Priljubljene Objave

Izbira Urednika - 2019

Tamsulosin - navodila za uporabo, sestavo, obliko sproščanja, indikacije, neželene učinke in ceno

Selektivno blokira postsinaptične alfa1A- adrenergični receptorji gladkih mišic prostate, vratu mehurja in prostatične sečnice. Sposobnost blokiranja alfa1A-adrenoretseptory 20-krat več, v primerjavi z učinkom na alfa1B- adrenoreceptorji gladkih mišic žil (učinek na sistemski krvni tlak je zanemarljiv).

Zmanjšuje tono gladkih mišic prostate, vratu mehurja, prostatične sečnice, izboljšuje pretok urina, zmanjšuje simptome obstrukcije in draženja urinarnega trakta z benigno hiperplazijo prostate.

Terapevtski učinek se razvije po 2 tednih.

Po zaužitju se skoraj popolnoma absorbira iz prebavil (absorpcija je več kot 90%). Hranjenje povečuje biološko uporabnost in vrednost C.maks , skrajša čas do Cmaks . Cmaks dosežemo v 4–5 urah (na prazen želodec) ali 6-7 ur (če ga vzamemo s hrano). Ravnotežna koncentracija je določena do 6. dneva dela, njegova najvišja vrednost je 60–70% višja od Cmaks po enkratnem zaužitju. Vezava na plazemske beljakovine (predvsem alfa1-glikoprotein) je 94–99%, porazdeljen po volumnu krvi in ​​zunajcelične tekočine (volumen porazdelitve - 0,2 l / kg). Počasi biotransformirajo v jetrih s sodelovanjem izoencimov citokroma P450 (predvsem CYP3A4 in CYP2D6) z tvorbo aktivnih presnovkov (ohranijo selektivnost za alfa).1A-adrenoreceptorji), krožijo v plazmi večinoma nespremenjene. T1/2 - 9–13 ur pri zdravih prostovoljcih, 14–15 ur pri bolnikih med zdravljenjem. Izloča se predvsem preko ledvic kot konjugatov metabolitov z glukuronsko in žveplovo kislino (10% - nespremenjena), deloma - z blatom.

Uporaba tamsulozina pri podganjih samcih in samicah v odmerkih 43 mg / kg / dan in 52 mg / kg / dan ni povečala incidence tumorjev, z izjemo zmernega statistično značilnega povečanja pojavnosti fibroadenoma dojk pri samicah podgan pri odmerkih več kot 5 4 mg / kg.

Ocena potencialne kancerogenosti pri miših z uvedbo odmerkov 127 mg / kg / dan (moški) in 158 mg / kg / dan (ženske) ni pokazala bistvenega povečanja pojavnosti tumorjev pri moških, medtem ko je bila pri ženskah 2 leti Po prejemu najvišjih odmerkov 45 mg / kg / dan in 158 mg / kg / dan so ugotovili statistično značilno povečanje pojavnosti fibroadenomov in adenokarcinoma dojke. Pri najvišjih odmerkih, uporabljenih za oceno kancerogenosti pri miših, so bile vrednosti AUC pri živalih 8-krat večje kot pri ljudeh z odmerkom 0,8 mg / dan.

Registrirani primeri tumorjev mlečnih žlez pri ženskah glodalcev so sekundarni in so očitno posledica hiperprolaktinemije, ki jo povzroča tamsulosin.

V številnih testih ni bilo ugotovljeno nobeno mutageno delovanje. in vitro in in vivo.

V študijah pri samcih podgan, ki so prejele tamsulozin enkrat ali večkrat v odmerku 300 mg / kg / dan (vrednost AUC pri podganah je bila 50-krat večja kot pri ljudeh z odmerkom 0,8 mg / kg), je bilo ugotovljeno znatno zmanjšanje plodnosti. morda zaradi sprememb v sestavi semenske tekočine ali oslabljene ejakulacije. Učinki so bili reverzibilni, izboljšanje so opazili 3 dni po jemanju enkratnega odmerka in 4 tedne po koncu večkratnih odmerkov (popolno okrevanje so opazili po 9 tednih). Pri ponavljajočih se odmerkih 10 in 100 mg / kg / dan (1/5 in 16 ocenjenih vrednosti AUC pri ljudeh) niso opazili nobenega negativnega učinka na plodnost.

