.

  • krvavitev v mrežnici
  • motnje cirkulacije v mrežnici,
  • tromboza mrežnice,
  • retinopatije (diabetik in hipertenzivna).

Meldonij, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

Kapsule Meldony-Mick peroralno in zaradi možnosti stimulativnega učinka, je priporočljivo jemati zjutraj. Odmerek in pogostnost dajanja sta izbrana posamezno.

Pri kardioloških boleznih - 500 mg-1000 mg na dan. Zdravljenje traja do 6 tednov.

Za kršitve možganske cirkulacije - 500 mg 1-krat na dan, v teku 4-6 tednov.

S abstinenčni sindrom - 500 mg 4-krat na dan.

Ko fizično preobremenitev - 250 mg 4-krat na dan, seveda 14 dni.

Raztopina za injiciranje

Običajno je odmerek 0,5-1 g na dan. Zdravilo se daje v 10 ml 0,9% raztopine NaCl.

Nestabilno angina pektorisstanje po trpljenju miokardni infarkt - injicira v / v curek od 1 do 2 ampul (500–1000 mg) enkrat na dan 4 dni zapored. Stabilno angina pektoris: odmerjanje in pogostnost dajanja sta enaka.

0,5 ml raztopine se vbrizga parabulbarno.

Preveliko odmerjanje

Zdravilo je malo toksično in preveliki odmerki se ne pojavijo ali so zelo redki. Teoretično možen razvoj hipotenzijo, tahikardija, glavobol, omotica in splošna šibkost. Opravljeno je simptomatsko zdravljenje.

Mnenja Meldonia

Namen tega zdravila v kompleksnem zdravljenju srčne patologije zmanjšuje število napadov za 55,6%. angina pektoris in dnevne potrebe po nitroglicerin za 55,1%. Znatno izboljša krčenje. miokarda ne vpliva na srčni utrip, omejuje nihanja AD. Zdravilo je nizko strupeno in ne povzroča izrazitih neželenih učinkov.

Sodeč po pregledih bolnikov, je bilo to zdravilo predpisano pri Ishemična bolezen srca v kombinaciji z antianginoznimi in antihipertenzivnimi zdravili. Pomembno je, da se zdravilo daje bolnikom starejših starostnih skupin in da ga dobro prenašajo.

  • «... Dodal sem tablete Meldony za angino, druge tablete. Opazen napredek po 3 tednih»,
  • «... sem vzel po mikrostroku v kapsulah 2-krat na dan. Videl je mesec in pol - govor se je izboljšal, pojavila se je moč»,
  • «... sprejemam tečaje trikrat na leto. Lahko ga označim kot ključnega pomena za vse. Imam angino in rahlo povišan krvni tlak»,
  • «... Baby leto, zelo utrujen. Na priporočilo nevrologa, vzamem Meldony dvakrat na dan. Pijem samo en teden in se že počutim bolje»,
  • «... mi je priporočil nevropatolog (diagnoza kronične utrujenosti). Pikane injekcije. Odlično zdravilo, hitro vrne sile»,
  • «... Opazil je, da je Meldonia nekoliko povečala apetit, celo malo se je okreval»,
  • «Po 7 dneh jemanja tega zdravila sem se počutil omotičen».

Farmakološko delovanje

Pomeni, izboljšuje presnovo, analog gama-butyrobetaine. Zavira gama-butirobetainsko hidroksinazo, zavira sintezo karnitina in prenaša dolge verige maščobnih kislin skozi celične stene, preprečuje kopičenje aktiviranih oblik neoksidiranih maščobnih kislin - derivatov acilkarnitina in acilkoenzima A. v celicah.

V razmerah ishemije obnavlja ravnotežje procesov dovajanja kisika in njegove porabe v celicah, preprečuje kršitev transporta ATP, istočasno aktivira glikolizo, ki poteka brez dodatne porabe kisika. Zaradi zmanjšanja koncentracije karnitina se intenzivno sintetizira gama-butirobetain, ki ima vazodilatacijske lastnosti. Mehanizem delovanja določa raznolikost njegovih farmakoloških učinkov: povečanje učinkovitosti, zmanjšanje simptomov duševnega in fizičnega preobremenitve, aktiviranje tkivne in humoralne imunosti, kardioprotektivni učinek.

