Priljubljene Objave

Izbira Urednika - 2019

Nefazodon hidroklorid

Nefazodon - Strukturformel Allgemeines Freiname Nefazodon Andere Namen ... Deutsch Wikipedia

Sertralin - Lustralne preusmeritve tukaj. Za elektronski glasbeni pas glej Lustral (band). Sertralin Systemat ... Wikipedija

Fluoksetin - Prozac preusmerja tukaj. Za druge uporabe glejte Prozac. Fluoksetin Sistematično (I ... Wikipedija. T

Diphenhydramine - Sistematično (IUPAC) ime 2 (difenilmetoksi) N, N dimetiletanamin Benadryl ...

Ammitriptilin - Sistematično (IUPAC) ime ... Wikipedia

Sibutramin - Sistematično (IUPAC) ime (±) dimetil 1 [1 (4 klorofenil) ciklobutil] ...

Yohimbine - Sistematično (IUPAC) ime 17α hidroksi yohimban 16α metil ester karboksilne kisline Klinični podatki Trgovska imena ... Wikipedia

Metadon - Fy preusmerja tukaj. Za model PHY glejte PHY. Ne zamenjujte z methedrinom, methedronom, mephedronom ali metilonom. Metadon ... Wikipedija

Klorpromazin - Sistematično (IUPAC) ime ... Wikipedia

Odmerjanje in uporaba nefazodona hidroklorida

Inhibitor MAO inhibitorja MAO in začetek zaviralca MAO. 1 Med prekinitvijo zdravljenja s fluoksetinom in začetkom zdravljenja z nefazodonom lahko preteče vsaj en teden. 1 (Glejte posebna zdravila v interakciji.)

Spremljajte morebitno poslabšanje depresije, samomorilnosti ali med nenavadnimi spremembami vedenja. d e f (Glej poslabšanje depresije in tveganje samomornosti pod opozorili.)

Morda bo potrebna dolgotrajna terapija, občasno spremljajte nadaljevanje zdravljenja. 1

Kontraindikacije

Hepatocelularna poškodba med terapijo z nefazodonom. 13

Sočasna uporaba terfenadina ali astemizola (zdravila v ZDA ni več na voljo), cisaprid, pimozid ali karbamazepin. 1 Izogibajte se sočasni uporabi s triazolamom. 1 (Glejte Interakcije z zdravili pod opozorili.)

Znana preobčutljivost za nefazodon, druge fenilpiperazinske antidepresive ali katero koli sestavino v formulaciji. 1

Učinki na jetra

Jetrna odpoved, ki je povzročila smrt ali presaditev jeter, je poročala o 3 do 4-krat več kot pri splošni populaciji. 13

Čas do okvare jeter pri bolnikih, pri katerih se pojavi odpoved jeter, ki traja od 2 tednov do 6 mesecev. 13

Prodromalni simptomi (npr. Anoreksija, slabo počutje, drugi simptomi GI) ali ne. 13

Zgodnje odkrivanje odpovedi jeter. 13

Razmislite o spremljanju delovanja jeter. 13

Pri bolnikih z znaki in simptomi, ki kažejo na odpoved jeter, prekinite zdravljenje. 13

Pri bolnikih z znaki hepatocelularne poškodbe (tj. Koncentracije ALT ali AST ≥ 3-krat večje od ULN) prenehajte. 13

Poslabšanje depresije in tveganja samomora

Možno je, da obstaja tveganje za depresijo in depresijo ali samomor. Samomor pa je najmočnejši prediktor samomora. d e f

Pomembno je, da bolnika spremljate v obdobju prilagajanja odmerka. 1 d e f (Glejte Opozorilo v boksih in Pediatrično uporabo pod opozorili.)

Anksioznost, vznemirjenost, napadi panike, nespečnost, razdražljivost, sovražnost, agresivnost, impulzivnost, akatizija, hipomanija in / ali manija so lahko predhodniki samomorilnosti. Če razmišljate, ne morete imeti težav. d e f (Glejte Splošno pod Doziranje in uporaba.)