Znatno zmanjšanje plodnosti so odkrili pri samicah podgan po enkratnem ali večkratnem dajanju R-izomera ali racemske mešanice tamsulozina v odmerku 300 mg / kg / dan. Zmanjšana plodnost po enkratnem odmerku je očitno posledica slabše oploditve. Pri ponavljajočem dajanju racemne zmesi v odmerku 10 ali 100 mg / kg / dan, pri podganah žensk ni bil ugotovljen noben negativen učinek na plodnost.

Neželeni učinki zdravila Tamsulosin

Iz živčnega sistema in čutnih organov: omotica, glavobol, astenija, zaspanost / nespečnost.

Ker kardiovaskularni sistem in kri (hematopoeza, hemostaza): ortostatska hipotenzija, sinkopa, palpitacije, tahikardija, bolečina v prsih.

Na delu prebavnega trakta: slabost, bruhanje, zaprtje / driska.

Iz genitourinarnega sistema: retrogradna ejakulacija, zmanjšan libido, priapizem.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, pruritus, urtikarija, angioedem.

Drugo: bolečine v hrbtu, rinitis.

Multiformni eritem, eksfoliativni dermatitis, motnje vida, epistaksa.

Vir informacij:

Interakcija

Kombinirana uporaba z drugimi alfa1-adrenergični blokatorji lahko povzročijo povečan hipotenzivni učinek (ne smemo uporabljati hkrati). Uporaba tamsulozina in zaviralcev fosfodiesteraze-5 lahko povzroči simptomatsko hipotenzijo (potrebna je previdnost). Hkratna uporaba ketokonazola - močnega zaviralca izoencima CYP3A4 - vodi do povečanja Cmaks in AUC Tamsulozina 2,2 in 2,8-krat (ne smemo uporabljati sočasno). Sočasna uporaba s paroksetinom - močnim zaviralcem izoencima CYP2D6 - vodi do povečanja C tmaks in AUC tamsulozina 1,3 in 1,6-krat (previdno). Pri sočasni uporabi s cimetidinom so opazili zmanjšanje očistka (za 26%) in povečanje AUC (za 44%) tamsulozina (uporabljenega previdno). Furosemid znižuje Cmaks in AUC tamsulozina za 11 oziroma 12% (klinično nepomembno). Študije o medsebojnem delovanju tamsulozina in varfarina in vitro in in vivo (treba je paziti).

Previdnostni ukrepi snovi Tamsulosin

Pred zdravljenjem je treba preveriti diagnozo (izključiti karcinom prostate). Pred zdravljenjem in redno med zdravljenjem je treba opraviti digitalni rektalni pregled in, če je potrebno, določitev prostate-specifičnega antigena (PSA).

Pri prvih znakih ortostatske hipotenzije (omotica, šibkost) se bolniku priporoča, da sedi ali leže.

Med operacijo katarakte na ozadju vnosa zdravila se lahko pojavi intraoperativna nestabilnost šarenice (ozek sindrom zenice), ki jo mora kirurg upoštevati pri predoperativni pripravi bolnika in operaciji.

Bodite previdni pri uporabi voznikov vozil in ljudi, katerih poklic je povezan s povečano koncentracijo pozornosti.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo Tamsulosin je selektivni zaviralec alfa-adrenergičnih receptorjev, ki se priporoča bolnikom pri zdravljenju benigne hiperplazije prostate. Navedeno zdravilo se prodaja v 3 oblikah:

  1. Zelene kapsule s podaljšanim delovanjem za peroralno dajanje, ki vsebujejo kremne polizdelke - pelete. Pakirano zdravilo v pakiranju v pretisnih celicah ali v pločevinkah iz polietilena za težke pogoje.
  2. Enterično oranžne kapsule s podaljšanim delovanjem. Pakirano v pretisnih omotih po 10 kosov, razdeljeno na 1–10 pretisnih omotov v škatli.
  3. Bele tablete s podaljšanim delovanjem. Pakirano v 10 kosov. v celični embalaži, 3 kom. za vsako škatlo. Priložite navodila za uporabo.