V primeru akutne ishemične poškodbe miokarda upočasni nastanek nekrotičnega območja, skrajša obdobje rehabilitacije. Pri srčnem popuščanju se poveča kontraktilnost miokarda, poveča toleranca za vadbo in zmanjša pogostnost kapi. Pri akutnih in kroničnih ishemičnih motnjah možganske cirkulacije se izboljša prekrvavitev v ishemičnem fokusu, spodbuja se prerazporeditev krvi v korist ishemičnega območja. Učinkovito pri vaskularni in distrofični patologiji fundusa. Ima tonični učinek na centralni živčni sistem, odpravlja funkcionalne motnje živčnega sistema pri bolnikih s kroničnim alkoholizmom z odtegnitvenim sindromom.

MELDONIUM: DOZIRANJE

V povezavi z možnostjo vznemirljivega učinka je priporočljivo, da jo uporabite v prvi polovici dneva. Odmerek nastavite individualno glede na dokaze in pot uporabe.

Pri zaužitju enkratnega odmerka 0,25-1 g je odvisnost od trajanja zdravljenja odvisna od dokazov.

Pri odmerku 0,5-1 g 1 / dan / dan je trajanje zdravljenja odvisno od dokazov.

Parabulbar 10 dni injicira 0,5 ml raztopine za injiciranje s koncentracijo 500 mg / 5 ml.

Interakcija z zdravili

Ko se meldonij uporablja skupaj, poveča učinek antianginoznih zdravil, nekaterih antihipertenzivnih zdravil in srčnih glikozidov.

Pri sočasni uporabi meldonija z nitroglicerinom, se lahko pojavijo zmerna tahikardija, arterijska hipotenzija (nenapolnjeni alfa-blokatorji, antihipertenzivi in ​​periferni vazodilatatorji) (pri teh kombinacijah je potrebna previdnost).

MELDONIUM: NEŽELENI UČINKI

Ker kardiovaskularni sistem: redko - tahikardija, spremembe krvnega tlaka.

S strani centralnega živčnega sistema: redko - psihomotorna agitacija.

Na strani prebavnega sistema: redko - dispeptični simptomi.

Alergijske reakcije: redko - pruritus, pordelost, izpuščaj, oteklina.

Za peroralno ali intravensko dajanje: kot del kompleksnega zdravljenja bolezni koronarnih arterij (stenokardija, miokardni infarkt), kroničnega srčnega popuščanja, dishormonalne kardiomiopatije, kot del kompleksnega zdravljenja akutnih in kroničnih bolezni možganske krvne obtoka (možganske kapi in cerebrovaskularne insuficience), zmanjšane zmogljivosti, krvnega obtoka (vključno s športniki), pooperativno obdobje za pospešitev rehabilitacije, odtegnitveni sindrom pri kroničnem alkoholizmu (v kombinaciji s specifično alkoholno terapijo) ZMA).

Za administracijo parabulbarja: akutne motnje krvnega obtoka v mrežnici, hemophthalmos in retinalne krvavitve različnih etiologij, tromboza centralne vene in njene veje, retinopatija različnih etiologij (vključno z diabetično in hipertenzivno) - samo za parabulbar injekcijo.

Posebna navodila

Uporabljajte previdno pri boleznih jeter in / ali ledvic, zlasti dolgo časa.

Dolgotrajne izkušnje pri zdravljenju akutnega miokardnega infarkta in nestabilne angine v kardioloških oddelkih kažejo, da meldonij ni zdravilo prve izbire za akutni koronarni sindrom.

Uporaba v pediatriji

Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, učinkovitost in varnost zdravila Meldonium nista bili dokazani.

Meldonij v obliki kapsul je kontraindiciran za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, v obliki sirupa - pri otrocih, mlajših od 12 let.

Neželeni učinki

Zdravilo bolniki običajno dobro prenašajo. Med jemanjem zdravila Mildronate se lahko pojavijo neželeni učinki, zato morate biti pripravljeni na to. Glavni neželeni učinki so:

  • motnje prebavil (slabost, dispepsija, teža v trebuhu), t
  • glavoboli
  • zvišanje krvnega tlaka,
  • tahikardija
  • psihomotorna agitacija,
  • otekanje,
  • alergijske reakcije.