Za zmanjšanje tveganja prevelikega odmerjanja. 1 e

Upoštevajte te previdnostne ukrepe za bolnike s psihiatrično (npr. Veliko depresivno motnjo, OCD) ali nepsihiatrične motnje. e

Interakcije z zdravili

Sočasna uporaba z zaviralcem MAO je povezana z resnimi, včasih smrtnimi reakcijami, vključno z manifestacijami, ki so podobne serotoninskemu sindromu (npr. Hipertermija, togost, mioklonus, avtonomna nestabilnost, spremembe duševnega stanja) ali nevroleptični maligni sindrom (NMS). 1 (Glejte posebna zdravila v interakciji.)

Lahko poveča učinke nekaterih benzodiazepinov. 1 Uporabljajte previdno, prilagoditve odmerkov. 1 (Glejte posebna zdravila v interakciji.)

Sočasna uporaba z določenimi antihistaminiki, ki ne dajejo zdravila (astemizol, terfenadin [v ZDA ni več na voljo), cisaprid ali pimozid. 1 (Glejte Kontraindikacije pod opozorili.)

Farmakokinetične interakcije s karbamazepinom. 1 Sočasna uporaba je kontraindicirana. 1 (Glejte posebna zdravila v interakciji.)

Učinki na srce in ožilje

Poročana posturalna hipotenzija. 1

Ni sistematično ovrednoten pri bolnikih z anamnezo MI ali nestabilno boleznijo srca. 1

Če imate kardiovaskularno ali cerebrovaskularno bolezen (npr. Angiopatijo, MI ali ishemično kap), lahko imate kardiovaskularno ali cerebrovaskularno bolezen (npr. Kondenzacijsko kap). 1

Aktiviranje manije ali hipomanije

Možna aktivacija hipomanije, zlasti pri bolnikih z bipolarno motnjo, previdnost pri bolnikih z manijo v anamnezi. 1 (Glejte Bipolarna motnja pod opozorili.)

Tveganje za epileptične napade uporabljajte previdno pri bolnikih z anamnezo epileptičnih napadov. 1

Tveganje za razvoj priapizma. 1

Takoj prenehajte in se posvetujte z zdravnikom, če pride do dolgotrajne ali neprimerne erekcije. 1 Posvetujte se z urologom za ustrezno zdravljenje, če priapizem traja> 24 ur. 1

Geriatrična uporaba

Vendar se ne more povečati. 1 Priporočena prilagoditev odmerjanja. 1 (Glejte Posebne populacije pri odmerjanju in uporabi.)

V analizah združenih podatkov: a zmanjšati ≥ 65 let z zdravljenjem z antidepresivi v primerjavi s placebom. d e (Glejte Opozorila in nevarnosti v ohišju z opozorili.)

HITRE POVEZAVE

Nefazodon hidroklorid je antagonist SR-2A (Ki = 5,8 nM) in inhibitor privzema serotonina in noradrenalina (IC50 Vrednosti sta 290 oziroma 300 nM). Nefazodon hidroklorid prikazuje SR-1B in SR-1D. Aktivna je pri modelih.

Skrb za stranke

Biotehnologija Santa Cruz, Inc. Trg biomedicinskih raziskav za trg biomedicinskih raziskav. Pokličite nas brezplačno 1-800-457-3801.
Copyright © 2007 Biotechnology, Inc. Vse pravice pridržane. Biotehnologija Santa Cruz in biotehnologija Santa Cruz, Inc. logo, "Zdravje živali Santa Cruz", "Ranč San Juan", "Dodatek prvakov", logotip San Juan Ranch, "Ultracruz", "Chemcruz", "Immunocruz", "Exactacruz" in "EZ Touch" blagovne znamke Santa Cruz Biotechnology, Inc.
Vse blagovne znamke so njihovi lastniki.

nefazodon hidroklorid

nefazodon hidroklorid

Želite se zahvaliti TFD za njen obstoj? Povejte prijatelju o tej strani.

Povezava na to stran:

  • poškodbe z injekcijskimi iglami
  • poškodba z iglo
  • poškodba z iglo
  • iglo
  • potrebe
  • potreb
  • model potreb
  • potrebnih
  • NEEE
  • Neel, A.V.
  • Neelsen
  • Neelsen, Friedrich K.A.
  • neem
  • neencefalon
  • NEEP
  • Klasifikacijski sistem Neer in Horowitz
  • Neer klasifikacijski sistem
  • Neerni znak znaka
  • Neer test
  • NEET
  • Neethling virus
  • NEFA
  • NEFARMA
  • nefazodon
  • nefazodon HCl
  • nefazodon hidroklorid
  • Nefh
  • nefopam
  • Neftel
  • Neftel, William B.
  • Neftelovo bolezen
  • neg
  • negacija
  • negativno
  • negativni pospešek
  • negativna nastanitev
  • reaktant za akutno fazo
  • negativna prilagoditev
  • negativna naknadna slika
  • negativna anergija
  • negativna anksioznost
  • negativna obdukcija
  • negativna aksilarna bezgavka
  • negativno stanje
  • negativni osnovni presežek
  • negativna binomska porazdelitev
  • negativni krvni tlak
  • negativno litje
  • negativna kataliza
  • negativni katalizator
  • negativni kronotropizem
  • NEFA
  • NEFAAAF
  • Nefac
  • NEFAMA
  • Nefand
  • nefandous
  • nefandus
  • NEFAR
  • prekleto
  • prekleto
  • prekleto
  • grozljivo dejanje
  • nefariously
  • nefariously
  • nefariously
  • nefariousness
  • nefariousness
  • nefariousness
  • Nefariuz Lyrical Zen
  • NEFARMA
  • NEFAS
  • NEFAS
  • Nefasch
  • Nefast
  • nefastus
  • NEFAZ
  • nefazodon
  • nefazodon
  • nefazodon
  • nefazodon HCl
  • nefazodon hidroklorid
  • Nefba
  • NEFBN
  • NEFC
  • Nefca
  • Nefco
  • Nefcu
  • Nefd
  • NEFDC
  • Nefds
  • Nefe
  • NEFEC
  • Nefed, Vladimir
  • Nefed, Vladimir Ivanovič
  • Nefedev, Marusha
  • Nefedov, Filipp
  • Nefedov, Filipp Diomidovich
  • NEFEEA
  • NEFEJ
  • Neferhor
  • Neferhor
  • Nefertari
  • Nefertiti
  • Nefertiti
  • Nefertiti poprsje
  • Nefertiti poprsje
  • Nefesh B'Nefesh
  • Neff
  • Neff Pat Morris
  • Neffa
  • Neffa
  • Pogoji uporabe
  • Pravilnik o zasebnosti
  • Povratne informacije
  • Oglašujte z nami
Copyright © 2003-2018 Farlex, Inc.

Ta spletna stran je zgolj informativne narave. Te informacije se ne smejo upoštevati.

Razpoložljive oblike Uredi

Nefazodon je na voljo kot 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg in 250 mg tablete za peroralno zaužitje. [10]

Nefazodon lahko povzroči hudo poškodbo jeter. Pogostnost hude poškodbe jeter je približno 1 na vsakih 250.000 do 300.000 bolniških let. [6] [7]

Med preskušanji pogosteje kot kdajkoli prej sodijo suha usta (25%), zaspanost (25%), slabost (22%), omotica (17%), zamegljen vid (16%), slabost ( 11%), omotica (10%), zmedenost (7%) in ortostatska hipotenzija (5%). Alergijske reakcije, omedlevica, boleča / dolgotrajna erekcija in zlatenica. [7]

Nefazodon ni posebej povezan s povečanim apetitom in povečanjem telesne mase. [11]

Nefazodon je močan zaviralec CYP3A4 in lahko negativno vpliva na številna zdravila, ki se presnavljajo s CYP3A4. [12] [13] [14]

Urejanje farmakodinamike

Deluje kot močan antagonist 5-HT serotonina2A receptorja in manjšega obsega serotoninskega 5-HT2C receptor. [18] Prav tako ima visoko afiniteto za α1-adrenergični receptor in serotonin 5-HT1A in relativno nižjo afiniteto za α2-adrenergični receptor in dopamin D2 receptor. [18] Nefazodon ima nizko stopnjo zaviralca prevzema serotonina-noradrenalina in dopamina (SNDRI). [16] Ima nizko, a pomembno razmerje1 receptor, kjer je antagonist, zato ima lahko določeno antihistaminsko aktivnost. [18] [19] Nefazodon ima zanemarljivo aktivnost na muskarinskih acetilholinskih receptorjih in zato nima antiholinergičnih učinkov. [16]

Farmakokinetika Uredi

Biološka uporabnost nefazodona je nizka in variabilna, približno 20%. Vezava na plazemske beljakovine je približno 99%, vendar je vezana na slabo. [2]