Aktivna sestavina treh dozirnih oblik je koncentracija hidroklorida 0,4 mg. Značilnosti kemijske sestave:

kapsule s podaljšanim sproščanjem

tamsulozin hidroklorid (0,4 mg)

saharoza, polietilen glikol, hipromeloza, kopolimer metakrilne kisline, etil celuloza

titanov dioksid, rumeni železov oksid, modri barvni patent, želatina

mikrokristalna celuloza, metakrilna kislina in etil akrilatni kopolimer, trietil citrat, smukec, prečiščena voda

titanov dioksid, rdeči in rumeni barvni železov oksid, želatina

dolgo delujoče tablete

hipromeloza, mikrokristalna celuloza, karbomer, magnezijev stearat, rdeči železov oksid, brezvodni koloidni silicijev dioksid

Farmakodinamika in farmakokinetika

Podrobna navodila za uporabo opisuje načelo delovanja zdravila v telesu človeka, pozitiven trend glede na vneto tkivo prostate. Enako aktivno sestavino predstavlja bel prah, ki je slabo topen v vodi, metanolu, etanolu, etru, ledocetni kislini. Blokira alfa1a-adrenoreceptorje - postsinaptične receptorje za gladko mišico prostate, vrat vratnega mehurja, mišice sečnice. Tako se izboljša pretok urina, izginejo simptomi obstrukcije in draženja.

Pozitivna dinamika je opazna za bolnika po 2 tednih redne uporabe predpisanih odmerkov zdravila. Stopnja absorpcije je več kot 90%, vez s proteini plazme je 97%. Za zdravilo je značilen sistemski učinek v telesu. Največja koncentracija v plazmi je po navodilih 6 ur kasneje. Razdelite v jetrih, da sprostite aktivne presnovke. 7% se izloča preko ledvic.

Indikacije za uporabo zdravila Tamsulosin

Navedeno zdravilo je označeno z ozko specializacijo, priporočeno za predstavnike močnejšega spola z benigno hiperplazijo prostate. Tamsulosin deluje kot samostojno zdravilo ali sodeluje v kompleksni shemi zdravljenja po individualnem priporočilu zdravnika (urologa).

Doziranje in administracija

Vse oblike sproščanja so namenjene za oralno dajanje. Enkraten odmerek zdravila se priporoča po obilnem zajtrku z zadostno količino vode. Po podrobnih navodilih zdravnik predpiše bolnika na 1 tabulator. na dan, za 1 sprejem. Priporočen potek zdravljenja je odvisen od stopnje patološkega procesa, značilnosti organizma.

Interakcija z zdravili

Ker je Tamsulosin predpisan v povezavi z drugimi zdravili, je pomembno preučiti posebnosti njihove interakcije v moškem telesu. Navodila za uporabo dajejo priporočila bolnikom:

  1. Pri sočasni uporabi z amlodipinom, ramiprilom in perindoprilom se poveča antihipertenzivni učinek, razvije se ortostatska hipotenzija, zato je bolje, da teh zdravil ne kombiniramo.
  2. Pri interakciji z varfarinom in diklofenakom se poveča hitrost izločanja tamsulozinijevega klorida iz telesa. Tveganje za zastrupitev se poveča.
  3. Pri sočasni uporabi z zdravilom Doxazosin, Terazosin, Prazosin se krvni tlak bistveno zmanjša, razvije se hipotenzija, zato se je treba tej kombinaciji izogibati.
  4. V kombinaciji s ketokonazolom in paroksetinom se koncentracija zdravilne učinkovine v plazmi poveča, v kombinaciji s furosemidom pa se zmanjša.
  5. S hkratno uporabo zimetidina zmanjša očistek in poveča AUC zdravilne učinkovine Tamsulosin.

Neželeni učinki Tamsulosina

Za navedeno zdravilo je značilna dobra toleranca bolnika. V redkih kliničnih primerih tablete povzročajo začasne stranske učinke, ki so podrobno opisani v navodilih za uporabo:

  • prebavnega trakta: zaprtje, driska, slabost, manj pogosto - bruhanje, gastralgija, dispeptični simptomi,
  • živčni sistem: astenija, omotica, napadi migrene, nespečnost, povečana zaspanost,
  • kardiovaskularni sistem: ortostatska hipertenzija, tahikardija (hitro bitje srca), bolečina v prsih, pogosta omedlevica,
  • urinarni sistem: priapizem, retrogradna (boleča) ejakulacija, zmanjšan libido,
  • alergije: urtikarija, srbeča koža, oteklina in pordelost povrhnjice, angioedem, anafilaktični šok,
  • drugi: rinitis, boleča hrbtenica.