Zdravilo ne vpliva na hitrost reakcije, zato ga je dovoljeno uporabljati sočasno in za vožnjo vozil.

Navodila za uporabo

Odmerjanje in trajanje zdravljenja Zdravilo Mildronat mora imenovati zdravnika. To je odvisno od bolnikovega stanja in vrste bolezni. Običajen odmerek, ki se v večini primerov uporablja, je dve kapsuli po 250 mg dvakrat na dan. Zdravilo se običajno uporablja pri dolgotrajnem zdravljenju, ki traja več tednov ali mesecev.

Pri zdravljenju srčnega popuščanja in bolezni srca in ožilja je treba kapsule zdravila Mildronat jemati v dnevnem odmerku 0,5-1 g. Priporočeno trajanje uporabe je 1-1,5 meseca.

V primeru kardialgije, ki jo povzroča dishormonalna kardiomiopatija, se zdravilo jemlje enkrat na dan v 500 mg. Pri akutnih oblikah bolezni srca in ožilja se zdravilo lahko uporablja intravensko. Odmerjanje 500 mg 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 1-1,5 meseca.

Z retinopatijo in obtočnimi motnjami mrežnice se zdravilo daje parabulbarno (v očesu). V ta namen uporabite 0,5 ml raztopine s koncentracijo 100 mg / ml. Potek zdravljenja je 10 dni.

V primeru akutne kršitve možganske cirkulacije se zdravilo daje intravensko. Odmerek - 500 mg enkrat na dan, trajanje injekcije Mildronata - 10 dni. Po tem, da preidejo na jemanje zdravila v kapsulah po 0,5-1 g. Skupno trajanje zdravljenja v tem primeru je tudi 1-1,5 meseca.

Pri zdravljenju kroničnih oblik akutnega cerebralnega krvnega obtoka se zdravilo Mildronat predpisuje po 0,5-1 mg na dan za 1–1,5 meseca. Tečaji se lahko ponavljajo 2-3 krat letno.

Za okrevanje med duševnim in telesnim naporom se zdravilo jemlje v 250 mg 4-krat na dan 2 tedna. V tem primeru lahko uporabite tudi injekcije Mildronata - 500 mg enkrat na dan 2 tedna.

Pri zdravljenju kroničnega alkoholizma se zdravilo uporablja v odmerku 500 mg in ga jemljemo 4-krat na dan. Trajanje zdravljenja je 1-1,5 tedna.

Z intravensko injekcijo zdravila v tem primeru naredimo dve injekciji na dan, 500 mg 1-1,5 tedna.

Pri intravenskem dajanju zdravila se zdravilo ne sme mešati z drugimi zdravili. Intramuskularna uporaba zdravila ni zagotovljena z navodili. To je posledica dejstva, da so pri injiciranju v mišice možne lokalne bolečine in alergijske reakcije.

Priporočljivo je, da zdravilo vzamete zjutraj, da se izognete neželeni reakciji vzbujanja živčnega sistema.

Največji dovoljeni dnevni odmerek za zdravilo v kapsulah, v skladu z navodili - 2 g.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in snovmi

Zdravilo se dobro kombinira z večino drugih zdravil (diuretiki, antikoagulanti, antiagregacijska sredstva, bronhodilatatorji itd.), Kar omogoča uporabo kot del kompleksne terapije različnih bolezni. Mildronat krepi delovanje srčnih glikozidov, alfa-adrenobokatorov, nifedipina, nitroglicerina in nekaterih drugih antihipertenzivnih zdravil. Zato je treba paziti ob sočasnem imenovanju zdravila Mildronat skupaj s temi zdravili, saj lahko to vodi do razvoja stranskih učinkov, kot so močan padec tlaka in tahikardija.

Dovoljeno sočasno jemanje alkohola z zdravilom Mildronath. Čeprav je treba upoštevati, da lahko ta kombinacija izniči celoten terapevtski učinek zdravila.