Nefazodon se presnavlja v CYP3A4. [1] Presnovki zdravil, ki vključujejo hidroksienefazodon, par-hidroksinefazodon, triazoledion in meta-klorofenilpiperazin. [2] Nefazodon ima kratki razpolovni čas izločanja približno 2 do 4 ure. Njegov metabolit hidroksinefazodon se je zmanjšal na približno 1,5 do 4 ure, medtem ko sta razpolovni čas izločanja triazolediona in mCPP več kot 18 ur oziroma 4 do 8 ur. [2] Triazol je glavni metabolit med elektrolitskim procesom. Po drugi strani pa so ravni hidroksienefazodona približno 40% koncentracij nefazodona v stanju dinamičnega ravnovesja. [2] Plazemske koncentracije mCPP so zelo nizke pri približno 7% koncentracij nefazodona, zato je mCPP le manjši metabolit. [2] [21] MCPP naj bi nastal iz nefazodona specifično s CYP2D6. [1] [21]

Razmerja med mCPP in nefazodonom v možganih do plazme so 47: 1 pri miših in 10: 1 pri podganah, kar kaže, da potrebujete veliko več kot izpostavljenost v plazmi. Po drugi strani pa so ravni hidroksienefazodona v možganih 10% tistih v plazmi pri podganah. [2] Kljub sorazmerno nizkim plazemskim koncentracijam je lahko zelo pomemben, potem pa je lahko hidroksinefazodon minimalen. [2]

Je fenilpiperazin, [22] [23]

Nefazodon je bil znanstvenik pri Bristol-Myers Squibb (BMS), ki je zmanjšal njegove pomirjevalne lastnosti. [23]

BMS je leta 1994 tržil približno nefazodon po vsem svetu. [6] Dutonin ga je tržil. [25]

Leta 2002 je FDA dolžna preprečiti opozorilo o črni škatli. [26] [27] Prodaja v svetu je leta 2002 znašala 409 milijonov USD. [25]

Leta 2003 je peticija državljanov vložila peticijo državljanov v ZDA in organizaciji v začetku leta 2004. [26] [28] FDA je 1. junija 2004 izdala izjavo in jo vložila. [28]

Generične različice so bile uvedene leta 2003 [8] in zdravje Canada z dovoljenjem za promet v tem letu. [29]

Prodaja nefazodona je v letu 2003 znašala približno 100 milijonov USD. [30] Do takrat se je tržila tudi pod blagovnimi znamkami Serzonil, Nefadar in Rulivan. [6]

Aprila 2004 je prišlo do zmanjšanja prodaje. [27] [30] Do takrat je BMS drog že umaknila v Evropi, Avstraliji, Novi Zelandiji in Kanadi. [27]

Od leta 2012 je bil generični nefazodon na voljo v ZDA. [31]

Biološka aktivnost

Serotonin 5-HT2A antagonist receptorja (Ki = 5,8 nM) in inhibitor privzema serotonina in noradrenalina (IC50 Vrednosti sta 290 oziroma 300 nM). Ne prikazuje dejavnosti na 5-ht1B in 5-HT1D receptorje. Aktivno v modelih, ki napovedujejo antidepresivni potencial.

Znamke Uredi

Zdravilo Nefazodone je bilo trženo pod številnimi blagovnimi znamkami, vključno z Dutonin (AT, ES, IE, UK), Menfazona (ES), Nefadar (CH, DE, NO, SE), Nefazodon BMS (AT), Nefazodon hidroklorid Teva (ZDA), Reseril (IT), Rulivan (ES) in t Serzone (AU, CA, ZDA). [4] [5] Od leta 2017 je še vedno na voljo le omejeno kot Nefazodone Hydrochloride Teva v Združenih državah Amerike. [5]

Uporaba nefazodona za preprečevanje učinkov anksioznosti na 5-HT2A [33] in 5-HT2C receptorje. [34] [35]

Reference

Reference so publikacije, ki podpirajo biološko aktivnost proizvoda.

Eison et al (1990) Nefazodon: predklinična farmakologija novega antidepresiva. Psychopharmacol.Bull. 26 311 PMID: 2274630

Davis et al (1997) Nefazodon. Pregled njegove velike depresije. Droge 53 608 PMID: 9098663

Pullar et al (2000) LY367265, inhibitor transporterja 5-hidroksitriptamina in 5-hidroksitriptamina2A antagonist receptorjev: primerjava z antidepresivom, nefazodonom. Eur.J.Pharmacol. 407 39 PMID: 11050288

Če poznate ustrezne podatke za zdravilo Nefazodone hidroklorid, nam to sporočite.