Kontraindikacije

Zdravilo ni priporočljivo za vse bolnike s hiperplazijo prostate. Podrobna navodila za uporabo vsebujejo seznam zdravstvenih kontraindikacij:

  • ortostatsko hipertenzijo ali nagnjenost k takšni
  • odpoved jeter in ledvic
  • preobčutljivost telesa na aktivne sestavine zdravila,
  • zdravilo ni predpisano ženskam, otrokom, mlajšim od 18 let.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Tamsulosin je zdravilo na recept, ki se prodaja v lekarni. V skladu z navodili za uporabo shranite zdravilo je potrebno pri temperaturah do 25 stopinj na mestu, nedostopnem za majhne otroke. Datum izteka - 3 leta od datuma proizvodnje, navedenega na embalaži.

Če zdravilo ni primerno za medicinske kontraindikacije ali povzroča neželene učinke, zdravniki uvedejo nadomestno zdravilo. Analogi Tamsulosin:

  1. Adenorm Ukrajinski zdravilo učinkovito pri hiperplaziji prostate. Sprostitev oblike - kapsule z belo snovjo v notranjosti. V skladu z navodili je pacientu predpisan 1 kos. na dan, po možnosti po zajtrku.
  2. Omiks. Zdravilo Ukrajinska proizvodnja v obliki želatinskih kapsul za peroralno dajanje. V skladu z navodili je pacientu predpisan 1 kos. na dan. Kapsul ne smete žvečiti, morate pogoltniti celo in piti vodo.
  3. Urofrin. Drugo zdravilo v obliki želatinskih kapsul z granulami v vsebini za zdravljenje benigne hiperplazije prostate. Načelo delovanja in doziranje sta enaka, različna cena in proizvajalec.
  4. Fokusin. Zdravila za zdravljenje vnetnih procesov prostate. Povprečni terapevtski odmerek je 400 mcg na dan za zdravljenje vsaj 2 tedna.
  5. Tamsol. To je neposreden analog preučevanega medicinskega zdravila. Dnevni odmerki in zdravljenje so opisani v navodilih za uporabo, ki so enaki vsem zgoraj navedenim zdravilom.
  6. Bazetam. To je zanesljivo zdravilo iz Hrvaške, oblika kapsule, ki z enakim učinkom na žarišče patologije odlikuje visoka cena, hiter terapevtski učinek.
  7. Flosin. Ta blokator alfa za zdravljenje disuričnih motenj, za katere je značilen sistemski učinek v telesu. Pred začetkom tečaja se morate posvetovati z urologom, preučiti navodila za uporabo.

Opis zdravilne učinkovine Tamsulosin / Tamsulosinum.

Formula: C20H28N2O5S, kemijsko ime: (-) - (R) -5- [2 - [[2- (O-etoksifenoksi) etil] amino] propil] -2-metoksibenzensulfonamid (kot hidroklorid).
Farmakološka skupina: organotropna sredstva / sredstva, ki uravnavajo delovanje organov urogenitalnega sistema in razmnoževanje / sredstva, ki vplivajo na presnovo v prostati, in korektorje urodinamike, vegetotropna sredstva / adrenolitična sredstva / zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa.
Farmakološko delovanje: antidysuric, alfa-adrenolitik.