Razvoj škandala, povezanega z dopingom - meldonij

  • 7. marec 2016: Nekdanji prvi svetovni lopar, Maria Sharapova, je na tiskovni konferenci v Los Angelesu napovedala, da zaradi odkritja meldonija ni opravila doping testa v Avstraliji. Poročala je, da je Mildronat jemala 10 let zaradi zdravstvenih težav (predpisal ga je družinski zdravnik), vendar je zamudila trenutek, ko je bil meldonij prepovedan.
  • Isti dan prej je ruska atletinja Ekaterina Bobrova (športni ples na ledu) napovedala pozitiven test za meldonij.
  • Ababa Aregawi, švedski tekač za srednje razdalje etiopskega porekla, turški tekač srednje razdalje Gamze Bulut, etiopski tekač Indisho Negesse, ruski kolesar Eduard Vorganov, ukrajinski biatlonci Olga Abramova in Artem Tishchenko so začasno diskvalificirani za uporabo meldona.
  • 8. marec: Postalo je znano, da bo Simon Yelistratov zaradi pozitivnega testa za meldonium zamudil svetovno prvenstvo v kratkih disciplinah. Meldonium je bilo ugotovljeno tudi v sojenju hitrostno drsalec Pavel Kulizhnikov in odbojka Alexander Markin.
  • 9. marec: Biatlonka Eduard Latypov je izključen iz tekmovanj, meldonij v doping testu je bil odkrit na Ekaterini Konstantinovi (kratka proga).
    10. marec: Vodja WADA, Craig Reedy, je izjavil, da bo njegova organizacija v primeru prevelike kazni za Marijo Sharapovo zaprosila za arbitražno športno sodišče.
  • 11. marec: WADA je izjavila, da je 60 športnikov dalo doping test za meldonij.
  • 11. marec: Odbor Dume za šport je organiziral sestanek, na katerem so razpravljali o sprejetju osnutka zakona o dopingu in razmerah pri uporabi meldonija med športniki po prepovedi uporabe.
  • 12. marec: namestnik predsednika vlade Ruske federacije Arkady Dvorkovich je sporočil, da bodo rezultati študije meldonija zahtevani od WADA.
  • 14. marec: Ministrstvo za šport Ruske federacije je zaprosilo za rezultate znanstvene študije meldonija s strani WADA.
  • 14. marec: Craig Reedy je izjavil, da WADA ne bo izključil meldonija s seznama prepovedanih drog.
  • 15. marec: ZN so opustili dejavnosti Marie Sharapove kot veleposlanika dobre volje, dokler preiskava ni bila zaključena.
  • 17. marec: plavalec Yuli Yefimov je zaradi morebitne kršitve protidopinških pravil suspendiran zaradi udeležbe na tekmovanjih.
  • 20. marec: v meldoniju so našli vzorce dopinga, ki so bili vzeti kot del ruskega zimskega prvenstva v atletskih športnikih Nadezhda Kotlyarova, Andrei Minzhulin, Gulshat Fazletdinova in Olga Vovk.
  • 22. marec: Meldony je bil najden v vzorcih dopinga več deset ruskih grško-rimskih borcev, vključno s Sergejem Semenovim in Jevgenijem Salejevom [47]. Zaradi dopinga ruski rvači ne smejo iti na olimpijske igre 2016 v Rio de Janeiru.
  • 30. marec: Meldonij je bil najden v testu dopinga igralca vaterpola za rusko reprezentanco Aleksej Bugajčuk.
  • 2. april: skeletist Pavel Kulikov, ujet v meldonij, je v pismu ministru za šport Ruske federacije V. Mutku zapisal, da je WADA prepovedala to zdravilo samo zaradi svoje priljubljenosti med športniki iz držav SND.
  • 3. april: test dopinga ruskega prvaka v gimnastiki, Nikolaja Kuksenkova, je dal pozitivne rezultate za meldonij. Po mnenju Valentina Rodionenka, višjega trenerja ruske reprezentance v umetniški gimnastiki, je do 1. avgusta 2015 meldonij prejel Zvezna medicinsko-biološka agencija, športniki vseh ekip pa so ga uradno sprejeli.
  • 8. april: Ruska hokejska zveza je potrdila medijske objave, da je bila ruska junior hokejska ekipa na svetovnem prvenstvu leta 2016 popolnoma zamenjana zaradi odkrivanja meldonium igralcev v doping vzorcih.
  • 11. april: test dopinga, ki ga je izvedel evropski boksarski prvak Igor Mikhalkin, je bil pozitiven na meldonij.
  • 13. april: WADA je izjavila, da je koncentracija meldonija v 1 mikrogramu v testu dopinga, ki je bila predložena pred 1. marcem 2016, sprejemljiva.
  • 13. maj: V testu dopinga ruskega težkega boksarja Aleksandra Povetkina so našli preostale sledi meldonija v koncentraciji 72 nanogramov. Svetovni boksarski svet se še ni odločil za prekinitev tekme med Povetkinom in ameriškim Deonteyjem Wilderjem.