Vodnik za raziskave kardiovaskularnih raziskav

Zbirka več kot 250 izdelkov za kardiovaskularne raziskave,

  • Hipertenzija
  • Tromboza in hemostaza
  • Ateroskleroza
  • Miokardni infarkt
  • Ishemija / Reperfuzijska poškodba
  • Aritmije
  • Srčno popuščanje
  • Zahtevaj kopijo
  • Prenesite PDF

    Seznam izdelkov GPCR

    Zbirka več kot 450 izdelkov za receptorje, povezane z beljakovinami G,

    • Rhodopsin podobni receptorji
    • Receptorji, podobni sekretinu
    • Glutamatni receptorji
    • Frizzled Receptorji
    • Signalizacija GPCR
    • Zahtevaj kopijo
    • Prenesite PDF

      Plakat za depresijo

      To je velika depresivna motnja. Posodobljeno leta 2015. To je odmevna depresivna motnja, ki je trenutno odobrena antidepresivna zdravila.

      Parkinsonov plakat

      Parkinsonova bolezen (PD) povzroča kronično invalidnost in najpogostejše nevrodegenerativno stanje. To je pogled in napredek.

      Sorodne besede

      Želite se zahvaliti TFD za njen obstoj? Povejte prijatelju o tej strani.

      Povezava na to stran:

      • iglo
      • igle
      • klešče
      • iglo
      • vezenine za igle
      • igličasto
      • nepotrebno
      • iglo
      • iglo
      • igelni les
      • šivanje
      • delavec za iglo
      • potrebe
      • potrebnih
      • Neel
      • neem
      • neem torto
      • neem seme
      • drevo neem
      • neencefalon
      • ne
      • ne-do-dobro
      • prekleto
      • nefariousness
      • nefazodon
      • Nefazodon hidroklorid
      • Neftali Ricardo Reyes
      • Nefud
      • Negaprion
      • Negaprion brevirostris
      • Negara Brunej Darussalam
      • negirati
      • negacija
      • negativno
      • negativni naboj
      • negativno kemotaksijo
      • negativna korelacija
      • negativne povratne informacije
      • negativno povratno vezje
      • negativna identifikacija
      • negativni magnetni pol
      • negativni muon
      • negativni pol
      • negativni ojačevalec
      • negativne okrepitve
      • negativno stimulacijo
      • negativne spodbude
      • negativno zaračuna
      • negativno
      • negativizem
      • negativist
      • NEFA
      • NEFAAAF
      • Nefac
      • NEFAMA
      • Nefand
      • nefandous
      • nefandus
      • NEFAR
      • prekleto
      • prekleto
      • prekleto
      • grozljivo dejanje
      • nefariously
      • nefariously
      • nefariously
      • nefariousness
      • nefariousness
      • nefariousness
      • Nefariuz Lyrical Zen
      • NEFARMA
      • NEFAS
      • NEFAS
      • Nefasch
      • Nefast
      • nefastus
      • NEFAZ
      • nefazodon
      • nefazodon
      • nefazodon
      • nefazodon HCl
      • Nefazodon hidroklorid
      • Nefba
      • NEFBN
      • NEFC
      • Nefca
      • Nefco
      • Nefcu
      • Nefd
      • NEFDC
      • Nefds
      • Nefe
      • NEFEC
      • Nefed, Vladimir
      • Nefed, Vladimir Ivanovič
      • Nefedev, Marusha
      • Nefedov, Filipp
      • Nefedov, Filipp Diomidovich
      • NEFEEA
      • NEFEJ
      • Neferhor
      • Neferhor
      • Nefertari
      • Nefertiti
      • Nefertiti
      • Nefertiti poprsje
      • Nefertiti poprsje
      • Nefesh B'Nefesh
      • Neff
      • Neff Pat Morris
      • Neffa
      • Neffa
      • Pogoji uporabe
      • Pravilnik o zasebnosti
      • Povratne informacije
      • Oglašujte z nami
      Copyright © 2003-2018 Farlex, Inc.

      Ta spletna stran je zgolj informativne narave. Te informacije se ne smejo upoštevati.

      Oglejte si video: . Prod. Bupropion X Nefazodona (Avgust 2019).

Loading...