Farmakološke lastnosti

Tamsulosin selektivno blokira postsinaptične alfa1A-adrenergične receptorje gladkih mišic vratu mehurja, prostato, prostatični del sečnice. Tamsulosin alfa1A-adrenergični receptorji blokirajo 20-krat več kot alfa1B-adrenergični receptorji vaskularnih gladkih mišic, zato je učinek na sistemski krvni tlak neznaten. Tamsulosin zmanjša tonus gladkih mišic prostatnega dela sečnice, prostate, vratu mehurja, izboljša pretok urina. Z benigno hiperplazijo prostate zmanjša simptome draženja in obstrukcije urinarnega trakta. Po 2 tednih zdravljenja se razvije terapevtski učinek.
Tamsulozin, če ga dajemo peroralno, se skoraj popolnoma (več kot 90%) absorbira v prebavnem traktu. Hrana povečuje vrednost najvišje koncentracije, čas njegovega doseganja, biološko uporabnost. Tamsulozin je označen z linearno kinetiko. Najvišjo koncentracijo dosežemo po 6-7 urah (če jo vzamemo s hrano) ali 4-5 ur (če jo vzamemo na prazen želodec). Do 6. dneva zdravljenja se vzpostavi ravnotežna koncentracija, katere najvišje vrednosti so 60–70% višje od najvišje koncentracije pri enem samem zaužitju. Pri 94-99% beljakovin v plazmi (predvsem z alfa1-glikoproteinom). Volumen porazdelitve je 0,2 l / kg, porazdeljen po zunajcelični tekočini in volumnu krvi. Tamsulozin se počasi presnavlja v jetrih s sodelovanjem izoencimov citokroma P450 (predvsem CYP2D6 in CYP3A4), pri čemer nastanejo aktivni presnovki, ki ohranjajo selektivnost za alfa1A-adrenergične receptorje. Tamsulozin v krvnem serumu večinoma kroži v nespremenjeni obliki. Tamsulozin rahlo inducira aktivnost jetrnih mikrosomskih encimov. Razpolovni čas izločanja tamsulozina pri zdravih prostovoljcih je 9–13 ur, pri bolnikih s terapijo pa 14–15 ur. Tamsulosin se v glavnem izloča skozi ledvice kot presnovki (konjugati z žveplovo in glukuronsko kislino) in nespremenjeni (10%), delno izločeni z blatom.
V seriji preskusov in vivo in in vitro niso odkrili mutagenega delovanja tamsulozina.
Uporaba tamsulozina pri podganjih samicah in samcih v odmerkih 52 mg / kg na dan in 43 mg / kg na dan ni povečala incidence razvoja tumorjev, razen pri statistično značilnem zmernem povečanju pojavnosti fibroadenoma dojk pri samicah podgan z uporabo zdravila v odmerkih, večjih od 5, 4 mg / kg. Ocena možne kancerogenosti pri miših, ki so uporabljali odmerke 158 mg / kg na dan (ženske) in 127 mg / kg na dan (moški), ni pokazala pomembnega povečanja incidence razvoja tumorjev pri moških in pri ženskah, ki so prejele najvišje odmerke v dveh letih 45 мг/кг в сутки и 158 мг/кг в сутки, было выявлено значимое статистически увеличение частоты развития аденокарциномы и фиброаденомы молочной железы.Pri največjih odmerkih, ki so bili uporabljeni pri miših za oceno kancerogenosti, je bila površina pod krivuljo - čas koncentracije pri živalih 8-krat večji kot pri ljudeh, pri čemer je bil odmerek 0,8 mg na dan. Odkriti primeri razvoja tumorjev mlečne žleze pri ženskah glodalcev so sekundarni, saj so verjetno posledica hiperprolaktinemije, ki jo povzroča tamsulozin.
V študiji pri podganjih samcih, ki so zdravilo prejemali večkrat ali enkrat v odmerku 300 mg / kg na dan (območje pod krivuljo - je bil čas koncentracije pri podganah 50-krat večji od tistega, ki so ga opazili pri ljudeh z odmerkom 0,8 mg / kg t ), plodnost se je znatno zmanjšala, verjetno zaradi oslabljene ejakulacije ali sprememb sestave semenske tekočine. Ti učinki so bili reverzibilni, izboljšanje je bilo opaženo 4 tedne po koncu večkratne uporabe (po 9 tednih so opazili popolno okrevanje) in po 3 dneh z enkratnim odmerkom. Pri ponavljajoči uporabi odmerkov 10 in 100 mg / kg na dan (0,2 in 16-krat več od ocenjenih vrednosti površine pod krivuljo - koncentracije pri ljudeh) niso opazili nobenega negativnega učinka na plodnost. Znatno zmanjšanje plodnosti so odkrili pri samicah podgan s ponavljajočim se ali enkratnim dajanjem racemne zmesi tamsulozina ali R-izomera v odmerku 300 mg / kg na dan. Z enkratnim odmerkom je upadanje plodnosti verjetno posledica oslabljene oploditve. Pri podganjih samcih niso odkrili nobenega negativnega učinka na plodnost s ponovljenim dajanjem racemne zmesi v odmerku 100 ali 10 mg / kg na dan.

Zdravljenje dysuricnih motenj pri benigni hiperplaziji prostate.

Odmerjanje in dajanje tamsulozina

Tamsulosin se jemlje peroralno z zadostno količino vode, 0,4 mg na dan.
Pred začetkom zdravljenja je treba določiti pravilno diagnozo, da se izključi karcinom prostate. Pred začetkom zdravljenja in redno med zdravljenjem je treba opraviti digitalni rektalni pregled in po potrebi določiti raven specifičnega antigena prostate.
Z razvojem prvih znakov ortostatske hipotenzije (šibkost, omotica) je priporočljivo, da bolnik položi ali sede.
Med kirurškimi posegi za katarakto z uporabo tamsulozina je možen razvoj ozkega sindroma zenice (sindrom intraoperativne nestabilnosti šarenice očesa).
Tamsulosin uporabljajte previdno pri voznikih vozil in oseb, katerih poklici so povezani s povečano koncentracijo pozornosti in psihomotorično hitrostjo.