Nakup meldonium v ​​lekarni - enostavno!

Mildronat kapsule 250 mg, 40 kosov. - Stroški od 250 do 300 rubljev, odvisno od stroškov v lekarni. MILDRONAT®: 250 mg kapsule, pretisni omot 10, kartonska škatla 4, šifra EAN: 4750232005910, št. P N016028 / 01, 2009-09-30 iz Grindeksa (Latvija).

Latinsko ime: Mildronate®
Aktivna sestavina: Meldonium * (Meldonium)
ATH: C01EB Drugi pripravki za zdravljenje bolezni srca
Farmakološka skupina: drugih presnovkov
Nosološka klasifikacija (ICD-10): Z73.6 Omejitve dejavnosti zaradi invalidnosti
Sestava in oblika za sprostitev: injekcija 10% 1 ml, 3- (2,2,2-trimetilhidrazin) propionat dihidrat 100 mg, pomožne snovi: voda za injekcije, 5 ml ampule, v pretisnem omotu 5 kosov, v škatli 2 pretisna omota. Kapsule 1 kap. 3- (2,2,2-trimetilhidrazin) propionat dihidrat 250 mg, 500 mg, pomožne snovi: krompirjev škrob, koloidni silicijev dioksid, kalcijev stearat, sestava kapsule: želatina, titanov dioksid, v pretisnem omotu 10 kosov, v škatli 4 pretisnega omota (250 mg) ali 6 pretisnih omotov (500 mg).
Opis odmerne oblike: t injekcija: bistra, brezbarvna tekočina. Kapsule: 250 mg - trde želatinske kapsule velikosti №1 bela. 500 mg vsakega - trde želatinske kapsule velikosti 2 v beli barvi. Vsebina kapsul - higroskopičen bel kristaliničen prah z rahlim vonjem.
Značilnost: strukturni analog gama-butirobetaina - snov, ki je prisotna v vsaki celici človeškega telesa.
Farmakološko delovanje: farmakološko delovanje - kardioprotektivno, antihipoksično, angioprotektivno, antianginalno. V pogojih povečane obremenitve Mildronat® obnovi ravnovesje med dostavo in potrebo celic po kisiku, odpravi kopičenje strupenih presnovnih produktov v celicah, jih zaščiti pred poškodbami in ima tonični učinek. Zaradi njegove uporabe telo dobi sposobnost, da prenese obremenitev in hitro obnovi zaloge energije. Zaradi teh lastnosti se zdravilo Mildronate® uporablja za zdravljenje različnih bolezni srca in ožilja, prekrvavitve možganov in povečanje telesne in duševne sposobnosti. Zaradi zmanjšanja koncentracije karnitina se intenzivno sintetizira gama-butirobetain, ki ima vazodilatacijske lastnosti. V primeru akutne ishemične miokardne poškodbe Mildronate® upočasni nastanek nekrotičnega območja in skrajša obdobje rehabilitacije. Pri srčnem popuščanju se poveča kontraktilnost miokarda, poveča toleranca za vadbo in zmanjša pogostnost kapi. Pri akutnih in kroničnih ishemičnih motnjah možganske cirkulacije se izboljša prekrvavitev v ishemičnem fokusu, spodbuja se prerazporeditev krvi v korist ishemičnega območja. Učinkovito pri vaskularni in distrofični patologiji fundusa. Zdravilo odpravlja funkcionalne motnje centralnega živčnega sistema pri bolnikih s kroničnim alkoholizmom z odtegnitvenim sindromom.
Farmakokinetika: ko se zaužije dobro absorbira. Biološka uporabnost je približno 78%. Cmax se doseže v 1-2 urah, biotransformira v telesu z nastankom dveh glavnih presnovkov, ki se izločata preko ledvic. T1 / 2 - 3-6 ur in je odvisen od odmerka.
Indikacije za pripravo MILDRONAT®: odrasli: vse dozirne oblike, kompleksno zdravljenje koronarne bolezni srca (angina pektoris, miokardni infarkt), kronično srčno popuščanje in dishormonalna kardiomiopatija, kot tudi kompleksna terapija akutnih in kroničnih motenj v dotoku krvi v možgane (cerebralna insuficienca), odtegnitveni sindrom pri kroničnem alkoholu in ne morem dokončati bolezni; specifična terapija alkoholizma), zmanjšana učinkovitost, fizično preobremenjenost, vključno z t športnikov. Raztopina za injiciranje: hemophthalmos in retinalne krvavitve različnih etiologij, tromboza osrednje mrežnice vene in njene veje, retinopatija različnih etiologij (diabetična, hipertenzivna).