Neželeni učinki Tamsulosina

Živčni sistem in čutni organi: glavobol, omotica, astenija, nespečnost, omedlevica, zaspanost, zamegljen vid, intraoperativna nestabilnost šarenice (ozek sindrom zenice) med operacijo za glavkom in katarakto.
Kardiovaskularni sistem: sinkopa, ortostatska hipotenzija, palpitacije, bolečine v prsih, tahikardija, atrijska fibrilacija, aritmija.
Prebavni sistem: slabost, driska, zaprtje, bruhanje.
Vnetni sistem: t zmanjšan libido, retrogradna ejakulacija, motnje ejakulacije, priapizem.
Alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj, angioedem, urtikarija, eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem.
Drugo: rinitis, bolečine v hrbtu, epistaksa, zasoplost.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja tamsulozina je možna akutna hipotenzija, kompenzacijska tahikardija. Potrebno: dati bolniku vodoravni položaj, izpiranje želodca, jemanje osmotskih laksativov ali aktivnega oglja, uvedbo vazokonstriktorskih sredstev ali raztopin v plazmi, simptomatsko zdravljenje, nadzor delovanja ledvic, dializa je neučinkovita.

Oblika sproščanja, embalaža in sestava Tamsulosin

10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
14 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
15 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
20 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
14 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
15 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
20 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
14 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
15 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
20 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.

Farmakološko delovanje

Α blokator1-adrenoreceptorji, zdravilo za simptomatsko zdravljenje benigne hiperplazije prostate.

Selektivno blokira postsinaptične α1A- adrenergične receptorje gladkih mišic prostate, vrat mehurja, prostatično sečnico. Posledično se zmanjša tonus gladkih mišic teh formacij, olajša se pretok urina. Hkrati se zmanjšajo simptomi obstrukcije in draženja, ki so povezani z benigno hiperplazijo prostate. Terapevtski učinek se pojavi približno 2 tedna po začetku zdravljenja.

Sposobnost blokiranja α je veliko manj izrazita pri tamsulozinu.1B-adrenergični receptorji vaskularnih gladkih mišic, zato je učinek na sistemski krvni tlak neznaten.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se tamsulozin hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil. Po enkratnem peroralnem odmerku 400 mcg Cmaks aktivna snov v plazmi doseže po 6 urah.

Vezava na plazemske beljakovine - 99%. Vd neznatno in znaša 0,2 l / kg.

Tamsulozin se počasi presnavlja v jetrih in tvori farmakološko aktivne presnovke, ki ohranjajo visoko selektivnost za α1A-adrenoreceptorji. Večina zdravilne učinkovine je v krvi nespremenjena.

T1/2 tamsulozin v enkratnem odmerku - 10 ur, terminalni T1/2 22 ur, izloča se preko ledvic, 9% - nespremenjeno.

Posebna navodila

Previdno pri bolnikih, ki so nagnjeni k arterijski hipotenziji, z izrazitim okvarjenim delovanjem jeter.

Pred začetkom zdravljenja s tamsulozinom je treba bolnika pregledati glede prisotnosti drugih bolezni, ki lahko povzročijo iste simptome kot benigna hiperplazija prostate. Pred zdravljenjem in redno med zdravljenjem je treba opraviti digitalni rektalni pregled in, če je potrebno, določitev specifičnega antigena prostate. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic sprememba režima odmerjanja ni potrebna.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

V obdobju zdravljenja se je treba vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Priporočila za uporabo

Značilnost zdravila je odsotnost hipotenzivnih učinkov. Navodila za uporabo pravijo, da ni posebnih potreb po izbiri odmerka, zato je dovolj, da takoj po zajtrku pogoltnete 2 kapsuli (po 200 mg) zdravila. Upoštevajte, da ta dnevni odmerek ne potrebuje prilagoditve, tudi če opazimo zanemarljive nepravilnosti v jetrih ali ledvicah. Pred začetkom zdravljenja se mora bolnik posvetovati s strokovnjakom, ki bo postavil natančno diagnozo. Le tako se lahko izognemo razvoju karcinoma prostate. Prav tako je zelo pomembno opraviti rektalne preglede med celotnim terapevtskim tečajem.

Sredstva v obliki tablet ali kapsul se ne priporočajo za žvečenje, saj lahko kršitev lupine upočasni hitrost sproščanja glavnih komponent. Med peroralnim dajanjem zdravila je priporočljivo piti zdravilo s prečiščeno vodo. Prepovedano ga je uporabljati v ležečem položaju.

Po ocenah je cena "Tamsulosina" nekoliko previsoka.

Neželeni učinki

Kot vsa druga zdravila ima tudi številne neželene učinke. Te vključujejo:

  • glavobol
  • nizek libido,
  • retrogradna ejakulacija
  • driska / zaprtje
  • bruhanje
  • slabost
  • izpuščaj,
  • tahikardija
  • bolečine v hrbtu.

Včasih med jemanjem tega zdravila bolniki trpijo za nespečnostjo ali, nasprotno, za pretirano zaspanost. Rinitis se pojavlja zelo redko.

Simptomi prevelikega odmerka

Glavni simptom prevelikega odmerka zdravila je izrazita hipotenzija, ki se pojavi v akutni obliki (kratkoročno močno zmanjšanje krvnega tlaka). V tem primeru je potreben naslednji algoritem obdelave:

  • bolnik mora takoj prevzeti vodoravni položaj,
  • če je potrebna akutna potreba, se bolniku dajejo raztopine, ki nadomeščajo plazmo ali vazokonstriktorske pripravke,
  • preverjena je ledvična funkcija,
  • pacient mora sprožiti bruhanje, da bi ustavil nadaljnjo absorpcijo sestavin pripravka (možno je tudi, da se uporabi izpiranje aktivnega oglja ali osmotskega odvajanja, za izpiranje želodca).

Rok uporabnosti in pogoji shranjevanja

Zdravilo "Tansulosin" je treba shranjevati pri temperaturi od 15 do 25 ° C. Optimalna vlažnost zraka je 70%.

Kraj shranjevanja zdravila ne sme biti dostopen otrokom in zaščiten pred neposredno sončno svetlobo.

Pri izvajanju teh pogojev shranjevanja zdravilo ne bo izgubilo svojih terapevtskih lastnosti v dveh letih od datuma izdaje. To je navedeno v navodilih za uporabo.

Analogi "Tamsulosin"

Analogi zdravila lahko razdelimo na dva seznama: prvi vključuje lahko dostopna in priljubljena zdravila, drugi - redkejši.

Priljubljeni in priljubljeni analogi Tamsulosina so:

  • "Proflosin" (v originalu - Proflosin) je izdelan v Nemčiji, izdelan v obliki kapsul po 30 kosov. v blisterju je ocenjena cena 600 rubljev.
  • Omnic (Omnic), proizvajalec je Nizozemska, je na voljo v obliki kapsul ali tablet po 10 (ali 30) kosov. v paketu, stroški se gibljejo od 370 do 1.800 rubljev. Veliko ljudi se sprašuje, zakaj je Omnik drugačen od Tamsulosina. Imajo eno aktivno sestavino, zato v resnici ni razlike med njimi.
  • Sonizin (Sonizin) se proizvaja v Romuniji v obliki kapsul po 10/30 kosov. v paketu, povprečna cena zdravila - 460 rubljev.

Bolj redke dvojice "Tamsulosin" so naslednja zdravila:

  • "Omsulozin" (v izvirniku - Omsulosin) se proizvaja v Indiji v obliki kapsul po 0,4 mg, njihova embalaža vsebuje 30 kosov., Cena se giblje od 360 do 560 rubljev.
  • Tamsulosin-Retard (analog z bolj zavrto sproščanje osnovnih snovi) se proizvaja v Rusiji, oblika izdaje je 400 mcg tablet, cena zdravila se giblje od 300 do 370 rubljev.
  • Tamsulosin-Teva (prvotno Tamsulosin-Teva) je proizveden v Grčiji, izdelan v obliki kapsul po 30 kosov. v paketu, cena se giblje od 370 do 570 rubljev.

Moški o mnenju Tamsulosina

Terapevtski učinek uporabe tega zdravila je praviloma zelo uspešen in se kaže v nazadovanju manifestacij, ki so značilne za benigne neoplazme prostate.