Kontraindikacije: vse dozirne oblike - preobčutljivost, povečan intrakranialni tlak (v nasprotju z venskim odtokom, intrakranialnimi tumorji).
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem: varnost zdravila med nosečnostjo ni dokazana. Ni jasno, ali se zdravilo izloča v materino mleko. V času zdravljenja je treba prenehati dojiti.
Neželeni učinki: redko - alergijske reakcije (pordelost, izpuščaj, srbenje, otekanje), kot tudi dispepsija, tahikardija, spremembe krvnega tlaka, vznemirjenost.
Interakcija: povečuje učinek koronnarodnih agensov, nekaterih antihipertenzivnih zdravil, srčnih glikozidov. Lahko se kombinira z antianginoznimi zdravili, antikoagulanti, antitrombocitnimi sredstvi, antiaritmiki, diuretiki, bronhodilatatorji. Zaradi možnega razvoja zmerne tahikardije in hipotenzije je potrebna previdnost v kombinaciji z nitroglicerinom, nifedipinom, zaviralci alfa, antihipertenzivi in ​​perifernimi vazodilatatorji.
Odmerjanje in uporaba: t kapsule - znotraj, raztopina za injekcije - v / v, zjutraj. Bolezni srca in ožilja, za odrasle, kot del kompleksnega zdravljenja: peroralno (kapsule) - 0,5–1 g na dan ali IV: 5–10 ml raztopine za injiciranje, v 1 ali 2 odmerkih. Potek zdravljenja je 4-6 tednov. Cardialgia na podlagi dishormonske distrofije miokarda - znotraj (kapsule), 0,25 g, 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 12 dni. Kršitve cerebralnega obtoka: akutna faza - v / v, 5 ml injekcije 1-krat na dan 10 dni, nato peroralno (kapsule), 0,5-1 g na dan. Potek zdravljenja je 4-6 tednov. Kronične motnje - znotraj (kapsule), po 0,5-1 g na dan. Potek zdravljenja je 4-6 tednov. Ponavljajoči se tečaji (običajno 2-3 krat letno) so možni po posvetovanju z zdravnikom. Vaskularna patologija in distrofične bolezni mrežnice: parabulbarno, 0,5 ml raztopine za injiciranje 10 dni. Duševne in fizične preobremenitve, vključno z obremenitvijo pri športnikih: optimalni odmerek je 1 g / dan (0,25 g 4-krat dnevno ali 0,5 g 2-krat na dan). Potek zdravljenja je 10-14 dni. Po potrebi ponovite zdravljenje po 2-3 tednih. Športniki - znotraj (kapsule), po 0,5-1 g 2-krat na dan pred vadbo. Trajanje tečaja v pripravljalnem obdobju je 14–21 dni, v času tekmovanja pa 10–14 dni. Kronični alkoholizem: peroralno (kapsule), 0,5 g, 4-krat na dan, IV, 5 ml raztopine za injiciranje, 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 7-10 dni.
Preveliko odmerjanje: primeri prevelikega odmerjanja niso znani.
Previdnostni ukrepi: Bolniki s kroničnimi boleznimi jeter in ledvic s podaljšano uporabo morajo biti previdni. Ko miokardni infarkt ni zdravilo prve izbire. O uporabi zdravila Mildronate® pri otrocih ni dovolj podatkov.
Posebna navodila: Ni dokazov o škodljivih učinkih zdravila Mildronate® na hitrost reakcije.
Proizvajalec: PJSC «Grindex» (Grindeks), Latvija.
Pogoji skladiščenja MILDRONAT®: na suhem mestu, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.
Rok uporabnosti zdravila MILDRONAT®: 4 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Loading...