Približno 90 dni od začetka zdravljenja se simptomatske manifestacije bolezni zmanjšajo vsaj dvakrat, očiten učinek pa opazimo po 2-3 tednih. Indikator simptomov se po koncu terapevtskega poteka zniža na 75% glede na prvotne kazalnike, kar je zagotovo zelo dober rezultat.

Zdravilo bolniki dobro prenašajo in je zelo priročno za uporabo. Toda kljub številnim pozitivnim učinkom je možen največji učinek zdravila ob hkratni uporabi drugih farmacevtskih izdelkov in metod.

V članku so pregledom bolnikov o zdravljenju z zdravilom Tamsulosin in navodili.

Oblika in sestava sproščanja

  • kapsule s podaljšanim sproščanjem: št. 3, zelene, želatinaste, polnilo - peleti od skoraj bele do bele (10, 15, 18 ali 20 kosov v pretisnih omotih, v kartonskem svežnju po 1, 3 ali 6 paketov po 10 2, 4 ali 6 pakiranj po 15, ali 5 pakiranj po 18, ali 3 pakiranja po 20, 30, 60 ali 90 kosov v pločevinkah iz polietilena visoke gostote, v kartonski škatli 1 banka)
  • Črevesno topne kapsule z dolgotrajnim delovanjem: št. 2, trda želatina, svetlo oranžno telo in pokrov z oljčno barvo so na vrhu označene s črno črto, napis na pokrovu je označen s črnim črnilom "TSL 0,4", polnilo je od bele do skoraj bele. pretisni omoti v škatli po 1, 2, 3, 5, 6, 9 ali 10 pretisnih omotih), t
  • tablete z dolgotrajnim delovanjem: okrogle, bikonveksne, bele barve, na eni strani napisa "T9SL", na drugi strani pa "0,4" (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonskem svežnju 3 pakiranja).

Sestava 1 kapsule s podaljšanim sproščanjem:

  • učinkovina (snov-peleti): tamsulozin hidroklorid - 0,4 mg,
  • pomožne snovi (snov-peleti): sladkorne kroglice (saharoza - 99%, hipromeloza - 1%), kopolimer metakrilne kisline, polietilen glikol, etilceluloza,
  • kapsula: titanov dioksid, rumeni železov oksid (železov oksid), modro modra barva, želatina.

Sestava 1 kapsule enterično podaljšanega delovanja:

  • aktivna sestavina (jedrni peleti): tamsulozin hidroklorid - 0,4 mg,
  • pomožne snovi (jedro v peletih): mikrokristalna celuloza, metakrilna kislina in etil akrilatni kopolimer (1: 1), trietil citrat, smukec, prečiščena voda,
  • pomožne snovi (ovojnica pelet): metakrilna kislina in kopolimer etil akrilata (1: 1), smukec, trietil citrat, prečiščena voda,
  • telo kapsule: titanov dioksid, barvilo rdečega železovega oksida, rumeno barvilo železovega oksida, želatina,
  • črnilo: farmacevtska glazura [45% raztopina šelaka v etanolu (20% esterificirana)], barvilo s črnim železovim oksidom, n-butil alkohol, propilen glikol, izopropanol, amonijev hidroksid 28%, etanol, prečiščena voda.

Sestava 1 tableto podaljšanega delovanja:

  • učinkovina: tamsulozin hidroklorid - 0,4 mg,
  • pomožne snovi: hipromeloza, mikrokristalna celuloza, karbomer, rdeči železov oksid (E172), magnezijev stearat, brezvodni koloidni silicijev dioksid.

Navodila za uporabo Tamsulosin: metoda in odmerjanje

Kapsule in tablete Tamsulosin so namenjene za peroralno uporabo.

Priporočeno odmerjanje: Odrasli bolniki, starejši od 18 let, jemljejo po 1 kapsulo ali tableto na dan.

  • kapsule: zjutraj po zajtrku, pitje obilo vode. Kapsul se ne sme žvečiti ali očistiti, ker lahko to vpliva na hitrost sproščanja zdravilne učinkovine, t
  • tablete: ne glede na čas prehranjevanja, požiranje cele, ne žvečenje ali lomljenje, tako da ne motijo ​​sproščanja zdravilne učinkovine.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

Študije o vplivu zdravila na sposobnost vožnje vozil in drugih kompleksnih mehanizmov niso bile izvedene. Vendar je ob upoštevanju takšnih neželenih učinkov, kot je omotica, pri izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorično hitrost, pomembno biti previden.

Loading...